-Медокеми Лтд
Страна производитель: Кипр
Таблеткалар, 200 мг
Таблетки, 200 мг
Бір таблетканың құрамында:
Ацикловир ― вирусқа қарсы препарат, 1 және 2 типті қарапайым герпес (Herpes simplex (VHS)) вирусына қатысты, белдемелі теміреткі (Varicella zoster (VZV)) вирусына, желшешек вирусына, Эпштейн - Бaрр вирусына және азғантай дәрежеде - цитомегаловирусқа қатысты белсенділігі жоғары.
Ацикловир - пуриндік нуклеозид - дезоксигуанидиннің синтетикалық аналогы болып табылады. Ацикловир вируспен зақымданған жасушаға енгеннен кейін, вирустан бөлінетін тимидинкиназа ферментінің әсерінен, ацикловир ацикловир-монофосфатқа айналады. Жасушалық гуанилаткиназа әсер еткен кезде ацикловир-монофосфат ацикловир-дифосфатқа өзгереді, ол қожайын-жасушалар (вирус) ферменттері арқылы белсенді түрі - ацикловир-трифосфатқа өзгереді. ДНҚ-полимеразамен (VHS және VZV) өзара әрекеттесе отырып, вирустық ДНҚ репликациясын бәсеңдетеді. Вирустық ДНҚ-полимеразаның көмегімен ацикловир-трифосфат ДНҚ ұлғаймалы тізбегіне қосылуы мүмкін, соның нәтижесінде ДНҚ тізбегінде ақау пайда болады және вирустардың жаңа буынының көбеюі тоқтайды. Препараттың вирустық ДНҚ синтезіне әсерінің іріктелгіштігі жоғары. Ацикловир трифосфатының вирустық ДНҚ тізбегіне қосылуы және одан кейін тізбектің үзілуі вирустық ДНҚ ары қарай репликациясын бөгейді.
Айқын иммун тапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен емдеудің ұзақ немесе қайталанған курстары резистентті штамдардың түзілуіне алып келуі мүмкін, және сондықтан да, препаратпен ары қарай емдеу тиімсіз болуы мүмкін.
Ацикловир - СВС ? противовирусный препарат, высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна - Бaрра и в меньшей степени - цитомегаловируса.
Ацикловир – СВС является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида - дезоксигуанидина. После внедрения ацикловира в пораженную вирусом клетку под влиянием фермента тимидинкиназы, выделяемого вирусом, ацикловир переходит в ацикловир–монофосфат. При действии клеточной гуанилаткиназы ацикловир–монофосфат преобразуется в ацикловир–дифосфат, который ферментами клетки–хозяина (вируса) превращается в активную форму – ацикловир–трифосфат. Взаимодействуя с ДНК–полимеразой (VHS и VZV), подавляет репликацию вирусной ДНК. С помощью вирусной ДНК–полимеразы ацикловир–трифосфат может выстраиваться в растущие цепи ДНК, в результате чего в цепи ДНК появляется дефект и рост нового поколения вирусов прекращается. Препарат обладает высокой избирательностью действия на синтез вирусной ДНК. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром - СВС может быть неэффективным.
Ішке қабылдағаннан кейін препарат ішектен тек ішінара сіңіріледі. Препаратты тамақпен бір мезгілде қабылдау оның сіңірілуіне аз әсер етеді. Биожетімділігі 15-30 % құрайды. Қандағы концентрациясы қабылданған дозасына тәуелді. Ақуыздармен байланысуы 9-30 % құрайды.
Препарат ми, бүйрек, өкпе, бауыр, көз жасы сұйықтығын, ішек, бұлшықет тінін, көкбауырды, шәуһетті, қынап секреті мен шырышты қабықтарын, жатырды, емшек сүтін, қағанақ суын, герпестік күлбіреуіктердің ішіндегісін қоса, организмнің тіндері мен сұйықтықтарына кеңінен таралады.
Анағұрлым жоғары концентрациялары бүйректе, бауыр мен ішекте анықталады. Жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 50 %-ын құрайды.
Тәулігіне 1 г препаратты ішу арқылы қолданғанда емшек сүтіндегі концентрациясы оның плазмадағы концентрациясынан 0,6 - 4,1 есе, қағанақ суында ― 3-6 есе артық болуы мүмкін, ондай жағдайларда бала организміне ана сүтімен ацикловир тәулігіне 0,0003 г/кг дозада енеді. Осыған орай, препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау қажет.
