ХОЛУДЕКСАН 0,25/5МЛ 100МЛ СУСПЕНЗИЯ Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ

Лекарственная форма

Ішуге арналған суспензия, 250 мг/5 мл



Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

5 мл препараттың құрамында

белсенді зат - урсодезоксихолий қышқылы, 250.0 мг,

қосымша заттар:

• бензой қышқылы
• глицерин
• микрокристалды целлюлоза/натрий кармеллозасы
• ксилитол
• пропиленгликоль
• натрий хлориді
• натрий цитраты
• натрий цикламаты
• сусыз лимон қышқылы
• «Лимон» хош иістендіргіші
• тазартылған су

• кислота бензойная
• глицерин
• целлюлоза микрокристаллическая/натрия кармеллоза
• ксилитол
• пропиленгликоль
• натрия хлорид
• натрия цитрат
• натрия цикламат
• кислота лимонная безводная
• ароматизатор «Лимон»
• вода очищенная

Побочные действия

Жиі

- паста тәрізді нәжіс, диарея

Өте сирек

- ББЦ емдеу кезінде іштің оң жақ жоғарғы бөлігіндегі қатты ауыру

- өт қабындағы тастар кальцификациясы. Емді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияға ұшыраған бауыр циррозының декомпенсациясы, аурудың кеш сатысында бастапқы билиарлы циррозды емдеуде өте сирек байқалды.

- есекжем.



Часто

- тестообразный стул, диарея

Очень редко

- сильная боль в правой верхней части живота при лечении ПБЦ

- кальцификация желчных камней

- крапивница

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Холудексан препаратын дәрігердің бақылауымен қолдану қажет.

Емдеудің алғашқы үш айында дәрігер әр 4 апта сайын, содан кейін әр 3 айда аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза және гамма-глутамилтрансфераза сияқты бауыр функциясының параметрлерін бақылап отыруы тиіс. ББЦ еміне нәтиже берген және нәтиже бермеген пациенттерді сәйкестендіруден басқа, мұндай мониторинг, әсіресе, кеш сатыларда ББЦ бар пациенттерде бауырдың күйінің нашарлауын тез анықтауға мүмкіндік береді.

Бастапқы биллиарлы циррозды кеш сатыларында емдеу үшін қолданған кезде

Өте сирек жағдайларда бауыр циррозының декомпенсациясы байқалды, ол емдеуді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияға ұшырады.

ББЦ бар пациенттерде сирек жағдайларда клиникалық симптомдар емнің басында нашарлауы мүмкін, мысалы, қышынудың күшеюі мүмкін. Мұндай жағдайда Холудексан препаратының дозасын тәулігіне 250 мг-ға дейін төмендетіп, содан кейін «Дозалау режимі» бөлімінде ұсынылатын дозаға дейін біртіндеп арттыру керек.

Диарея пайда болған жағдайда дозаны азайту керек және тұрақты диарея кезінде емді тоқтату керек.

Холестериндік тастарды еріту үшін қолданғанда

Емдеу барысын бағалау және тастардың көлеміне байланысты, өт тастарының кальцийленуін уақытылы анықтау үшін, ем басталғаннан кейін 6-10 айдан соң, тұрған және арқамен жатқан қалыпта (ультрадыбыстық бақылау) бітелуін жалпы шолып, оны көрсете отырып, өт қабын қарап (пероральді холецистография) шығу керек.

Рентгенограммада өт қабын көру мүмкін болмаған жағдайда немесе кальцийленген өт тастары болған кезде, өт қабының жиырылу қабілеті бұзылған кезде немесе өт шаншуының ұстамалары жиі болған кезде суспензияны қолдануға болмайды.

Гормондық контрацептивтерді қабылдайтын және өт тастарын еріту мақсатында Холудексан тағайындалған әйелдер гормондық емес контрацепция әдістеріне өтуі керек, себебі гормондық контрацептивтер өт литиазын күшейтуі мүмкін.

Натрий

5 мл препараттың құрамында 27,8505 мг натрий бар, бұл ДДҰ ұсынған ең жоғары тәуліктік тұтынудың 1,39%-на баламалы (ересек адам үшін 2,0 г натрий).

Бензой қышқылы

Препарат құрамында 5 мл суспензияда 7,5 мг бензой қышқылы бар. Бензой қышқылы жаңа туған нәрестелердегі сарғаюды күшейтуі мүмкін.

