БИСАКОДИЛ 0,01 N10 СУПП РЕКТ

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 10 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - бисакодил 10 мг,

вспомогательное вещество - жир твердый полусинтетический (Suppocire AM).

Фармакодинамика

Бисакодил - это слабительное, местного действия из группы производных дифенилметана, оказывающее двойное действие. Как контактное слабительное, обладает также и антирезорбтивным эффектом. Так как бисакодил стимулирует гидролиз в толстой кишке, слизистой оболочке толстой и прямой кишки, препарат способствует выведению жидкости из организма. Раздражение слизистой оболочки толстой кишки приводит к перистальтике толстой кишки с выделением и накоплением в просвете ободочной кишки воды и электролитов. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени прохождения стула и его размягчению. Раздражение прямой кишки вызывает повышенную моторику и чувство полноты в ректальной области. Ректальный эффект может стимулировать восстановление естественного процесса опорожнения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта, хотя окончательно его клиническая значимость еще не установлена.

Фармакокинетика

После применения, бисакодил быстро гидролизуется в активный компонент бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), главным образом с помощью ферментов, присутствующих на поверхности слизистой оболочки кишки. При ректальном применении, слабительный эффект наступает в среднем через 15-30 минут после приема, в некоторых случаях может удлиниться до 60 минут. Начало действия определяется высвобождением активного вещества из лекарственной формы.

Максимальные плазменные концентрации БГПМ определялись через 0,5 - 3 часа после применения, поэтому слабительный эффект бисакодила не соответствует плазменному уровню БГПМ. Так как БГПМ действует локально, в нижней части кишечника, поэтому не наблюдается связь между слабительным эффектом и уровнями содержания активного вещества в плазме крови.

Абсорбция небольшая, конъюгация происходит главным образом в стенках кишечника и печени с высвобождением неактивного БГПМ глюкуронида. Период полувыведения БГПМ глюкуронида - около 16,5 часов.

Выведение с мочой зависит от лекарственной формы, для покрытых оболочкой таблеток и свечей оно сравнительно небольшое (от 3% до 17%) и около 90% выводится через желудочно-кишечный тракт (с небольшим количеством неизмененного бисакодила). Cлабительный эффект бисакодила не связан с концентрацией глюкуроновых форм его метаболитов в плазмы крови и моче.

Побочные действия

Часто:

• колики
• боль в животе
• диарея
• тошнота

• головокружение
• гематохезия (наличие крови в стуле)
• рвота
• дискомфорт в животе
• дискомфорт в аноректальной области

• аллергические реакции
• ангионевротический отек
• реакции гиперчувствительности
  
  обезвоживание
• обморок
• колит

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Длительное применение может ускорить начало атонии толстого кишечника. Слабительные не помогают при долгосрочной потере веса.

Как и все слабительные, бисакодил, суппозитории не следует применять ежедневно более пяти дней, не выяснив причину запора, так как длительное применение препарата может привести к нарушению водно-электролитного баланса и гипокалемии.

Лечение должно сопровождаться гигиеническими, диетическими и другими мероприятиями, включая прием пищи, обогащенной растительными волокнами, увеличение количества потребляемой жидкости, повышение физической активности, нормализацию процесса дефекации.

В случае наличия у пациента нарушений сердечной деятельности в виде трепетания/мерцания, рекомендуется применять не стимулирующие слабительные (т.к. гипокалиемия является фактором, способствующим развитию брадикардии и удлинению уже увеличенного интервала QT).

Кишечные потери жидкости может способствовать обезвоживанию, признаками которого могут быть жажда и олигурия. Для пациентов с потерей жидкости, обезвоживание может быть опасным (особенно при почечной недостаточности и у пожилых пациентов). В этих случаях применение препарата бисакодил, суппозитории должно быть приостановлено, в дальнейшем применение возможно только под наблюдением врача.

У пациентов, применяющих бисакодил, наблюдалось головокружение и/или обморок, предположительно связанные с болью при натуживании во время дефекации или парасимпатической сосудистой реакцией на боль в животе, связанной с запором (что не обязательно относится к применению суппозиториев с бисакодилом).

Были отдельные сообщения о боли в животе и кровавом поносе, возникающем после применения бисакодила. В некоторых случаях это было связано ишемией слизистой оболочки толстой кишки.

Применение суппозиториев может привести к болезненным ощущениям и местному раздражению в аноректальной области, в частности, у пациентов с трещинами заднего прохода и язвенным проктитом.

Фертильность, беременность и период лактации

Многолетний опыт не показал случаев побочных эффектов при беременности. Однако, бисакодил, суппозитории, как и все другие лекарственные препараты, во время беременности следует назначать с осторожностью. При необходимости применения препарата, следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. Согласно имеющимся клиническим данным, ни бисакодил, ни его глюкурониды не проникают в грудное молоко кормящих женщин, поэтому бисакодил может применяться во время лактации.

Исследований влияния препарата на фертильность человека не проводились.

Бисакодил суппозитории не должны применяться у детей в возрасте до 10 лет без медицинской консультации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований о влиянии бисакодила, суппозиториев на способность управлять транспортным средством и проводить работы с движущимися механизмами.

Тем не менее, следует информировать пациентов, что из-за вазо-вагального ответа (например, спазма в брюшной полости), они могут испытывать головокружение и/или обмороки. Если у пациентов развивается спазм в брюшной полости, они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение машин или эксплуатация движущихся механизмов.

Показания

- стимулирующее слабительное, применяемое для краткосрочного лечения запоров

- для опорожнения кишечника перед инструментальным и рентгенологическим исследованием

- для опорожнения кишечника перед хирургическим вмешательством.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисакодилу или другим компонентам препарата

сильное обезвоживание организма

кишечная непроходимость, кишечная обструкция, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит, острые воспалительные заболевания кишечника, сильная боль в животе, сопровождающаяся тошнотой и рвотой (что может указывать на тяжелое заболевание)

анальные трещины или язвенный проктит с повреждением слизистой оболочки

детский возраст до 10 лет

Лекарственное взаимодействие

При превышении рекомендуемой дозы препарата Бисакодил, суппозитории, совместное применение с диуретиками или адрено- кортикостероидами может повысить риск нарушения водно-электролитного баланса

Соединения, которые противопоказаны

Лекарственные препараты, которые вызывают трепетание/мерцание:

• антиаритмические препараты (амиодарон
• бретилий
• дизопирамид
• соталол
• квинидиникс)
• астемизол
• бепридил
• эритромицин IV
• галофантрин
• пентамидин
• сультоприд
• терфенадин
• винкамин

• гипокалиемия способствует токсическому действию сердечных гликозидов (рекомендуется контроль уровня калия в крови и ЭКГ).В этих случаях рекомендуется применение не стимулирующих слабительных

• повышают риск аддитивного эффекта.Рекомендуется контроль гипокалиемии и при необходимости
• коррекция уровня калия в крови.В таких случаях необходимо применять не стимулирующие слабительные