ЛОРИСТА 0,05 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг, 50 мг немесе 100 мг калий лозартаны,

қосымша заттар:

• целлактоза (лактоза моногидраты және целлюлоза ұнтағы)
• желатинделген крахмал
• жүгері крахмалы
• микрокристалды целлюлоза
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
• қабықтың құрамы: гипромеллоза
• тальк
• пропиленгликоль
• титанның қостотығы (Е171) (25 мг
• 50 мг
• 100 мг дозалар үшін)
• хинолинді сары (Е104) (25 мг доза үшін)
  
  
  
  активное вещество - лозартана калия 50 мг
  
  вспомогательные вещества: целлактоза
• крахмал прежелатинизированный
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат

Описание

Лориста® - антигипертензивный препарат, является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии . Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.

Лориста® избирательно блокирует рецепторы АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.

Однократный прием дозы лозартана пациентами с лёгкой и средней степенью артериальной гипертензии показывает статистически значимые снижения систолического и диастолического артериального давления. Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель

Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (? 65 лет) и более молодых пациентов (? 65 лет).

Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению артериального давления. Несмотря на выраженное снижение артериального давления, лозартан не оказывает никаких клинически значимых воздействий на частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита - в течение 3-4 часов.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам.

Биотрансформация

Примерно 14% лозартана, введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизменном виде, и около 6% - в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоненциально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме дозы 100 мг один раз в день ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.

Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой:

• около 35% и 43% соответственно выводится с мочой
• и около 58% и 50% соответственно выводится фекалиями

Побочные действия

Жиі (≥1/100- <1/10)

- бас айналу, вертиго

- астения, шаршау

- гипотензия, ортостаздық гипотензияны қоса

- анемия

- бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- бас ауыру, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы

- жүрек қағуының жиілеуі, стенокардия

- симптоматикалық гипотензия (әсіресе қантамырішілік көлемі төмен пациенттерде, мысалы, жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер немесе диуретиктердің жоғары дозаларымен емдегенде) дозаға байланысты ортостаздық әсерлер, бөртпе

- іштің ауыруы, іш қатулар, диарея, жүректің айнуы, құсу

- ентігу, жөтел, мұрынның бітелуі, фарингит, қуыстарының ауыруы, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары

- диспноэ

- есекжем, қышыну, бөртпе

- гиперкалиемия

- АЛТ деңгейінің жоғарылауы (әдетте препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтады), қандағы мочевина, қан плазмасындағы креатинин және калий деңгейлерінің артуы

- гипогликемия

Сирек (≥ 1/10 000, <1/1000)

- парестезия

- естен тану, жыпылықтағыш аритмия, инсульт

Белгісіз (жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес)

- анемия

- естен тану, жүрек қағысының жиілеуі

- ортостаздық гипотензия

- диарея

- белдің ауыруы

- несеп шығару жолдарының инфекциялары

- тұмауға ұқсас симптомдар

Постмаркетингтік кезеңде тіркелген жағымсыз реакциялар

Сирек (≥1/10,000 - <1/1,000)

- анафилаксиялық реакциялар, Квинке ісінуі, тыныс алу жолдары өткізгіштігінің бұзылуын туындататын көмейдің және дыбыс саңылауының ісінуін және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуін қоса; осы пациенттердің кейбіреулерінде АӨФ тежегіштерін қоса, басқа препараттарды қабылдауға байланысты Квинке ісінуі тіркелді; Шенлейн-Генох пурпурасын қоса, васкулит

- гепатит

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- анемия, тромбоцитопения

- құлақтың шыңылдауы

- бас сақинасы

- жөтел

- диарея, панкреатит

- мазасыздық

- бауыр функциясының бұзылуы

- есекжем, қышыну, бөртпе, жарыққа сезімталдық

- миалгия, артралгия, рабдомиолиз

- эректильді дисфункция/импотенция

- депрессия

- гипонатриемия

- бүйрек жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының өзгеруі; бұл өзгерулер емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін



Часто (? 1/100 до <1/10):

• -головокружение, вертиго
  
  -астения, усталость
  
  -гипотензия, включая ортостатическую гипотензию
  
  - анемия
  
  -почечная недостаточность, нарушенная функция почек
  
  Нечасто (? 1/1, 000 до <
• 1/100):
  
  -головная боль, сонливость, нарушения сна
  
  -учащенное сердцебиение, стенокардия
  
  -симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с истощением внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении высокими дозами диуретиков), связанные с дозой ортостатические эффекты, сыпь
  
  - боль в животе, запоры, диарея, тошнота, рвота
  
  - одышка, кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции
  
  верхних дыхательных путей
  
  - диспноэ
  
  - крапивница, зуд, сыпь
  
  -гиперкалиемия
  
  -повышение уровня АЛТ (обычно проходит после отмены препарата), увеличение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в плазме крови
  
  - гипогликемия
  
  Редко (? 1/10 000 до <
• 1/1000):
  
  - парестезия
  
  - обморок, мерцательная аритмия, инсульт
  
  
  
  Неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных):
  
  -анемия
  
  -обморок, учащённое сердцебиение
  
  -ортостатическая гипотензия
  
  -диарея
  
  -боль в пояснице
  
  -инфекции мочевыводящих путей
  
  -симптомы подобные гриппу
  
  Побочные реакции, зарегистрированные в пост-маркетинговый период
  
  Частота не может быть оценена:
  
  -анемия, тромбоцитопения
  
  -звон в ушах
  
  -мигрень
  
  -кашель
  
  -диарея, панкреатит
  
  -беспокойство
  
  -нарушения функции печени
  
  -крапивница, зуд, сыпь, светочувствительность
  
  -миалгия, артралгия, рабдомиолиз
  
  -эректильная дисфункция / импотенция
  
  -депрессия
  
  -гипонатриемия
  
  -изменения функции почек, включая почечную недостаточность
• эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии
  
  Редко (? 1/10 000 до <
• 1/1, 000):
  
  -анафилактические реакции, отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающей нарушение проходимости дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка
• у некоторых из этих пациентов отек квинке был зарегистрирован в связи с приемом других лекарств, включая АПФ ингибиторы
• васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха
  
  -гепатит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Повышенная чувствительность

Пациентам с ангиоэдемой в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка) следует находиться под тщательным наблюдением врача.

Артериальная гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов с истощенным объемом жидкости и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или следует применять более низкие начальные дозы.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушенной функцией почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии в группе пациентов, получавших лозартан, была выше, по сравнению с группой, получавших плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе, следует рассматривать применение более низких доз. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Почечная недостаточность

В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно, у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, таких как пациенты с тяжёлой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, наблюдались повышения уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин–ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендуется для этой группы пациентов.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:

• Как и при применении других антигипертензивных препаратов
• избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярным заболеванием
• может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта

Показания

- ересектерде эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу үшін

- артериялық гипертензиясы және протеинуриясы тәулігіне ≥0,5 г болатын 2-типті қант диабеті бар ересек пациенттерде бүйрек ауруларын, гипотензивті емнің бір бөлігі ретінде, емдеу үшін

- жүректің созылмалы жеткіліксіздігін (сол жақ қарыншаның лықсу фракциясы ≤40%, клиникалық тұрғыдан тұрақты жағдай) ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін, әсіресе жөтел дамығанда, оның жағымсыз болуы себебінен қолдану мүмкін емес деп саналғанда, немесе оларды тағайындауға болмайтын жағдайда емдеу үшін

- артериялық гипертензиясы және ЭКГ-мен айғақталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар ересек пациенттерде инсульттің даму қаупін төмендету үшін

Противопоказания

− әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

− бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

− қант диабеті бар пациенттерде алискиренмен бірге қолдану

− жүктілік және лактация кезеңі

− 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому

компоненту препарата

- тяжелая печеночная недостаточность

- совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Другие антигипертензионные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение других препаратов, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии, как побочной реакции (такие, как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2C9 в активный карбокси-кислотный метаболит. Обнаружено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает воздействие на активный метаболит приблизительно на 50%. Также установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор метаболизма ферментов) дает 40%-ое сокращение плазменной концентрации активного метаболита. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. Никакого различия в воздействии при совместном лечении с флувастином (слабый ингибитор CYP2C9) не обнаружено.

Как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его действие, одновременное использование других препаратов, которые содержат калий (например, калийсберегающие диуретики:

• амилорид
• триамтерен
• спиронолактон)
• или могут увеличить уровень калия (например
• гепарин)
• калиевые добавки или заменители соли
• содержащие калий
• может привести к увеличению уровня калия в плазме крови