УРСОСАН 0,25 N100 КАПС

Лекарственная форма

капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный
• крахмал кукурузный преджелатинизированный
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171)
• желатин

Фармакодинамика

Урсосан - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим-чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень¬шает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив¬ности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Побочные действия

Редко

- боль в правом подреберье

- тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз

- аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Очень редко

- кальцинирование желчных камней

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий:

• камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными)
• их размер не должен превышать 15-20 мм
• желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину
• проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена

Показания

неосложненная желчно-каменная болезнь:

• билиарный сладж
• растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре
• профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
• хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный)
• холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

- наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

- нефункционирующий желчный пузырь

- желчно-, желудочно-, кишечный свищ

- острый холецистит

- острый холангит

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- обтурация желчевыводящих путей

- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

- эмпиема желчного пузыря

- I триместр беременности и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.