Лекарственная форма
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - левофлоксацин 500.00 мг (левофлоксацин гемигидрат түрінде 512.00),
қосымша заттар:
- микрокристалды целлюлоза
- гипромеллоза
- кросповидон
- магний стеараты
- қабықтың құрамы: макрогол (полиэтиленгликоль) 6000
- тальк
- гипромеллоза
- титанның қостотығы (Е171)
- темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е172)
- темірдің (III) сары тотығы (Е172)
Одна таблетка содержит
активное вещество – левофлоксацин 500.00 (в виде левофлоксацина гемигидрата 512.00)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - гипромеллоза
- вода очищенная
- кросповидон
- магния стеарат
- состав оболочки: макрогол 6000 (полиэтиленгликоль)
- тальк
- гипромеллоза
- титана диоксид (Е171)
- железа (III) оксид красный (Е172)
- железа (III) оксид желтый (Е172)
- вода очищенная
Фармакодинамика
Девилон - фторхинолондар класының синтетикалық бактерияға қарсы препараты және офлоксацин рацемиялық дәрілік заттың S(-) энантиомері болып табылады. Бактерияға қарсы фторхинолон бола отырып, Девилон ДНҚ-гираза кешеніне және топоизомераза IV-ге әсер етеді.
Фармакодинамикалық әсерлері
Бактерицидтік белсенділік дәрежесі қан сарысуындағы ең жоғары концентрация арақатынасына (Сmax) немесе қисық астындағы ауданға (AUC) және ең төменгі тежейтін концентрацияға (ЕТТК) байланысты.
Резистенттіліктің негізгі механизмі gyr-A гендеріндегі мутацияға байланысты. Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік бар.
Левофлоксацин мен бактерияға қарсы дәрілердің басқа кластары арасында осындай әсер ету механизмінің нәтижесінде айқаспалы резистенттілік жоқ.
Сезімтал микроорганизмдерді орташа сезімтал микроорганизмдерден резистентті микроорганизмдерге бөлу арқылы левофлоксацин үшін МIС ұсынылған EUCAST критерийлері МIС тестінің (мг/л) нәтижелеріне арналған төмендегі кестеде келтірілген.
EUCAST бойынша левофлоксацин үшін МІС клиникалық критерийлері
Патогендік организм Сезімтал Резистентті
Enterobacteriacae ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Pseudomonas spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Acinetobacter spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Staphylococcus spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
S. pneumoniae1 ≤ 2 мг/л > 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
H. influenzae M. cararrhalis2 ≤ 1 мг/л > 1 мг/л
Түрлермен байланысты емес критерийлері3 ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
1 - МІС дистрибуциясының кең түрін болдырмау үшін 1-Ч/Н критерийі 1,0-ден 2,0-ге дейін ұлғайтылды. Критерийлер жоғары дозалы еммен байланысты.
2 - Ч/H критерийінен жоғары МІС көрсеткіші бар штаммдар өте сирек кездеседі және олар туралы әлі хабарланған жоқ. Осы изоляттардың кез-келгенінде микробқа қарсы сезімталдық үшін сәйкестендіру сынақтарын қайталау керек, егер нәтиже расталса, изолятты беделді зертханаға жіберу керек.
3 - Түрлермен байланысты емес критерийлер негізінен фармакокинетикалық (фармакодинамикалық) деректер негізінде белгіленді және олар жекелеген штаммдардың МІС көрсеткіштерінің дистрибуциясына тәуелді емес.
Олар штамм үшін спецификалық критерий әлі көрсетілмеген штаммдар үшін арналады, сонымен бірге сезімталдықты тестілеу ұсынылмаған штаммдар үшін арналмаған немесе оларға қатысты штаммдар зерттеуге қолайлы объект болып табылатындығы туралы дәлелдер жеткіліксіз болғанда (Enterococcus, Neisseria, грамтеріс анаэробтар).
Клиникалық және зертханалық стандарттар институты ұсынған CLSI (бұрынғы NCCLS), сезімтал микроорганизмдерді орташа сезімталдан резистенттіге дейін шектейтін левофлоксацин үшін ЕТТК критерийлері төмендегі кестеде келтірілген.
CLSI бойынша левофлоксацин үшін дискідегі МІС және диффузия критерийлері (М100-S17, 2007 ж.)
Патогендік организм Сезімтал Резистентті
Enterobacteriacae ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
Enterobacteriacae емес ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
Acinetobacter spp. ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
Stenotrophomonas matophilial ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
Staphylococcus spp. ≤ 1 мкг/мл
≥19 мм ≥ 4 мкг / мл
≤ 15 мм
Enterococcus spp. ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
H. influenzae, M. cararrhalis1 ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм
Streptococcus pneumoniae ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
бета-гемолиздік Streptococcus ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм ≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм
1 - Резистентті штаммдардың болмауы немесе сирек таралуы «сезімтал штаммдардан» басқа нәтижелердің кез келген басқа санаттарын анықтауды алдын ала жоққа шығарады. Сезімтал емес санатты көрсететін нәтижелер беретін штаммдар үшін микроорганизмді микробқа қарсы белсенділікке сәйкестендіруді CLSI ұсынған сұйылтудың референциялық әдісін пайдалана отырып, беделді зертханада растау керек.