Ксилитол

Препарат құрамында ксилитол (5 мл суспензияда 1600 мг) бар, оның іш жүргізетін әсері болуы мүмкін (тәулігіне 10 г немесе одан да көп ксилитол қабылдаған кезде). 2,4 ккал/г ксилитолдың энергетикалық құндылығы.

Пропиленгликоль

Бұл дәрілік препарат құрамында 5 мл суспензияда 50 мг пропиленгликоль бар. Егер сіздің балаңыздың жасы 4 аптадан кіші болса, әсіресе сіздің балаңыз бір уақытта құрамында пропиленгликоль немесе спирт бар басқа дәрілік препаратты қабылдап жүрсе, осы дәрілік препаратты берер алдында емдеуші дәрігеріңізбен кеңесіңіз.



Необходимо применять препарат Холудексан под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения врач должен контролировать такие параметры функции печени, как аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза и гамма-глутамилтрансфераза, каждые 4 недели, а впоследствии - каждые 3 месяца. Кроме идентификации пациентов, ответивших и не ответивших на лечение ПБЦ, такой мониторинг позволяет быстро выявить потенциальное ухудшение состояния печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

При применении для лечения первичного билиарного цирроза на поздних стадиях

В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены лечения.

У пациентов с ПБЦ в редких случаях клинические симптомы могут ухудшаться в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таком случае дозу препарата Холудексан следует снизить до 250 мг в сутки, а затем постепенно повышать до рекомендуемой дозы, указанной в подразделе «Режим дозирования».

В случае возникновения диареи необходимо снизить дозу, и в случае устойчивой диареи лечение следует прекратить.

При применении для растворения холестериновых камней

Для оценки прогресса лечения и своевременного обнаружения кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камней, необходимо проводить визуализацию желчного пузыря (пероральную холецистографию) с общим обзором и отображением закупорки в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.

В случае невозможности визуализировать желчный пузырь на рентгенограммах или при наличии кальцифицированных желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или при частых приступах желчных колик не следует применять суспензию.

Женщины, принимающие гормональные контрацептивы и которым назначен Холудексан с целью растворения желчных камней, должны перейти на негормональные методы контрацепции ввиду того, что гормональные контрацептивы могут усиливать желчный литиаз.

Натрий

5 мл препарата содержит 27,8505 мг натрия, что эквивалентно 1,39% от рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления (2,0 г натрия для взрослого человека).

Бензойная кислота

Препарат содержит 7,5 мг бензойной кислоты в 5 мл суспензии. Бензойная кислота может усиливать желтуху у новорожденных.

Ксилитол

Препарат содержит ксилитол (1600 мг в 5 мл суспензии), который может оказывать слабительное действие (при приеме ксилитола в сутки 10 г и более). Энергетическая ценность 2,4 ккал/г ксилитола.

Пропиленгликоль

Данный лекарственный препарат содержит 50 мг пропиленгликоля в 5 мл суспензии. Если вашему ребенку меньше 4 недель, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, прежде чем давать данный лекарственный препарат, особенно если ваш ребенок одновременно принимает другие лекарственные препараты, содержащие пропиленгликоль или спирт.

Показания

- бауыр циррозы декомпенсацияланбаған науқастардағы бастапқы билиарлы цирроз (ББЦ)

- өт қабындағы холестериндік өт тастарын еріту. Өт тастары рентгенге көлеңке түсірмеуі және диаметрі 15 мм аспауы тиіс. Өт қабы тастарына қарамастан, өт қабының функциясы айтарлықтай шектелмеуі тиіс.

- 1 айдан 18 жасқа дейінгі балалардағы муковисцидозға байланысты гепатобилиарлы аурулар.



- первичный билиарный цирроз (ПБЦ)

- растворение рентгенопрозрачных желчных камней у пациентов с функционирующим желчным пузырем

- гепатобилиарные расстройства, связанные с кистозным фиброзом, у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- өт қабының немесе өт шығару жолдарының жедел қабынуы

- өт шығатын жолдар обтурациясы (жалпы өт түтігі немесе қуық түтігінің обтурациясы)

- өт шаншуының жиі ұстамалары

- рентгенконтрастылы кальцийленген өт тастары

- өт қабы жиырылу қабілетінің бұзылуы

Кистоздық фиброзбен байланысты гепатобилиарлық бұзылыстарды емдеу үшін қолданған кезде:

