КЛИОН Д 0,1 N10 ТАБЛ ВАГ

Лекарственная форма

Қынаптық таблеткалар



Таблетки вагинальные

Состав

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат: 100 мг метронидазол
• 100 мг миконазол нитраты
• қосымша заттар: натрий лаурилсульфаты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
• повидон К-30
• натрий гидрокарбонаты
• шарап қышқылы
• натрий крахмал гликоляты (А типі)
• кросповидон
• гипромеллоза 2910
• лактоза моногидраты

• метронидазол 100 мг
• миконазола нитрат 100 мг
• вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• повидон
• натрия гидрокарбонат
• кислота винная
• натрия карбоксиметилкрахмал (тип А)
• кросповидон
• гипромеллоза
• лактозы моногидрат

Фармакодинамика

Метронидазол трихомониазды емдеу үшін жергілікті және пероральді түрде қолдануға арналған препарат болып табылады. Миконазол нитраты зеңге қарсы тиімді препарат болып табылады, ол дерматофиттерден және Candida туындатқан инфекцияларды емдеу үшін қолданылады; бұдан басқа, жергілікті қолданған кезде бірқатар грамоң бактерияларға қатысты айқын бактериостатикалық әсері бар. Осы біріктірілген препаратты жергілікті қолданудың мақсаты трихомониазды жергілікті емдеу, сондай-ақ метронидазолмен емдегеннен кейін жиі көрініс беретін қынаптық микозға жол бермеу болып табылады.

Сондай-ақ препарат метронидазолмен емдеумен байланысты қынаптық микоздарда да қолданылуы мүмкін.



Метронидазол является препаратом для лечения трихомониаза для местного и перорального применения. Миконазола нитрат является противогрибковым препаратом, который применяется для лечения инфекций, вызванных дерматофитами и Candida; кроме того, при местном применении он обладает выраженным бактериостатическим действием в отношении ряда грамположительных бактерий. Целью местного применения данного комбинированного препарата является местное лечение трихомониаза, а также предотвращение вагинального микоза, который часто проявляется после лечения метронидазолом.

Также препарат может использоваться при вагинальных микозах, не связанных с лечением метронидазолом.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Метронидазолды және миконазол нитратын жергілікті қолданғанда олардың шырышты қабықтар арқылы сіңуінің шамалы екендігі білінеді. Жүргізілген зерттеулерге сәйкес, метронидазол және миконазол нитраты әрең тіркелетін мөлшерде сіңеді. Бұл, сәйкесінше, 0,2 мкг/мл және 0,3 мкг/мл мәндеріне сай келеді.

Пероральді түрде қабылдағанда метронидазол әдетте жақсы сіңеді, ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясына алғашқы және үшінші сағаттар арасында жетеді. Бір реттік 250 мг пероральді түрде қабылдағанда газдық хроматография әдісімен анықталатын ең жоғары шектегі плазмалық 5 мкг/мл концентрацияға жетеді. Пероральді түрде қабылдаған кездегі препараттың биожетімділігі іс жүзінде 100%-ды құрайды.

Таралуы

Дені сау ерікті адамдардың және пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулердің деректеріне сәйкес, метронидазол цереброспинальді сұйықтыққа тез өтеді және мидың абсцестерінде және өкпенің абсцестерінде емдік концентрацияларға жетеді. Оның айтарлықтай таралу көлемі бар және айналымдағы метронидазолдың 20%-дан азы плазма ақуыздарымен байланысады. Препарат өт шығару жолдарына түседі, онда плазмадағыға ұқсас концентрацияларға жетеді.

Элиминациясы

Дені сау ерікті адамдарда метронидазолдың жартылай шығарылуының орташа кезеңі 8 сағатты құрайды. Метронидазолдың және оның метаболиттерінің шығарылуының негізгі жолы несеп (дозаның 60-80%-ы), дозаның 6-15%-ы нәжістермен бірге экскрецияланады.



При местном применении метронидазола и миконазола нитрата отмечается незначительное их всасывание через слизистые оболочки. Ни метронидазол, ни миконазола нитрат не всасываются в количествах, которые можно было бы зарегистрировать. Это соответствует значениям ниже 0,2 мкг/мл и 0,3 мкг/мл, соответственно.

Метронидазол при пероральном приеме обычно хорошо всасывается, и пиковая плазменная концентрация достигается между первым и третьим часами. При однократном пероральном приеме 250 мг достигается пиковая плазменная концентрация 5 мкг/мл, определяемая методом газовой хроматографии. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет практически 100%.

Согласно данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев и пациентов, метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтических концентраций в абсцессах головного мозга и в абсцессах легких. Он обладает значительным объемом распределения, и менее 20% циркулирующего метронидазола связывается с белками плазмы. Препарат поступает в желчевыводящие пути, где достигаются концентрации, сопоставимые с плазменными. Средний период полувыведения метронидазола у здоровых добровольцев составляет 8 часов. Основным путем выведения метронидазола и его метаболитов является моча (60-80% дозы), 6-15% дозы экскретируется с фекалиями.

Побочные действия

Өте жиі

- бас ауыру

- жүрек айну

Жиі

- іштің төменгі жағының ауыруы, іштің төменгі жағының шаншуы, диарея

Жиі емес

- тәбеттің төмендеуі

- шеткері нейропатия (гипестезия), бас айналу, құрысулар, үйлесімнің бұзылулары, ұйқышылдық, дисгевзия (ауыздың темір татуы)

- құсу, тілдің өңезденуі

- ангионевроздық ісіну, терінің қышуы, бөртпе, есекжем

- енгізген жерде тітіркену, дене температурасының жоғарылауы

Сирек

- зеңдік суперинфекция (мысалы, кандидоз)

- сананың шатасуы

- несеп түсінің өзгеруі (несептің қараюы метронидазол метаболитімен жүзеге асады және оның клиникалық маңызы жоқ)

Өте сирек

- нейтропения (лейкопения), тромбоцитопения

- анафилаксиялық реакциялар

- холестаз, сарғаю

- мультиформалы эритема

- «бауыр» ферменттері белсенділігінің артуы



Очень часто (?1/10)

- головная боль

- тошнота

Часто (от?1/100 до <1/10)

- боли в животе, кишечные колики, диарея

Нечасто (от ?1/1000 до <1/100)

- периферическая нейропатия (гипестезия), головокружение, судороги, нарушения координации, сонливость

- снижение аппетита, дисгевзия (металлический вкус во рту), рвота, обложенность языка

- ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница

- раздражение в месте введения, повышение температуры тела

Редко (от ?1/10000 до <1/1000)

- грибковая суперинфекция (например, кандидоз)

- спутанность сознания

- изменение цвета мочи (потемнение мочи обусловлено метаболитом метронидазола и не имеет клинического значения)

Очень редко (<1/10000)

- нейтропения (лейкопения), тромбоцитопения

- анафилактические реакции

- холестаз, желтуха

- мультиформная эритема

- повышение активности «печеночных» ферментов

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

КЛИОН-Д 100 препаратының қынаптық таблеткаларымен емдеу кезінде жыныстық қатынастан аулақ болу керек.

Емдеу тиімсіз болған жағдайда жүйелік басқа трихомонадоцидтік және/немесе зеңге қарсы препаратқа алмастыру ұсынылады.

Жоғары сезімталдық пайда болған, қынаптың шырышты қабығы тітіркенген жағдайда осы препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Ауыр гепатоуыттылық/ бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігі жағдайлары, соның ішінде өліммен аяқталатындар туралы және Коккейн синдромы бар пациенттерде жүйелік қолдану үшін құрамында метронидазол бар препараттармен емдеуді бастағаннан кейін өте тез басталатын жағдайлар туралы мәлімделді. Осы себепті, осы популяцияда метронидазолды пайда-қаупіне мұқият баға бергеннен кейін және баламалы емі болмаған жағдайда ғана пайдалану керек. Бауырдың функциялық сынамалары емдеуді тура бастар алдында, емдеу кезінде және емдеуді аяқтағаннан кейін, бауыр функциясы әлі қалып шегінде болмағанға дейін, немесе қалыптылығы әлі соңғы мәніне жетпегенге дейін жасалуы тиіс. Егер емдеу кезінде бауыр функциясының көрсеткіштері елеулі жоғарыласа, препаратты қолдануды тоқтату керек. Коккейн синдромы бар пациенттерге бауырдың зақымдануы мүмкін кез келген симптомдарды емдеуші дәрігерге дереу мәлімдеуді және метронидазолды пайдалануды тоқтатуға нұсқау беру керек.

Қосымша заттар

Препарат құрамында натрий лаурилсульфаты бар, ол жергілікті тері реакцияларын тудыруы мүмкін (мысалы, шаншу немесе күйдіру сезімі) немесе сол аймаққа жаққан кезде басқа дәрілер туындатқан тері реакцияларын күшейтеді.

КЛИОН-Д 100 қынаптық таблеткаларын жүктіліктің алғашқы триместрінде қолдануға болмайды.

Пероральді түрде қабылдағанда метронидазол плаценталық бөгет арқылы өтеді және шарананың қан ағынына тез түседі.

Егеуқұйрықтарға репродукциялық уыттылыққа жүргізілген зерттеулерде адамға қолданылатын дозадан бес есе артық доза пайдаланылды. Осы зерттеулер барысында фертильділіктің бұзылу және метронидазолдың әсерінен шарананың зақымдану белгілері байқалған жоқ. Тышқандарға адамға қолданылатын дозаға шамамен сәйкес келетін дозада тышқандарға интраперитонеальді түрде енгізген кезде метронидазол фетоуытты әсерін тигізді. Алайда буаз тышқандарға пероральді түрде енгізген кезде фетоуытты әсер білінген жоқ. Дегенмен, қазіргі таңда жүкті әйелдерге жүргізілген талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жоқ. Жүктіліктің алғашқы триместрінде жүргізілген мета-анализ негізінде фетоуытты әсердің артқаны байқалған жоқ деп қорытынды жасауға болады.

Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлері кезінде КЛИОН-Д 100 қынаптық таблеткалары, егер күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана, қолданылуы мүмкін.

Бала емізу

Ішке қабылдаған кезде метронидазол емшек сүтіне плазмалыққа ұқсас концентрацияларда экскрецияланады. Ол емшек сүтіне ащы дәм беруі мүмкін.

Сәбиді препараттың әсерінен қорғау үшін метронидазол қабылдауды тоқтату, немесе метронидазолды қабылдау кезеңінде, сондай-ақ ана үшін емдеу қажеттілігін ескере отырып, емді аяқтағаннан кейін 12-ден 24 сағатқа дейін бала емізуді тоқтату қажет.



Во время курса лечения препаратом Клион®–Д 100, а также, по меньшей мере, в течение одного дня после его завершения, запрещается употребление алкогольных напитков.

Во время лечения препаратом Клион®–Д 100, вагинальные таблетки, необходимо избегать половых контактов.

В случае неэффективности лечения рекомендуется замена на другой системный трихомонацидный и/или противогрибковый препарат.

В случае появления повышенной чувствительности, раздражения слизистых оболочек, лечение данным препаратом следует прекратить.



Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

Метронидазол при пероральном приеме проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода.

В настоящее время отсутствуют адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин. На основании мета-анализа исследований, проводившихся в первом триместре беременности, был сделан вывод о том, что увеличения фетотоксического действия не наблюдалось.

Метронидазол при приеме внутрь экскретируется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Он может придавать грудному молоку горький привкус.

Для защиты младенца от воздействия препарата, необходимо прекратить прием метронидазола, или прекратить грудное вскармливание в период приема метронидазола, а также в течение 1 или 2 дней после завершения терапии, принимая во внимание необходимость терапии для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Показания

- әйелдерде трихомониазды және/немесе несеп-жыныс жолдарының зеңдік инфекцияларын жергілікті емдеу үшін.

Противопоказания

- әсер етуші заттарға немесе берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- жүктіліктің бірінші триместрі және емшек емізу кезеңі



- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- беременность и период лактации

- пациенты с редкими врожденными формами непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Лекарственное взаимодействие

КЛИОН®100 қынаптық таблеткаларын ішке қабылдауға арналған метронидазол таблеткаларымен біріктіріп қолданған кезде дәрілік өзара әрекеттесулердің келесі түрлері туындауы мүмкін:

• - Пероральді антикоагулянттардың антикоагулянттық әсері потенциялануы мүмкін
• бұл протромбин уақытының созылуына әкелуі мүмкін
• сондықтан олардың дозасын түзету қажет

• аддитивтік әсер
• психоздық реакциялар
• сананың шатасуы)

• - метронидазол может потенцировать антикоагуляционный эффект пероральных антикоагулянтов
• что может привести к удлинению протромбинового времени
• поэтому
• необходимо скорректировать их дозу
  
  - индукторы ферментов (например
• фенитоин
• фенобарбитал) могут способствовать ускорению метаболизма метронидазола
• что может привести к снижению плазменных уровней и увеличению плазменного клиренса фенитоина
  
  - ингибиторы ферментов (например
• циметидин) могут удлинять период полувыведения и уменьшать плазменный клиренс метронидазола
  
  - употребление алкогольных напитков во время приема метронидазола может вызывать дисульфирамоподобные побочные эффекты (кишечная колика
• тошнота
• рвота
• головная боль и покраснение лица)
  
  - метронидазол и дисульфирам не должны приниматься совместно (могут возникать: аддитивный эффект
• психотические реакции
• спутанность сознания)
  
  - прием метронидазола может способствовать повышению содержания лития в плазме крови
• в связи с чем необходимо уменьшить дозу или отменить препарат лития до начала терапии метронидазолом
  
  - в случаях одновременного применения циклоспорина и метронидазола могут возрастать концентрации циклоспорина в плазме крови.Если комбинированная терапия этими препаратами необходима
• рекомендуется контролировать концентрации циклоспорина в плазме крови
  
  - метронидазол способствует уменьшению клиренса 5-фторурацила и увеличению его токсичности
  
  - метронидазол может оказывать влияние на результаты оценки определенных биохимических показателей сыворотки крови
• таких как аспартатаминотрансфераза (АСТ)
• аланинаминотрансфераза (АЛТ)
• лактатдегидрогеназа (ЛДГ)
• триглицериды и глюкозогексокиназа