Белгілі бір түрлердегі төзімділіктің басым болуы географиялық орналасуы мен уақытына байланысты өзгеруі мүмкін; нақты аймақтарда, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде төзімділік туралы мәліметтер болған жөн. Егер белгілі бір өңірде резистенттіліктің басым болуы дәрілік заттың пайдасы, ең болмағанда, инфекциялардың кейбір түрлерінде күмәнді болса, сарапшының ұсыныстарын алу қажет.
Сезімтал микроорганизмдер:
- Аэробты грамоң бактериялар
Bacillus anthracis
Staphylococcus aureus* метициллинге сезімтал - Staphylococcus saprophyticus
- С және G топтарының стрептококктары
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes*
Аэробты грамтеріс бактериялар
Burkholderia cepacia° - Eikenella corrodens
- Haemophilus influenzae*
- Haemophilus para- influenzae*
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae*
- Moraxella catarrhalis*
- Pasteurella multocida
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
Анаэробты бактериялар
Peptostreptococcus
Басқа
Chlamydophylia pneumoniae* - Chlamydophylia psittaci
- Chlamydia trachomatis
- Legionella pneumophila*
- Mycoplasma pneumoniae*
- Mycoplasma hominis
- Ureaplasma urealyticum
Резистенттілігі жүре пайда болған болуы мүмкін микроорганизмдер
Аэробты грамоң бактериялар
Enterococcus faecalis* - Staphylococcus aureus метициллинге төзімді
- Коагулазо-терісStaphylococcus spp
Аэробты грамтеріс бактериялар
Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*
Анаэробты бактериялар
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile°.
Табиғи резистенттілігі бар штаммдар
Аэробты грамоң бактериялар
Enterococcus faecium
# Метициллинге төзімді S.aureus де фторхинолондарға, соның ішінде левофлоксацинге де анағұрлым үлкен ықтималдылықпен төзімділігі жоғары.
Девилон, синтетический антибактериальный препарат класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина.Являясь антибактериальным фторхинолоном, Девилон действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.
Степень бактерицидной активности зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Основной механизм резистентности обусловлен мутацией в генах gyr-A.Существует перекрёстная резистентность между Девилоном и другими фторхинолонами.
В результате такого механизма действия между Девилоном и другими классами антибактериальных средств нет перекрёстной резистентности.
Рекомендованные EUCAST критерии МIС для левофлоксацина, с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных, и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже, посвящённой результатам МIС теста (мг/л).
Клинические критерии МIС для левофлоксацина по EUCAST
Патогенный организм Чувствительный Резистентный
Enterobacteriacae ? 1 мг/л > 2 мг/л
Pseudomonas spp. ? 1 мг/л > 2 мг/л
Acinetobacter spp. ? 1 мг/л > 2 мг/л
Staphylococcus spp. ? 1 мг/л > 2 мг/л
S.pneumoniae1 ? 2 мг/л > 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G ? 1 мг/л > 2 мг/л
H.influenzae M.cararrhalis2 ? 1 мг/л > 1 мг/л
Критерии, не связанные с разновидностями3 ? 1 мг/л > 2 мг/л
1- Критерий Ч/Н был увеличен с 1,0 до 2,0 во избежание широкого типа дистрибуции МIС.Критерии связаны с терапией высокими дозами.
2- Штаммы с показателем МIС выше критерия Ч/Н встречаются очень редко, и о них ещё не сообщалось.На любом из таких изолятов нужно повторить тесты по идентификации и на антимикробную чувствительность, и если результат подтвердиться, изолят нужно послать в авторитетную лабораторию.
3- Критерии, не связанные с разновидностями, были установлены, главным образом, на основании фармакокинетических (фармакодинамических) данных, и они не зависят от дистрибуции показателей МIС отдельных штаммов.
Они предназначаются для штаммов, в отношении которых ещё не указан специфичный для штамма критерий, а не для штаммов, в отношении которых тестирование чувствительности не рекомендовано, или в отношении которых существует недостаточно доказательств, что штаммы под вопросом являются подходящим объектом для изучения (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).
Рекомендованные Институтом клинических и лабораторных стандартов, CLSI (бывший NCCLS), критерии МИК для левофлоксацина с разграничением чувствительных микроорганизмов от умеренно чувствительных и умеренно чувствительных от резистентных представлены в таблице ниже
Критерии МIС и диффузии на диске для левофлоксацина по CLSI (М100-S17, 2007 г.)
Патогенный организм Чувствительный Резистентный
Enterobacteriacae ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
не Enterobacteriacae ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
Acinetobacter spp. ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
Stenotrophomonas matophilial ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
Staphylococcus spp. ? 1 мкг/мл
?19 мм ? 4 мкг/мл
? 15 мм
Enterococcus spp. ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
H.influenzae, M.cararrhalis1 ? 2 мкг/мл
?17 мм
Streptococcus pneumoniae ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
бета-гемолитический Streptococcus ? 2 мкг/мл
?17 мм ? 8 мкг/мл
? 13 мм
1- Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых других категорий результатов, кроме «чувствительные».Для штаммов, которые дают результаты, свидетельствующие о нечувствительной категории, идентификацию микроорганизма на антимикробную активность следует подтвердить в авторитетной лаборатории с использованием референционного метода разведения, предлагаемого CLSI.
