ТРАМАДОЛ 5% 1,0МЛ N5 АМП ХФ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество

- трамадола гидрохлорид

( пересчете на 100 % вещество) 50.0 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия ацетата тригидрат
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Анальгетическое средство центрального действия (опиоидный + неопиоидный). Неселективный агонист опиатных мю -, дельта- и каппа рецепторов в центральной нервной системе с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.

Стимулирует адренергическую систему, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативный и противокашлевой эффекты. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.

При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 - 10 мин и сохраняется на протяжении 3 - 5 часов.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении трамадола составляет 100 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Препарат обнаруживается в грудном молоке только в очень малых количествах (0,1%).

Трамадол и его метаболиты выводятся через почки. Определено 11 метаболитов, из которых только O-деметилтрамадол является фармакологически активным.

Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 6 часов, независимо от способа применения. В случае нарушения функции печени или почек ожидается небольшое увеличение периода полувыведения. В случаях более тяжелого нарушения (цирроз печени, клиренс креатинина <5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Выводится почками – 90% и через кишечник – 10%.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

- тошнота, рвота

- головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

- головная боль, сонливость

- запор, сухость во рту

- повышенное потоотделение

- слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

- позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота)

- кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

- нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

- брадикардия, повышение артериального давления

- изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

- дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

- снижение четкости зрения

- мышечная слабость

- нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

- аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение бронхиальной астмы

- повышение уровня печеночных ферментов

- галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары

- изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

- развитие зависимости

Частота неизвестна

- мидриаз

- синдром отмены

Симптомы синдрома отмены:

• возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта
• очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В случае применения Трамадола совместно с другими лекарственными средствами, пациент должен сообщить об этом врачу.

Соблюдать меры предосторожности при приеме препарата при следующих состояниях:

• - при судорогах центрального генеза
  
  - при черепно-мозговых травмах
  
  - у пациентов с нарушениями функции печени и почек
  
  - при шоке
  
  - при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»)
  
  - при нарушениях со стороны дыхательного центра и дыхательной функции
  
  Трамадол не следует применять дольше срока
• оправданного с терапевтической точки зрения

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

• - послеоперационный период
  
  - травмы
• ожоги
  
  - инфаркт миокарда
  
  - онкологические заболевания
  
  - обезболивание при проведении болезненных диагностических и
  
  терапевтических процедур

Противопоказания

- повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или другим опиатам

- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)

- одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

- нарушение сознания неизвестного генеза

- дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции

- состояния, сопровождающиеся повышенным черепно-мозговым давлением, без проведения искусственного дыхания

- наркотическая, опиоидная зависимость

- недостаточность функции почек тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин)

- недостаточность функции печени тяжелой степени

- пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

Раствор Трамадола несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолона.

Трамадол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его применение возможно через 2 недели после их отмены.

Не рекомендуется сочетанное применение с нейролептиками, фуразолидоном, прокарбазином, ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами из-за возможного риска развития судорог.

Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.

Прямыми антагонистами Трамадола, полностью блокирующими его действие, являются налоксон и налтрексон.

Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-деметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента СYР2D6.

Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Симптомы серотонинового синдрома:

• спутанность сознания
• дисфория
• гипертермия
• потливость
• атаксия
• гиперрефлексия
• миоклонус и диарея