• - сәтсіз портоэнтеростомия немесе өт шығару жолдарының атрезиясы бар балаларда өттің жеткілікті бөлінуі қалпына келмеген кезінде
  
  
  
  - гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
  
  - острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей
  
  - обтурация желчевыводящих путей (обтурация общего желчного протока или пузырного протока)
  
  - частые приступы желчных колик
  
  - рентгеноконтрастные кальцифицированные желчные камни
  
  - нарушение сократительной способности желчного пузыря
  
  При применении для лечения гепатобилиарных расстройств
• связанных с кистозным фиброзом:
  
  - при неуспешной портоэнтеростомии или без восстановления достаточного выделения желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей

Лекарственное взаимодействие

Холудександы колестираминмен, колестиполмен немесе құрамында алюминий гидроксиді және/немесе смектит (алюминий оксиді) бар антацидтермен бір мезгілде қолдануға болмайды, себебі бұл препараттар ішектегі урсодезоксихолий қышқылын байланыстырады және сол арқылы оның сіңірілуін басады және тиімділігін төмендетеді. Құрамында көрсетілген заттардың біреуі бар препаратты қолдану қажет болған жағдайда оны Холудексан препаратын қабылдаудан кемінде екі сағат бұрын немесе екі сағаттан кейін қабылдау керек.

Холудексан ішекте циклоспориннің сіңірілуіне теріс әсер етуі мүмкін. Осы себепті, циклоспоринмен емделген пациенттерде дәрігер қандағы осы заттың концентрациясын тексеріп, қажет болған жағдайда циклоспориннің дозасын түзетуі керек.

Кейбір жағдайларда Холудексан ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Дені сау еріктілердің клиникалық зерттеулерінде УДХҚ (тәулігіне 500 мг) және розувастатинді (тәулігіне 20 мг) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы розувастатин деңгейінің аздап жоғарылауына алып келді. Осы өзара әрекеттесудің, сондай-ақ басқа статиндерге қатысты өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

УДХҚ плазмадағы ең жоғары концентрацияны (Cmax) және дені сау еріктілерде кальций антагонисті нитрендипиннің фармакокинетикалық қисығындағы (AUC) ауданды төмендетіні белгілі. Нитрендипин мен УДХҚ бір мезгілде қолдану кезінде пациенттің жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Нитрендипин дозасын арттырудың қажет болуы мүмкін. Сондай-ақ дапсон емдік әсерінің төмендеуімен өзара әрекеттесуі туралы хабарланды. Осы бақылау in vitro алынған нәтижелермен бірге урсодезоксихолий қышқылымен P450 3A цитохромы ферменттерінің индукция әлеуетін көрсетуі мүмкін. Алайда, индукция P450 3A ферменті цитохромының белгілі субстраты болып табылатын будесонидпен өзара әрекеттесуін мұқият әзірлеген зерттеуде байқалмады.

Эстрогендік гормондар және клофибрат сияқты қандағы холестерин деңгейін төмендететін препараттар бауырдағы холестерин секрециясын күшейтеді және сол арқылы өт тастарын ерітуге арналған урсодезоксихолий қышқылын қолданған кезде кері әсер болып табылатын өт литиазының туындауына әсер етуі мүмкін.



Не следует применять Холудексан одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими алюминия гидроксид и/или смектит (алюминия оксид), так как эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и тем самым подавляют ее абсорбцию и снижают эффективность. При необходимости применения препарата, содержащего одно из указанных веществ, его следует принимать не менее чем за два часа до или через два часа после приема Холудексана.

Холудексан может негативно влиять на абсорбцию циклоспорина в кишечнике. По этой причине у пациентов, подвергающихся лечению циклоспорином, врач должен проверять концентрации данного вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях Холудексан может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровней розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также взаимодействия в отношении других статинов, неизвестна.

УДХК снижала максимальные концентрации в плазме (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг исхода одновременного применения нитрендипина и УДХК. Может требоваться повышение дозы нитрендипина. Также сообщалось о взаимодействии со снижением терапевтического эффекта. Данные наблюдения, вместе с результатами, полученными in vitro, могут указывать на потенциал индукции ферментов цитохрома P450 3A урсодезоксихолевой кислотой. Однако индукции не наблюдалось в тщательно разработанном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся известным субстратом цитохрома фермента P450 3A.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, усиливают секрецию холестерина в печени и тем самым могут способствовать возникновению желчного литиаза, являющегося обратным эффектом при применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения желчных камней.