БИСОПРОЛОЛ ВИВА ФАРМ 0,005 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бисопролола фумарат 5.0 мг

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат дигидрат
• целлюлоза микрокристаллическая (102)
• крахмал прежелатинизированный
• поливинилпирролидон (коллидон®)
• аэросил
• магния стеарат
• состав оболочки: Opadry® Yеllow 03B62519 (гипромеллоза
• титана диоксид (Е171)
• тальк
• полиэтиленгликоль/макрогол
• железа оксид желтый (Е172))

Фармакодинамика

Бисопролол ? высокоселективный ?1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к ?2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Как известно, у Бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Бисопролола достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10 % ? имеет абсолютную биодоступность около 90 %.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения ? 3.5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями:

• 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов
• которые затем выводятся почками
• а остальные 50 % выводятся почками в неметаболизированной форме

Побочные действия

Часто (1/100, 1/10):

• ?головокружение*
• головная боль*
  
  ?тошнота
• рвота
• диарея
• запор
  
  ?ощущение холода или онемения в конечностях
  
  ?усталость*
  
  Нечасто (1/1000
• 1/100):
  
  ?брадикардия
• нарушения атриовентрикулярной проводимости
• ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
  
  ?бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
  
  ?мышечная слабость
• мышечные спазмы
  
  ?гипотония
  
  ?астения
  
  ?депрессия
• нарушения сна
  
  Редко ( 1/10 000
• 1/1000):
  
  ?повышение уровня триглицеридов
• повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ
• АСТ)
  
  ?обморок
  
  ?уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
  
  ?нарушения слуха
  
  ?аллергический ринит
  
  ?реакции гиперчувствительности
• такие как зуд
• покраснение
• сыпь
  
  ?гепатит
  
  ?нарушения потенции
  
  ?ночные кошмары
• галлюцинации
  
  Очень редко ( 1/10 000):
  
  ?конъюнктивит
  
  ?выпадение волос

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аллергические реакции:

• Как и в случае других бета-блокаторов
• Бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам
• так и выраженность анафилактических реакций

• При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях
• которые могут сопровождаться симптомами
• показана сопутствующая бронхолитическая терапия.В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей
• что требует повышения доз ?2-симпатомиметиков

• У пациентов
• которые получили общую анестезию
• бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза
• интубации и после операции.В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно.Анестезиолог должен быть проинформирован о том
• что пациент принимает бета-блокаторы
• поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• которое может привести к брадиаритмии
• ослаблению рефлекторной тахикардии
• а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери.Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции
• то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии

• Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.Применение Бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  
  Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов
• страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения
• после изменения дозы
• а также при одновременном употреблении алкоголя

Показания

-артериальная гипертензия

-ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Противопоказания

-острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

-кардиогенный шок

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардио-стимулятора)

-синдром слабости синусового узла

-синоатриальная блокада

-симптоматическая брадикардия

-симптоматическая гипотензия

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

-поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

-нелеченная феохромоцитома

-метаболический ацидоз

-повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установ-лены)

-беременность и период лактации

С осторожностью

-гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

-сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

-строгая диета

-продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

-первая степень АВ-блокады

-стенокардия Прицметала

-периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

-пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

• Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени
• дилтиазема
• при одновременном применении с Бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы
• и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов

• Антиаритмические средства класса I (например
• хинидин
• дизопирамид
• лидокаин
• фенитоин
• флекаинид
• пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости
• а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект

• совместное применение может увеличить риск гипотензии
• а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью

• возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.Местное применение бета-блокаторов (например
• глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться.Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений
• повышение времени атриовентрикулярной проводимости.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Бисопролола.?-симпатомиметики (например
• добутамин
• орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов.Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.Симпатомиметики
• которые активируют ?- и ?-рецепторы (например
• адреналин
• норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты.Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.Трициклические антидепрессанты
• барбитураты
• фенотиазины
• а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
  
  Мефлохин: повышенный риск брадикардии.Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов
• а также риск гипертонического криза