Преобладание резистентности у конкретных видов может изменяться в зависимости от географического положения и времени; желательно иметь данные о резистентности в конкретных регионах, особенно, при лечении тяжёлых инфекций.Необходимо получить рекомендации эксперта, если преобладание резистентности в конкретном регионе таково, что польза от лекарственного вещества сомнительна, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
Чувствительные микроорганизмы:
- Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus* чувствительный к метициллину - Staphylococcus saprophyticus
- Стрептококки групп C и G
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes*
Аэробные грамотрицательные бактерии
Burkholderia cepacia° - Eikenella corrodens
- Haemophilus influenzae*
- Haemophilus para- influenzae*
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae*
- Moraxella catarrhalis*
- Pasteurella multocida
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
Анаэробные бактерии
Peptostreptococcus
Другие
Chlamydophylia pneumoniae* - Chlamydophylia psittaci
- Chlamydia trachomatis
- Legionella pneumophila*
- Mycoplasma pneumoniae*
- Mycoplasma hominis
- Ureaplasma urealyticum
Микроорганизмы - у которых возможна приобретённая резистентность
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis* - Staphylococcus aureus резистентный к метициллину
- Коагулазо-отрицательные Staphylococcus spp
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*
Анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile°.
*- клиническая эффективность была установлена в отношении чувствительных изолятов в одобренных клинических исследованиях.
° - естественная умеренная чувствительность.
При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.
Фармакокинетика
Сіңірілуі
Ішке қабылдаған кезде левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді, қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 1 сағат ішінде жетеді. Абсолютті биожетімділік шамамен 100% құрайды.
Таралуы
Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы 30-40%. Левофлоксацинді тәулігіне бір рет 500 мг-ден көп рет қолданғанда елеусіз кумуляция байқалады. Тәулігіне екі рет қабылданатын 500 мг асатын дозаларда левофлоксациннің шағын жинақталуы байқалады. Тұрақты күйге 3 күн ішінде қол жеткізіледі.
Шырышты қабықтағы және бронх секрециясындағы левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 500 мг пероральді қабылдағаннан кейін тиісінше 8,3 мкг/г және 10,8 мкг/мл құрайды және препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді.
500 мг ішкеннен кейін өкпе тіндеріндегі левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы шамамен 11,3 мкг/г болды және қолданғаннан кейін 4-6 сағаттан кейін жетті. Өкпедегі концентрация плазмадағы концентрациядан едәуір асады.
Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 4,0 мкг/мл-6,7 мкг/мл, қуықтың ішіндегісінде 2-4 сағаттан кейін, 3 күндік қолданудан кейін тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг-ден анықталады,
Левофлоксацин цереброспинальді сұйықтыққа нашар өтеді.
3 күн ішінде күніне 1 рет 500 мг левофлоксацинді ішкеннен кейін қуық асты безі тіндеріндегі орташа концентрация тиісінше 2 сағат, 6 сағат және 24 сағаттан кейін 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г және 2,0 мкг/г құрайды; простата мен плазмадағы орташа концентрацияның арақатынасы 1,84 құрайды.
Биотрансформациясы
Левофлоксацин өте аз дәрежеде метаболизмге ұшырайды. Оның метаболиттері-десметиллевофлоксацин және левофлоксацин N-тотығы. Метаболиттер несеппен шығарылатын дозаның 5% - дан азын құрайды. Левофлоксацин стереохимиялық тұрақты және хиральді инверсияға ұшырамайды.
Элиминациясы
Пероральді және вена ішіне енгізгеннен кейін левофлоксацин плазмадан салыстырмалы түрде баяу шығарылады, жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 6-8 сағат. Шығарылу көбінесе бүйрекпен жүзеге асырылады (қолданылған дозаның> 85%).
Левофлоксацин фармакокинетикасында пероральді және вена ішіне енгізгеннен кейін елеулі айырмашылықтар жоқ, бұл енгізудің осы әдістерінің өзара алмасушылығын көрсетеді.
Дозаға тәуелділігі (тәуелсіздігі)
Левофлоксацин фармакокинетикасы 50-ден 1000 мг-ға дейінгі ауқымда тәуелді сипатта болады.
Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділік
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек функциясының бұзылуы левофлоксацин фармакокинетикасына әсер етеді. Бүйрек функциясы төмендеген кезде бүйрекпен шығарылуы және клиренс төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі кестеде көрсетілгендей ұлғаяды:
- креатинин клиренсі (мл/мин) <
- 20 20-40 50-80
левофлоксацин клиренсі (мл/мин) 13 26 57
жартылай шығарылу кезеңі, (сағат) 35 27 9
Егде жастағы пациенттер
Креатинин клиренсімен байланысты айырмашылықтарды қоспағанда, жас және егде жастағы пациенттер арасында левофлоксацин кинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ
Әр түрлі жыныстағы өкілдер арасындағы айырмашылықтар
Ерлер мен әйелдердің левофлоксацин фармакокинетикасындағы айырмашылықтар елеусіз.Бұл айырмашылықтардың клиникалық маңызы бар екендігі туралы ешқандай дәлел жоқ.
При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 ч.Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Связывание с белками сыворотки крови 30-40 %.При многократном применение левофлоксацина по 500 мг один раз в сутки наблюдается несущественная кумуляция.При дозах, превышающих 500 мг, принимаемых дважды в сутки, отмечается небольшая кумуляция левофлоксацина.Стабильное состояние достигается в течение 3-х дней.
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке и секрете бронхов, после перорального приёма 500 мг, составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч после приема препарата.
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких после приёма внутрь 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после применения.Концентрация в лёгких достоверно превышает таковую в плазме.
Максимальная концентрация левофлоксацина 4,0мкг/мл-6,7мкг/мл, в содержимом мочевого пузыря определяется через 2-4 ч, после 3-дневного применения по 500 мг 1 или 2 раза в сутки,
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
После приёма внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация в тканях предстательной железы составляет 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г, через 2 часа, 6 часов и 24 часа, соответственно; соотношение средних концентраций в простате и в плазме составляет 1,84.
Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени.Его метаболиты - десметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина.Метаболиты составляют менее 5% дозы, выводящейся с мочой.Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно, период полувыведения (Т ?) 6-8 ч.Выведение осуществляется преимущественно почками (> 85% применённой дозы).
Значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина после перорального и внутривенного введения нет, что указывает на взаимозаменяемость этих способов введения.
Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер в диапазоне от 50 до 600 мг.
Больные с нарушением функции почек
Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина.При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице:
- клиренс креатинина (мл/мин)
< - 20
20-40
50-80
клиренс левофлоксацина (мл/мин)
13
26
57
период полувыведения, (час)
35
27
9
Больные пожилого возраста
Существенных различий в кинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина
Различия между представителями разного пола
Различия в фармакокинетике левофлоксацина мужчин и женщин несущественные.Доказательств, что эти различия имеют клиническое значение, нет.
Побочные действия
Жиі
- ұйқысыздық,
- бас ауыруы, жеңіл бас айналу
- флебит
- диарея, құсу, жүрек айнуы
- бауыр ферменттері (АЛТ/АСТ, сілтілі фосфатаза, ГГТ) деңгейінің жоғарылауы
- инъекция орнындағы жергілікті реакция (ауыру, қызару)
Жиі емес
- зең инфекциясы, Candida инфекциясын қоса
- патогенді микроорганизмдердің резистенттілігін дамыту
- лейкопения, эозинофилия
- анорексия, мазасыздық, сананың шатасуы, күйгелектік
- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия (дәм қабылдаудың бұзылуы)
- вертиго
- ентігу
- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қатуы
- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы
- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз
- артралгия, миалгия
- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
- астения
Сирек
- тромбоцитопения, нейтропения
- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық
- антидиурездік гормонның жеткіліксіз секреция синдромы (АГЖСГ)
- гипогликемия, әсіресе диабетпен ауыратын пациенттерде, гипогликемиялық кома
- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулер, паранойямен)
- депрессия, қозу
- әдеттен тыс түстер, қорқынышты түстер, сандырақтау, жадының нашарлауы
- құрысулар, парестезия
- көрудің бұзылуы, көрудің бұлыңғырлануы
- тиннитус
- тахикардия, жүректің жиі соғуы
- гипотензия
- эозинофилиясы және жүйелі көріністері бар дәрілік бөртпе (DRESS-синдром), тіркелген токсидермия
- тендинитті қоса алғанда, сіңірлердің зақымдануы (мысалы, ахилл сіңірі)
- миастения грависпен науқас пациенттерде ерекше мәні болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)
- пирексия (гипертермия)
Белгісіз
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия
- анафилаксиялық шок, анафилактоидты шок (анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар препараттың бірінші дозасын енгізгеннен кейін де туындауы мүмкін)
- гипергликемия
- пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықпен психоздық бұзылыстар, суицидтік ойлауды немесе суицид әрекетін қоса
- шеткері сенсорлық нейропатия, перифериялық сенсомоторлы нейропатия, паросмия, аносмияны қоса алғанда, дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс, агевзия (дәм сезудің жоғалуы), естен тану, бассүйекішілік қатерсіз гипертензия
- уақытша көрмей қалу, увеит
- естімей қалу, естудің бұзылуы
- жүрек ұстамасына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия (көбінесе QT аралығының ұзару қаупі факторлары бар пациенттерде байқалады), QT аралығының ЭКГ-да ұзаруы
- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит
- геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті, панкреатитті қоса, энтероколитті көрсетуі мүмкін
- сарғаю және өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі оқиғаларын қоса, бауырдың ауыр зақымдануы, әсіресе ауыр ағымды негізгі ауруы бар пациенттерде, гепатит
- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосезімталдық реакциялары, лейкоцитокластты васкулит, стоматит
- рабдомиолиз, сіңірлердің (мысалы, ахилл сіңірлерінің), байламдардың үзілуі, бұлшықеттердің жыртылуы
- артрит
- ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)
