ЭНФИН 0,005/МЛ 1МЛ №5 АМП (Налбуфин)

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5 мг/мл, 1 мл

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество

налбуфина гидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• натрия цитрат
• кислота лимонная безводная
• натрия гидроксид
• кислота хлороводородная
• вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость свободная от посторонних механических включений

Фармакодинамика

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа- и дельта-рецепторов и антагонист µ-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск возникновения гистаминовой реакции, а также развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении эффект развивается через 2-3 мин, при подкожном (п/к) или внутримышечном (в/м) - через 10-15 мин. Максимальный эффект - через 30-60 мин, продолжительность действия при отсутствии толерантности при п/к или в/м введении - 3-6 ч, в/в введении - 3-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения - 2,5-3 ч.

Побочные действия

В каждой группе частот нежелательные явления представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота классифицирована как:

• Очень часто (≥ 1/10)
• часто (≥ 1/100 до <
• 1/10)
• иногда (≥ 1/1000 до <
• 1/100)
• редко (≥ 1/10 000 до <
• 1/1000)
• очень редко (<
• 1/10000), частота неизвестна ( Оценка не может быть определена из доступных источников)
  
  Очень часто:
  
  - седативный эффект
  
  Часто:
  
  - липкий пот, тошнота/рвота, головокружение/вертиго, сухость во рту, головная боль
  
  Редко:
  
  - нервозность, депрессия, возбужденное состояние, плач, эйфория, чувство опьяненения, враждебность, необычные сны, спутанность сознания, слабость, галлюцинации, дисфория, чувство тяжести, онемение, покалывание, дереализация, деперсонализация, бред, дисфория и галлюцинации, меньше, чем при приёме пентазоцина
• - гипертония, гипотония, брадикардия, тахикардия
• - колики , диспепсия, горечь во рту
• - угнетение дыхания, одышка, астма
• - зуд, жжение, крапивница
• - нарушение речи, императивные позывs к мочеиспусканию, помутнение зрения, гиперемия и приливы жара и покраснение кожи

Аллергические реакции

- после применения налбуфина сообщается об анафилактических/анафилактоидных и других серьёзных реакциях гиперчувствительности; может потребоваться немедленное поддерживающее лечение.Эти реакции могут включать шок, респираторный дистресс-синдром, остановку дыхания, брадикардию, остановку сердца, гипотензию или отёк гортани.Некоторые из этих аллергических реакций могут представлять опасность для жизни.Другие сообщения о реакциях аллергического типа включают стридор, бронхоспазм, хрипы, отёки, сыпь, зуд, тошноту, рвоту, потливость, слабость и дрожь.

Частота неизвестна ( оценка не может быть определена из доступных источников)

Следующие побочные реакции были выявлены во время использования налбуфина в постмаркетинговый период с частотой, которую нельзя определить или установить причинно-следственную связь с воздействием лекарственного средства:

• - боль в животе
• гипертермия
• пониженный уровень или потеря сознания
• сомнолентность
• тремор
• тревожность
• отек легких
• возбуждение
• судороги и реакции в месте инъекции
• такие как боль
• отек
• покраснение
• жжение
• и чувство жара

Сообщалось о смерти от тяжелых аллергических реакций на лечение налбуфином Сообщалось о смерти плода, когда матери получали налбуфин о время родов.
Серотониновый синдром

- случаи серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, были сообщены во время одновременного использования опиоидов с серотонинергическими препаратами.
Надпочечниковая недостаточность

- случаи надпочечниковой недостаточности чаще отмечались при употреблении опиоидов после более чем одного месяца использования.
Злоупотребление лекартственным средством и зависимость

Налбуфин может стать предметом злоупотребления, зависимости и криминальных отклонений

Все пациенты, получающие опиоиды, нуждаются в тщательном мониторинге признаков злоупотребления и зависимости, так как использование опиоидных анальгетиков несут в себе риск зависимости даже при соответствующем медицинском применении.
Надлежащая оценка пациента, правильная практика назначения, периодическая переоценка терапии и правильное дозирование и хранение являются надлежащими мерами, которые помогают ограничить злоупотребление опиоидными препаратами.
Риски, связанные со злоупотреблением налбуфина

Злоупотребление налбуфином представляет риск передозировки и смерти.Риск увеличивается при одновременном злоупотреблении Налбуфина с алкоголем и другими депрессантами центральной нервной системы.
Парентеральное злоупотребление наркотиками обычно связано с передачей инфекционных заболеваний, таких как гепатит и ВИЧ.


Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства.Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

в качестве дополнительного средства при анестезии, для предоперационного и послеоперационного обезболивания, для аналгезии в акушерской практике во время родов

для купирования болевого синдрома умеренной и выраженной степени интенсивности

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату или любой ингредиент препарата

выраженное угнетение дыхания и ЦНС

при эпидуральной и спинальной анестезии

тяжелая почечная и печеночная недостаточность

эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; черепно-мозговая травма, острые алкогольные состояния, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди)

лекарственная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) - возможно развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаминами, пенициллинами; токсическая диспепсия

с осторожностью:

• пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода
• желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала
• склонность к суициду, эмоциональная лабильность
• ослабленные больные

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду аддитивного фармакологического эффекта, одновременное использование других опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС, таких как алкоголь, другие седативные/снотворные, анксиолитики, транквилизаторы, миорелаксанты, общие анестетики, антипсихотики и другие опиоиды, могут увеличить риск угнетения дыхания, глубокого седативного эффекта, комы и смерти.

Резервное сопутствующее назначение этих препаратов для применения пациентам, которым возможны альтернативные варианты лечения

неадекватны:

• ограничьте дозировки и продолжительность до минимально необходимого

Внимательно следите за пациентами на наличие признаков

угнетения дыхания и седации [см.Особые указания) .

Серотонинергические препараты:

• одновременный прием опиоидов с другими лекарственными средствами
• которые влияют на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему
• такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
• ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRIs)
• трициклические антидепрессанты (TCAs)
• триптаны
• антагонисты 5-HT3 рецепторов
• лекарственные средства
• которые влияют на нейротрансмиттерную систему серотонина (например
• миртазапин
• тразодон
• трамадол) и моноаминоксидаза (МАО)
• ингибиторы (предназначенные для лечения психических расстройств
• а также другие
• такие как линезолид и внутривенное введение метиленового синего)
• привело к серотониновому синдрому (см.раздел Особые указания)
  
  Если одновременный прием оправдан
• внимательно наблюдайте за пациентом
• особенно во время начала лечения и корректировке дозы.Прекратите введение налбуфина
• если есть подозрение на серотониновый синдром

Мышечные релаксанты:

• Налбуфин может усиливать нервно-мышечное блокирующее действие миорелаксантов скелетных мышц и производить повышенную степень угнетения дыхания.Необходим мониторинг пациентов на наличие признаков угнетения дыхания
• которые могут быть больше
• чем ожидалось
• и при необходимости уменьшите дозу налбуфена и/ или миорелаксанта

Диуретики

Опиоиды могут снизить эффективность диуретиков, вызывая выброс антидиуретического гормона.Необходим мониторинг пациентов на наличие признаков уменьшения диуреза и / или воздействия на артериальное давление и увеличения дозы диуретика по мере необходимости.Ингибиторы моноаминоксидазы (MAO)

Взаимодействие MAO (например, фенелзина, транилципромина, линезолида) с опиоидами может проявляться в виде серотонинового

синдрома или опиоидной токсичности (например, угнетение дыхания, кома.Использование набуфина не рекомендуется для пациентов, принимающих МАО или в течение 14 дней после прекращения лечения.Если необходимо срочное использование опиоида, используйте тестовые дозы и частое титрование малых доз для лечения боли при этом внимательно следите за артериальным давлением и признаками и симптомами ЦНС и угнетения дыхания.Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина центральную нервную систему.При использовании с антидпрессантами доза одного или обоих препаратов должны быть уменьшена.
Частично снижает анальгезирующий эффект и угнетение дыхания других опиоидных аналгетиков.На фоне наркотической зависимости налтрексон ускоряет развитие симптомов «синдрома отмены» (уже через 5 минут после введения и могут продолжаться до 48 часов, трудно поддающийся купированию).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора который может привести парезу кишечника, задержки мочи и угнетения ЦНС.Необходим мониторинг пациентов на наличие признаков задержки мочи или снижения моторики желудка при использовании налбуфина

Налбуфин усиливает гипотензивное действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков.Снижает эффективность метоклопрамида.
Несовместимость.Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.
Налбуфина гидрохлорид совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% раствором Хартмана.