ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД 0,04 N10 ТАБЛ БЗМП

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дротаверина гидрохлорид 40 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал картофельный
• тальк
• кислота стеариновая

Фармакодинамика

Спазмолитическое средство из группы производных изохинолина, оказывает выраженное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов.

Механизм действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование ФДЭ IV приводит к прекращению разрушения цАМФ и его накоплению внутри гладкомышечной клетки. Повышение концентрации цАМФ инактивирует миозинкиназу легких цепей миозина, что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного генеза. Дротаверин оказывает расслабляющее действие на мускулатуру сосудов, благодаря которому улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин всасывается быстро и практически полностью. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 95-98%), главным образом с альбумином, -глобулинами и -глобулинами. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь в дозе 120 мг достигается через 45-60 мин и составляет 1,430,49 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция препарата не отмечается.

Дротаверин равномерно распределяется по организму, хорошо проникает в ткани. Через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Метаболизм дротаверина протекает в печени. Период полуэлиминации (T½) составляет 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (в виде метаболитов) и 30% кишечником.

Побочные действия

головная боль, головокружение, бессонница

тахикардия, снижение артериального давления

тошнота, запор

аллергические реакции:

• нечасто ангионевротический отек
• крапивница
• сыпь
• зуд

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Беременность

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза-риск у матери и плода.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с патологией коронарных сосудов и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей:

• желчнокаменная болезнь
• холецистит
• перихолецистит
• холангит
• папиллит
  
  спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь
• пиелит
• цистит
• тенезмы мочевого пузыря
  
  при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (как средство вспомогательной терапии): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• гастрит
• спазмы кардии и привратника
• спастический энтерит и колит
• сопровождающиеся запорами и метеоризмом
  
  гинекологические заболевания (альгодисменорея)

Противопоказания

повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата

тяжелая почечная или печеночная недостаточность

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

период лактации

дефицит лактозы

галактоземия

синдром нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы

детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается их гипотензивное действие.