ТЕМПАЛГИН М 0,5 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - метамизол натрия 500 мг
• вспомогательные вещества: крахмал пшеничный
• целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)
• повидон К 25
• тальк
• магния стеарат

Фармакодинамика

Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолонов с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает более слабо выраженной противовоспалительной активностью, как и слабым спазмолитическим действием. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение бета-эндорфинов, понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения метамизол гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.

Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен.

Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде.

Пациенты с печеночными нарушениями:

• Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с печеночными нарушениями продлевается приблизительно в три раза

Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с почечными нарушениями:

• У пациентов с нарушенной почечной функцией наблюдается пониженная степень элиминации некоторых метаболитов.Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола

Побочные действия

Нечасто:

• - экзантема
  
  - пальпитации
• тахикардия
• цианоз
• нарушение сердечного ритма
• артериальная гипотензия
  
  Редко:
  
  - протеинурия
• олигурия
• анурия
• полиурия
• интерстициальный нефрит
• окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита – рубазоновой кислоты)
  
  - лейкопения
  
  - парестезия
• шум в ушах
• нарушение зрения
• тремор
• депрессия
  
  - макулопапулезная сыпь
• анафилактические или анафилактоидные реакции

Такие реакции могут наступить во время введения или непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов.Обычно они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить.

Очень редко:

• - астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой)
• синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла
• анафилактический шок
  
  - агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия

Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть.Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в прошлом без появления побочных действий.Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола.

С неизвестной частотой:

• - тошнота
• рвота
• анорексия
• боли в животе и дискомфорт
• в редких случаях ульцерации и кровотечение

Если любое из побочных действий становится серьезным, прием препарата необходимо немедленно прекратить.Пациент должен уведомить врача или фармацевта, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные действия.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Лечение метамизолом проводится только на короткий период времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения.

Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел «Побочные действия»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предусмотреть. Может наступить после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, фаринкса, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует прекратить и провести общий анализ крови.

У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических анальгетиков.

Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно более высок у пациентов с:

• -синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа уртикария – ангионевротический отек
• -бронхиальной астмой, особенно при сопуствующем риносинусите и полипах в носу
• -хронической крапивницей
• -идиосинкразией к красителям (например, тартразин), консервантам (например, бензоаты)
• -алкогольной непереносимостью

Такие пациенты реагируют на минимальный прием алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения.Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см.раздел «Побочные действия»).Эти реакции дозозависимы и наблюдаются преимущественно при парентеральном применении.Несмотря на это, лечение метамизолом в форме таблеток следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

Необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночными или почечными поражениями (см.разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения»).

При более длительном применении метамизола необходимо контролировать общий анализ крови, включительно лейкоцитарную формулу.

Крахмал пшеничный в составе таблеток может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.



Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы.Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери.Лечение препаратом противопоказано беременным.

Период лактации

Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком.Если лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме высоких доз препарата Темпалгин® М не рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.

Показания

-для снятия болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного происхождения

-лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.

Противопоказания

-гиперчувствительность к метамизолу или любому из вспомогательных веществ

-гиперчувствительность к другим производным пиразолона (вкл. у пациентов с анамнезом агранулоцитоза, после предшествующего применения таких субстанций)

-острая печеночная порфирия

-недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза)

-тяжелые заболевания печени и/или почек

-нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоетической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), инфекционная нейтропения

- бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением НПВС

- беременность и период лактации

- детский возраст до 15 лет.

Лекарственное взаимодействие

Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При совместном применении с метамизолом существует повышенный риск появления подавления костного мозга.

Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты) при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом.

О производных пиразолона известно, что может взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, как и изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно.

При одновременном применении усиливается действие пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.