Фторхинолондарды қолданумен байланысты басқа жағымсыз әсерлер мыналарды қамтиды:
- порфириямен ауыратын науқастарда порфирия ұстамалары
Часто (?1/100 до ? 1/10)
- тошнота, диарея
- повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы,
ГГТ)
Нечасто(?1/1000 до ? 1/100)
- избыточный рост грибковой флоры и резистентных микроорганизмов
- эозинофилия, лейкопения
- головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница,
раздражительность
- анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор
- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
- зуд, сыпь
- астения
Редко((?1/10000 до ? 1/1000)
- нейтропения; тромбоцитопения
- судороги, парестезия, тремор, депрессия, психотическое состояние,
ажитация, спутанность сознания, тревожность
- тахикардия, гипотензия
- бронхоспазм, одышка
- кровавая диарея, которая в редких случаях может быть симптомом
энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита
- крапивница
- поражения сухожилий, в том числе тендинит (например, тендинит
ахиллова сухожилия), суставные и мышечные боли
Очень редко (?1/10000)
- агранулоцитоз
- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и
анафилактоидные реакции ( могут развиваться уже после приема первой
дозы), фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка
- нарушения зрения и слуха
- нарушения вкуса вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений,
нарушения обоняния вплоть до полной его потери
- гипогликемия, в частности у пациентов, страдающих диабетом
- гепатит
- разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия).Это
нежелательное действие может проявиться в течение 48 часов после
начала лечения и быть билатеральным
- мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных
с тяжелой миастенией
- острая почечная недостаточность (например, по причине
интерстициального нефрита)
- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с
суицидальными мыслями и действиями, галлюцинации
- сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия
Единичные случаи
- гемолитическая анемия, панцитопения
- тяжелые случаи буллезной сыпи, такие как синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная
многоформная эритема
- гипергидроз
- удлинение интервала QT
- рабдомиолиз
- лейкоцитокластический васкулит
- экстрапирамидные расстройства и другие нарушения мышечной
координации
- обострения порфирии у больных, страдающих порфирией
- звон в ушах
- желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизни острой
печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым
основным заболеванием
- боль в спине, груди и конечностях
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пневмококкты пневмонияның аса ауыр жағдайларында Девилон оңтайлы емдік әсер бермеуі мүмкін.
Құрамында хинолон немесе фторхинолон бар дәрілерді бұрын қолданудан елеулі жағымсыз әсерлері бар пациенттерде левофлоксацинді пайдаланудан аулақ болу керек. Мұндай пациенттерді левофлоксацинмен емдеуді емдік баламасы болмаған кезде және пайда / қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан кейін ғана бастау керек.
Қарсы тұру қауіптері
Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға да төзімді болуы ықтималдығы жоғары. Демек, левофлоксацинді метициллинге төзімді стафилококктан туындаған инфекцияларды емдеуде немесе егер зертханалық зерттеулердің нәтижелері микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамаса, мұндай күдіктер бар болса (егер метициллинге төзімді стафилококк туындатқан инфекцияларды емдеу кезінде әдетте тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану орынсыз деп есептелсе) қолдану ұсынылмайды.
Левофлоксацинді жедел бактериялық синуситті және созылмалы бронхиттің өршуін емдеуде, егер бұл инфекциялар дұрыс диагноз қойылса, қолдануға болады.
Несеп шығару жолдарының инфекциясын туындататын анағұрлым кең таралған патоген E. coli-нің фторхинолондарға резистенттілігі Еуропалық Одақ елдерінде ауытқиды. Препараттарды тағайындау кезінде фторхинолондарға E. coli резистенттілігінің жергілікті таралуын ескеру ұсынылады.
Ауыр, ұзақ мерзімді, мүгедек және ықтимал қайтымсыз жағымсыз әсерлер
Өте сирек жағдайларда еңбекке жарамсыздыққа әкелетін ұзақ (ұзақ айлар немесе жылдар), сондай-ақ жасына және алдыңғы қауіп факторларына қарамастан хинолондар мен фторхинолондарды қабылдайтын пациенттерде организмнің әртүрлі, кейбір жағдайларда бірнеше жүйелеріне (сүйек-бұлшықет, жүйке, психологиялық және сезім органдары) әсер ететін ықтимал қайтымсыз күрделі жағымсыз реакциялар туралы хабарланды. Кез келген жағымсыз реакциялардың алғашқы симптомдары кезінде левофлоксацинді қолдануды дереу тоқтату қажет, мұндай жағдайларда пациенттер дереу емдеуші дәрігерге қаралу қажет.
Сібір ойықжарасы
Сібір ойық жарасының өкпелік түрін емдеу үшін левофлоксацинді қолдану шектеулі деректерге негізделген. Емдеуші дәрігерлер сібір ойықжарасын емдеуге қатысты келісілген ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарға жүгінуі тиіс.
Тендинит және сіңірлердің үзілуі
Тендинит жағдайлары сирек кездеседі. Көбінесе бұл ахилл сіңіріне қатысты және хинолондар мен фторхинолондармен емдеудің алғашқы сағаттарында оның үзілуіне әкелуі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, 1000 мг тәуліктік дозаны алатын пациенттерде, ағзалардың трансплантациясын жасатқан пациенттерде және кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде тендинит және сіңірлердің үзілу қаупі артады. Сондықтан мұндай пациенттерге, егер оларға осы препарат тағайындалса, мұқият бақылау қажет. Пациенттер, егер олар тендиниттің көріністеу (ауырсынып ісіну, қабыну) симптомдарын байқаса, дәрігермен кеңесу керек. Тендинитке күдік болған кезде Девилон препаратымен емдеуді дереу тоқтатып, аяқ-қол иммобилизациясын қамтамасыз ету керек.