Препараттың иммунитеті төмендеген пациенттердегі ұзаққа созылған немесе қайталанатын курстары ацикловирге сезімталдығы аз вирустық штамдардың пайда болуына алып келуі мүмкін. Бұл вирустық тимидинкиназа тапшылығынан немесе тимидинкиназа мен ДНҚ-полимераза құрылымының өзгеруінен туындауы мүмкін.
Ацикловирдің табиғи метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады.
Ересектерде ішке қабылдаған кездегі жартылай шығарылу кезеңі - 3,3 сағат. Ішу арқылы қабылдағанда қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты ― 7,7 сағат.
Ересектерде ішке қабылданғанда қан сарысуындағы орташа ең жоғарғы (тұрақты) концентрациясы мынадай:
Жиі
- бас ауыруы, бас айналуы
- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
- қышыну, бөртпе, соның ішінде фотосенсибилизация
- тез қажу, температура жоғарылауы
Жиі емес
есекжем
- шаштың жылдам диффузиялық түсуі. Ацикловир препаратын қабылдаумен байланыстылығы дәлелденбеген, көбінесе ауру ағымының көп түрлерімен және қолданылатын препараттар мөлшерінің көптігінен деп түсіндіріледі.
Сирек
- ентігу
- ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі
- билирубин мен бауыр ферменттері деңгейінің қайтымды жоғарылауы
- қандағы мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы
- анафилаксия, анафилаксиялық реакциялар
Өте сирек
- анемия, лейкопения және тромбоцитопения
- гепатит, сарғаю
- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бүйрек ауыруы
- қозу, сананың шатасуы, үрейлену, абыржу, тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоз симптомдары, конвульсиялар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома
Аталған симптомдар қайтымды болып табылады және әдетте, бүйрек жеткіліксіздігі немесе басқа бейімділік факторлары бар пациенттерде байқалады.
Часто
- головная боль, головокружение
- зуд, сыпь, фотосенсибилизация
- быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
- крапивница
- быстрое диффузное выпадение волос (алопеция)
Редко
- анафилаксия, ангионевротический отек, одышка
- обратимое повышение уровня биллирубина и активности ферментов печени
- повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
Очень редко
- острая почечная недостаточность
- анемия, лейкопения и тромбоцитопения
- тревожное состояние, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые)
- гепатит, желтуха
Отпускается без рецепта
Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста
Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет возникновения данных признаков. В зарегистрированных случаях указанные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.
Восполнение потери жидкости:
Қолданылуы
- бастапқы және қайталанатын гениталий герпесін қоса, қарапайым герпес вирусынан туындаған тері мен шырышты қабықтардың инфекцияларын емдеуде
- иммунокомпетентті пациенттерде қайталанатын қарапайым герпес қайталануының профилактикасы үшін
- иммунитеті әлсіреген науқастарда қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы үшін
- ересек науқастардағы белдемелі герпесте
- иммунитеті әлсіреген пациенттердегі желшешекте
- лечение инфекций кожи и слизистых, вызываемых вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
- профилактика рецидивов рецидивирующего простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов,
- профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных ослабленным иммунитетом
- опоясывающий герпес у взрослых больных
- ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацикловирге немесе препараттың қандай-да бір қосымша компонентіне жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 6 жасқа дейінгі балалар
- тұқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылық немесе тұқым қуалайтын лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы
Ацикловирді дегидратация және бүйрек жеткіліксіздігі кезінде сақтықпен қолдану керек
- повышенная чувствительность к ацикловиру или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточностьлактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. При одновременном применении ацикловира с другими нефротоксическими препаратами усиливается нефротоксическое действие последних, особенно при нарушениях функции почек. При совместном применении ацикловира и пробенецида снижается канальцевая секреция ацикловира, увеличивается период полувыведения и его концентрация в сыворотке крови и спинномозговой жидкости. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой "концентрация в плазме - время") ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолатамофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловир.
Выявлено, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять его концентрацию в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
-Медокеми Лтд
Страна производитель: Кипр
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.
Страна производитель: Хорватия
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна производитель: Германия
-GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Sp. z o.o
Страна производитель: Великобритания
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Синтез ОАО
Страна производитель: Россия