АНАЛЬГИН 50% 2МЛ N10 АМП (БЗМП)

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Бір ампуланың (2 мл) ішінде:

• белсенді зат - натрий метамизолы - 1000 мг
• қосымша зат - инъекцияға арналған су

• активное вещество – метамизол натрия (в пересчете на 100% вещество) - 1000 мг
• вспомогательное вещество – вода для инъекций

Фармакодинамика

Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Фармакокинетика

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін тез сіңеді және бауырға жетіп ол жерде 4-метиламиноантипириннің (4-МАА) белсенді метаболитін түзумен гидролизге ұшырайды және 4-аминоантипириннің (4-АА) екінші белсенді метаболитіне дейін деметилденеді, сондай- ақ 4-формиламиноантипирин (4-FAA) және 4-ацетиламиноантипириннің (4-AcAA) белсенсіз метаболитіне дейін биотрансформацияланады. Өзгермеген анальгин тек вена ішіне енгізгеннен кейін ғана қанда аздаған мөлшерде анықталады. Қанда қан плазмасы ақуыздарымен (4-МАА 58%-ға, 4-АА 48%-ға) қайтымды байланысады. Анальгин метаболиттері қосындысының тиімді концентрациясы 10 мкг/мл құрайды. Метаболиттердің концентрациясы 20 мкг/мл-ден асқанда уытты әсері байқалады. Препаратты бірнеше рет енгізгенде оның фармакокинетикасы өзгермейді. Препараттың жинақталуы байқалмайды.

4-МАА және 4-АА белсенді метаболиттерінің жалпы жүйелік клиренсі тиісінше 182,9 мл/мин және 55,2±6,4 мл/мин құрайды. Олардың жартылай шығарылу кезеңі (T½) тиісінше 2,5-3,0 сағатты және 6-8 сағатты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозалаудың белгіленген режимін ұстанғанда өзгермеген белсенді заттың жинақталуы байқалмаған.



После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T?) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Побочные действия

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности

- олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит

- кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке

- анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм

Возможно

- образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)

- тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры

Редко

- парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

- анафилактический шок

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Длительное применение анальгина

При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе

Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.

Агранулоцитоз

В случае ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно

прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Показания

- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и

локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии,

боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае,

опухолях, орхите, плевритах, пневмонии, перикардитах, при заболеваниях

позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз))

- купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте

легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе

магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)

- лихорадочный синдром при острых инфекционных заболеваниях, укусах

насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- жоғарыда аталған өнімдердің бірін енгізгеннен кейін агранулоцитоздың даму анамнезі сияқты жағдайларды қоса, басқа пиразолондарға (мысалы, феназон, пропифеназон) немесе пиразолидиндерге (мысалы, фенилбутазон, оксифенбутазон) жоғары сезімталдық;

- сүйек кемігінің жеткіліксіз функциясы (мысалы, цитостатикалық емнен кейін) немесе қан түзу жүйесінің аурулары;

- салицилин, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен сияқты ауырсынуды басатын дәрілерді қолданғаннан кейін бронх түйілуі немесе басқа анафилактоидты реакциялардың (мысалы, есекжем, ринит, ангионевроздық ісіну) даму жағдайлары байқалған пациенттерге;

- жедел ауық-ауық болатын бауыр порфириясы (порфирия ұстамаларының пайда болу қаупі);

- туа біткен глюкоза-6-фосфатты десгидрогеназа тапшылығы (гемолиз қаупі).

Анальгинді гипотониясы бар немесе гемодинамикасы тұрақсыз пациенттерге енгізуге болмайды

- жүктіліктің соңғы үш айында.



-повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)

-острая печеночная порфирия

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)

-тяжелые нарушения функции печени и/или почек

-приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств

-наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

-детский возраст до 3-х месяцев

-беременность, кормление грудью

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином.

Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект.

Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, с седативными cредствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина, с кофеином - усиливается действие анальгина.

При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом и с фенпивериния бромидом- происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.