Clostridium difficile туындатқан диарея
Диарея, әсіресе ауыр жағдайларда, тұрақты және/немесе геморрагиялық, левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе одан кейін, Clostridium difficile туындатқан аурудың симптомы болуы мүмкін, оның неғұрлым ауыр түрі жалғанжарғақшалы колит болып табылады. Жалғанжарғақшалы колитке күдік туындаған жағдайда левофлоксацин қабылдауды дереу тоқтату, демеуші препараттармен емдеуді кідіріссіз бастау, сондай-ақ спецификалық ем тағайындау керек (мысалы, ванкомицинді пероральді қабылдау). Ішек моторикасын тежейтін дәрілер осы клиникалық жағдайда қарсы көрсетілімді.
Құрысудың дамуына бейім пациенттер
Девилон эпилепсиямен ауыратын пациенттерге қарсы көрсетілімді болып табылады. Препаратты, басқа хинолондар сияқты, құрысуға бейім пациенттерге, мысалы, ОЖЖ-ның алдыңғы зақымданулары бар пациенттерге, фенбуфенмен және оған ұқсас ҚҚСП-мен бір мезгілде емдегенде немесе теофиллин сияқты құрысуға бейімділігін арттыратын (құрысу шегін төмендететін) препараттармен шекті сақтықпен қабылдаған жөн. Конвульсиялар көрінген жағдайда левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің латентті немесе белгілі бұзылулары бар пациенттер хинолондар тобының бактерияға қарсы дәрілерімен емдеу кезінде гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін, сондықтан левофлоксацинді гемолиздің ықтимал пайда болуын қадағалай отырып, сақтықпен қолдану керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Левофлоксацин негізінен бүйрекпен бөлінетіндіктен, бүйрек функциясы бұзылған (бүйрек жеткіліксіздігі) пациенттер үшін дозаны түзету қажет
Аса жоғары сезімталдық реакциялары (аса жоғары сезімталдық)
Левофлоксацин бастапқы дозаны қолданғаннан кейін жоғары сезімталдықтың елеулі, ықтимал өлімге әкелетін реакцияларын (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейін ангионевроздық ісіну) туындатуы мүмкін. Бұл жағдайда пациенттер емдеуді дереу тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.
Терінің ауыр реакциялары
Левофлоксацинді қолданғанда кейде өліммен аяқталатын, уытты эпидермальді некролизді (Лайелл синдромы), Стивенс-Джонсон синдромын және болжамға әсер етуі мүмкін эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS-синдром) дәрілік реакцияны қоса алғанда, терінің ауыр реакциялары дамуы мүмкін. Пациенттерге терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлануы және мұқият бақылауда болуы керек. Осындай реакциялар туралы куәландыратын белгілер мен симптомдар пайда болған кезде левофлоксацинді дереу тоқтатып, баламалы емді қарастыру керек.
Қандағы қанттың бұзылуы
Барлық хинолондарды қолданғандағыдай, пероральді гипогликемиялық препараттарды (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинді қолданумен қатар ем алатын, егде жастағы пациенттерде және диабетпен ауыратын пациенттерде жиі байқалған гипо-және гипергликемияны қоса алғанда, қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуының туындауы туралы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланды. Қант диабетімен ауыратын пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау ұсынылады.
Егер пациентте қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы байқалса, Девилон препаратымен емдеуді дереу тоқтату керек және фторхинолонды емес топтағы препараттармен балама бактерияға қарсы емді қарастыру керек.
Фотосезімталдық профилактикасы
Фотосезімталдық левофлоксацинді қабылдаған кезде өте сирек кездесетініне қарамастан, оны болдырмау үшін пациенттерге емдеу кезінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін 48 сағат ішінде белсенді күн сәулелеріне немесе жасанды ультракүлгін сәулелерге (мысалы, жасанды ультракүлгін сәуле шамдары, солярий) ерекше қажеттіліксіз ұшырамау ұсынылады.
К дәруменінің антагонистерін қабылдаған пациенттер
Коагуляциялық сынақтар көрсеткіштерінің ықтимал ұлғаюына (протромбиндік уақыт/халықаралық қалыптасқан қатынас) және/немесе левофлоксацинді К дәруменінің антагонисімен (мысалы, варфарин) біріктіріп қабылдаған пациенттерде қан кетудің дамуына байланысты, егер осы дәрілік заттар бір мезгілде қолданылса, коагуляциялық тестілерді бақылау қажет.
Психоздық реакциялар
Левофлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдайтын пациенттерде психоздық реакциялар туралы хабарланды. Өте сирек жағдайларда олар суицидтік ойлар мен өзін-өзі реттейтін мінез-құлыққа, кейде тіпті левофлоксацинді бір рет қабылдағаннан кейін де жетті. Егер пациентте осы реакциялар пайда болса, левофлоксацин қабылдауды тоқтату және тиісті шаралар қабылдау қажет. Психоздық бұзылулары бар немесе анамнезінде психикалық аурулары бар пациенттерде левофлоксацинді сақтықпен қолдану ұсынылады.
Жүрек бұзылыстары
Девилон препаратын қоса алғанда, фторхинолондарды QT аралығының ұзаруы қаупінің белгілі факторлары бар, мысалы сияқты пациенттерде сақтықпен қолдану керек:
- • туа біткен QT аралығының ұзару синдромы
- • QT аралығының ұзару қабілетімен белгілі дәрілік заттарды қатар қолдану (мысалы, IA және III класының аритмияға қарсы дәрілері, трициклді антидепрессанттар, макролидтер, антипсихотиктер)
- • түзетілмеген электролиттік теңгерімнің бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)
• егде жастағы пациенттер мен әйелдер - • жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия)
Шеткері нейропатия
Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде тез дамитын сенсорлы және сенсомоторлы шеткері нейропатия туралы хабарланды.Егер пациентте қайтымсыз жағдайдың туындауының алдын алу үшін нейропатия симптомдары (ауыру, күйдіру, шаншу, ұю, бұлшықет әлсіздігі) байқалса, левофлоксацинді қабылдауды тоқтату керек.
Жалған салдану миастенияның өршуі (myasthenia gravis)
Фторхинолондардың, левофлоксацинді қоса, жүйке-бұлшықеттік бөгеу белсенділігі бар және миастениядан зардап шегетін пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін.
Левофлоксацинді жалған салдану миастениясы (myasthenia gravis) бар пациенттерде қолдануға болмайды.
Көрудің бұзылуы
Көру немесе кез келген басқа көз көріністері бұзылған жағдайда дереу офтальмологпен кеңесу керек.
Суперинфекция
Басқа антибиотиктерді қолданғандағыдай, Девилон препаратын қолдану, әсіресе ұзақ уақыт бойы, оған сезімтал емес микроорганизмдердің көбеюіне әкелуі мүмкін, бұл микрофлораның (бактериялар мен зеңдер) өзгеруіне және суперинфекцияның дамуына әкелуі мүмкін.Сондықтан емдеу кезінде пациенттің жағдайын қайта бағалау қажет.Емдеу кезінде суперинфекция дамыған жағдайда тиісті шаралар қабылдау керек.
Зертханалық зерттеулер
Левофлоксацинді қабылдаған пациенттерде несептегі апиындарды анықтау жалған оң нәтиже беруі мүмкін.Спецификалық әдістерді қолдана отырып, апиындарға оң нәтижелерді растау қажет болуы мүмкін.
Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін тежеуі мүмкін, сондықтан, туберкулездің бактериологиялық диагностикасы кезінде жалған теріс нәтижелер беруі ықтимал.
Гепатобилиарлық бұзылулар
Левофлоксацинді қабылдаған кезде, негізінен сепсис сияқты ауыр негізгі аурулары бар пациенттерде өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін некроздалған гепатит жағдайлары туралы хабарланды.Егер бауыр ауруының анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, іш аумағындағы қышыну немесе ауыруы сияқты көріністері мен симптомдары пайда болса, пациенттерге емдеуді тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.
Аортаның аневризмасы мен қатпарлануы, сондай-ақ жүрек клапандарының регургитациясы / жеткіліксіздігі
Эпидемиологиялық зерттеулерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде аортаның аневризмасы мен қатпарлануының, сондай-ақ фторхинолондарды қабылдағаннан кейін аортальді және митральді клапан регургитациясының жоғары қаупі туралы хабарланды.Фторхинолондарды қабылдау кезінде кейде үзілумен (оның ішінде өліммен аяқталған жағдай) асқынған аортаның аневризмасы мен қатпарлануының, сондай-ақ кез келген жүрек клапандарының регургитация / жеткіліксіздік жағдайлары тіркелген.
Демек, фторхинолондарды пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана және ауыр отбасылық тарихы бар пациенттерде аневризмаға немесе жүрек клапандарының туа біткен ақауына қатысты, аортаның аневризмасы және/немесе қатпарлануы не анамнезінде жүрек клапандарының жеткіліксіздігі (мысалы, инфекциялық эндокардит) бар пациенттерде, сондай-ақ аортаның аневризмасы және қатпарлануы кезінде, сондай-ақ жүрек клапандарының регургитациясы/жеткіліксіздігі (мысалы, Марфан синдромы немесе Элерс-Данлос синдромы, Тернер синдромы, Бехчет ауруы, гипертензия, ревматоидты артрит сияқты дәнекер тінінің тарапынан бұзылулар) кезінде, сондай-ақ аортаның аневризмасы және қатпарлануы (мысалы, Такаясу артерииті немесе алып жасушалы артериит немесе белгілі атеросклероз немесе Шегрен синдромы сияқты тамырлы аурулар) кезінде екі жағдайда да басқа қауіп факторлары немесе бейім жай-күйі бар пациенттерде басқа емдік мүмкіндіктерді қарастырғаннан кейін пайдалану керек
.
Жүйелі кортикостероидтармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде аорта аневризмасы мен қатпарлануы, сондай-ақ жыртылу қаупі артуы мүмкін.
Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы жағдайында пациенттерге шұғыл көмек алу үшін дереу дәрігерге бару ұсынылады.
Пациенттерге жедел ентігу, алғаш рет пайда болған жүректің жиі соғуы, сондай-ақ құрсақ қуысының немесе аяқ-қолдың ісінуі дамыған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну ұсынылады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Өсіп келе жатқан организмнің шеміршек тінінің зақымдану қаупіне байланысты жүкті және бала емізетін әйелдерге Девилон препараты қарсы көрсетілімді.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін (бас айналу, мелшию, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көру және естудің бұзылуы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, оның ішінде жүру кезінде) ескере отырып, зейіннің жоғары шоғырлануын талап ететін көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан сақ болу немесе аулақ болу қажет.
При наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии Девилон может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Тендинит и разрыв сухожилий
Редко могут возникать случаи тендинита.Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к его разрыву.Риск тендинита и разрыва сухожилий повышается у пациентов пожилого возраста и больных, принимающих кортикостероиды.Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов, если им назначают данный препарат.Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они отмечают симптомы проявления тендинита.При подозрении на тендинит лечение препаратом Девилон следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения левофлоксацином, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, более тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит.При возникновении подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно отменить прием левофлоксацина, безотлагательно начать лечение поддерживающими препаратами, а так же назначить специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина).Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к развитию судорог
Девилон противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе.Препарат, как и другие хинолоны, следует принимать с предельной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например, пациентам с предыдущими поражениями ЦНС, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему НПВП или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин.В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или известными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выделяется в основном почками, необходима коррекция дозы для больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью)
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы.В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
Гипогликемия
Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например глибенкламидом) или инсулином.Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с во избежание ее пациентам не рекомендуется без особой нужды подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (например лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, которые получали антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), необходимо контролировать коагуляционные тесты, если эти лекарственные средства применяют одновременно.
Психотические реакции
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин.В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после однократного приема левофлоксацина.В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина необходимо прекратить и принять соответствующие меры.Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин у пациентов с психотическими расстройствами или с психическими заболеваниями в анамнезе.
Сердечные расстройства
Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая препарат Девилон, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q–T, такими как например:
- • врожденный синдром удлинения интервала Q–T
- • сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал Q–T (например противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
- • некорригированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
- • пациенты пожилого возраста
- • заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
Периферическая нейропатия
Сообщалось о быстроразвивающейся сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, которые принимали фторхинолоны, включая левофлоксацин.Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента отмечали симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение Девилона, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов, это может привести к изменению микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции.Поэтому в ходе лечения необходимо обязательно проводить повторную оценку состояния пациента.В случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Опиаты
У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат.Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Гепатобилиарные нарушения
Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом.Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.
Беременность и период лактации
Беременным и кормящим женщинам нельзя принимать таблетки Девилон в связи с отсутствием данных клинических исследований и возможным риском поражения фторхинолонами несущей нагрузку хрящевой ткани растущего организма.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата (такие как головокружение, ступор, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, координации движения, в том числе во время ходьбы), необходимо соблюдать осторожность или воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами требующих повышенной концентрации внимания.
Показания
Қолданылуы
Девилон дәрілік препараты ересек пациенттерде мынадай инфекцияларды емдеу үшін қолдануға арналған:
- - жедел пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары
- созылмалы бактериялық простатит
- сібір ойықжарасының өкпелік түрі: жанасудан кейінгі профилактика және емдеу
Төменде атап көрсетілген инфекциялар үшін Девилон әдетте осы инфекцияларға бастапқы ем ретінде ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді пайдалану мүмкінсіздігі негізделген жағдайларда ғана қолдану керек:
- - жедел бактериялық синусит
- бронхитті қоса - өкпенің созылмалы обструктивті ауруының өршуі
- ауруханадан тыс пневмония
- тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары
- асқынбаған цистит
Таблеткалар түріндегі Девилон препараты левофлоксацинді вена ішіне енгізе отырып, бастапқы ем жүргізгеннен кейін жай-күйінің жақсару байқалған пациенттерде емдеу курсын жалғастыру үшін де қолданылуы мүмкін.
Бактерияға қарсы агенттерді тиісті қолдану бойынша ресми нұсқауларды орындау қажет.
Девилон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- - острый бактериальный синусит
- обострение хронического бактериального бронхита
- внебольничная пневмония
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей
- осложненные инфекции мочевыводящих путей - включая острый пиелонефрит
- хронический бактериальный простатит
- инфекции кожи и мягких тканей
- легочная форма сибирской язвы
Противопоказания
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- левофлоксацинге, басқа хинолондарға, сондай-ақ 6.1-бөлімде атап көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- эпилепсия
- фторхинолондарды бұдан бұрын қолданған кезде байқалған
сіңірлердің зақымдануы
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, или же к
какому-либо из компонентов препарата
- эпилепсия
- поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применении
фторхинолонов
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение хинолонов с теофиллином, НПВС и другими препаратами, снижающими судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13%.
Пробенецид и циметидин оказывают значительное воздействие на выведение левофлоксацина. Циметидин и пробеницид снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.
Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.
Одновременный прием с глюкокортикостероидами (ГКС) повышает риск разрыва сухожилий.
Всасывание левофлоксацина значительно ухудшается при одновременном приеме с солями железа или антацидами, содержащими магний или алюминий. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении сукральфата.
В редких случаях некоторые антибиотики могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике, и, таким образом, снижая повторное всасывание неконъюгированного стероида. В результате этого плазменные уровни активных стероидов снижаются.
Скидки
