АСТАТИН 0,01N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• аторвастатин 10 мг
  
  вспомогательные вещества: лудипрес (лактоза моногидрат 93%
• поливинилпирролидон 3
• 5%
• кросповидон 3
• 5%)
• кальция карбонат
• кросповидон
• гидроксипропилцеллюлоза
• кукурузный крахмал
• крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал)
• кросповидон
• аэросил (коллоидный диоксид кремния)
• магния стеарат
• состав оболочки: опадрай белый 03H28604 (Colorcon)
• полисорбат 80
• пропиленгликоль
• диметикон
• вода очищенная

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов за счет активных метаболитов.

У пожилых пациентов концентрация аторвастатина в плазме выше.

При нарушении функции печени концентрация аторвастатина и его метаболитов увеличивается в 16 раз.

Побочные действия

Часто

- головокружение, головная боль, парестезия, гипостезия, бессонница

- астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек

- тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, запор, диарея

- кожная сыпь, зуд

- миалгия, артралгия, судороги мышц

Иногда

- амнезия, звон в ушах, недомогание

- прибавка в весе

- анорексия, рвота, гипер- или гипогликемия, панкреатит

- периферическая нейропатия

- миопатия

- аллергические реакции, крапивница, алопеция

- тромбоцитопения

- импотенция

Редко

- гепатит, холестатическая желтуха

- миозит, рабдомиолиз

Очень редко

- анафилаксия, ангионевротическией отек, синдром Стивенса-Джонсона, Лайела

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Асататина и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Астатин пациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Астатин, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Астатин с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают.

Следует иметь в виду, что при приеме Астатин с грейпфрутовым соком повышается концентрация аторвастатина в плазме.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с появлением побочного эффекта в виде сонливости способность к реагированию может быть уменьшена, что нарушает способность к вождению автомобиля и способности управлять механизмами.

Показания

- в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

- для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

- для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательному компоненту препарата

- заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза

- миопатия

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Астатина и:

• - ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина
• эритромицина
• кларитромицина
• итраконазола
• кетоконазола
• нефазодона
• ниацина
• гемфиброцила
• других дериватов фиброновой кислоты
• ингибиторов ВИЧ-протеазы) - повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии
  
  - дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме
  
  - пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола
  
  - антацидов
• содержащих гидроксид магния или алюминия
• концентрация аторвастатина в плазме уменьшается
  
  - варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени
  
  - феназона
• циметидина
• амлодипина
• антигипертензивными или гипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено