ГЛЮКОНИЛ 0,85 N60 ТАБЛ П/О ГЛОБАЛ ФАРМ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 850 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метформина гидрохлорид 850 мг,

вспомогательные вещества:

• гидроксипропилцеллюлоза
• магния или кальция стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза
• полиэтиленгликоль
• титана диоксид (E 171)

Фармакодинамика

Глюконил® – пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия связан со способностью повышать действие инсулина на периферические ткани, угнетать глюконеогенез в печени, замедлять всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта, ускорять процесс превращения глюкозы в гликоген. Препарат уменьшает уровень глюкозы в крови даже при отсутствии активности бета-клеток поджелудочной железы. Глюконил® не снижает уровень глюкозы в крови здоровых людей и больных диабетом II типа после ночного голодания, но существенно ограничивает его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемии. Препарат угнетает липогенез и снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов очень низкой плотности. Глюконил® улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Метформина гидрохлорид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 2 часов. Прием с

пищей снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Через 6 часов всасывание из желудочно-кишечного тракта заканчивается, и концентрация метформина в плазме постепенно снижается. Концентрация в плазме крови в течение 24-48 часов не превышает 1мкг/мл. Связывание с белками плазмы незначительное. Накапливается в эритроцитах, слюнных железах, печени и почках. Метформин не подвергается биотрансформации в печени и выводится почками в активной форме (90% в сутки). Период полувыведения (Т?) – 6,2 часа. У пожилых пациентов, при нарушении функции почек удлиняется период полувыведения и уменьшается почечный клиренс метформина.

Побочные действия

Часто

- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм.ю диарея (обычно в начале лечения)

Очень редко

- гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах)

- молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения)

- гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания)

- мегалобластная анемия

- кожные реакции (сыпь, эритема, дерматит, зуд, крапивница)

- нарушения функции печени, гепатит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Препарат нельзя применять перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. Не рекомендуется применять Глюконил® у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

В случае появления у пациента общей слабости, сильного недомогания, рвоты, боли в животе, мышечных болей необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Данные симптомы могут быть признаком молочнокислого ацидоза.

Определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин препарат не следует назначать.

В период лечения Глюконилом® рекомендуется контролировать функцию печени.

Возможно применение Глюконила® в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара. При длительном лечении Глюконилом®, возможно снижение всасывания витамина В12. Это необходимо учитывать при назначении пациентам с мегалобластной анемией.

Чтобы избежать побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется назначать Глюконил® вовремя и в конце приема пищи; суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. При постоянных явлениях диспепсии препарат следует отменить.

Пациенту следует информировать врача при развитии бронхолегочной или мочеполовой инфекции.

Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина, и возникает опасность развития молочнокислого ацидоза. Прием метформина следует отменить до или во время исследования, и не возобновлять в течении 48 часов после проведения обследования. Возобновить прием метформина возможно только после проведения оценки почечной функции, и при условии, что она будет нормальной.

Прием Глюконила? необходимо отменить за 48 часов перед проведением рекомендованной хирургической операции с общей, спинальной или перидуральной анестезией. Терапию можно начинать не ранее, чем через 48 часов после операции или после начала перорального приема пищи, и только после подтверждения нормальной функции почек.

Все пациенты обязаны во время лечения Глюконилом? соблюдать диету и равномерный в течение суток прием углеводов. Пациенты с избыточным весом тела должны продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинка течения болезни.

Применение только Глюконила? не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины, назначая регулярную проверку уровня глюкозы в крови.

Педиатрия

Глюконил® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требует строго контроля при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении Глюконила® в комбинации с другими гипогликемическими средствами имеется риск возникновения гипогликемического состояния, на фоне которой снижается скорость психомоторных реакций, ухудшается способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов, особенно при сопутствующем ожирении и/или гиперлипидемии, при неэффективности диетотерапии

- у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином

- у детей с 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метформину или вспомогательным компонентам препарата

- сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда

- шок, сепсис

- большие хирургические вмешательства, травмы, ожоги и другие состояния, требующие инсулинотерапии

- нарушения функции печени

- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем

- лихорадка, дегидратация, тяжёлые инфекционные заболевания, гипогликемический шок

- диабетическая прекома, кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т. ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы

- применение в течение не менее 2 дней до и 2 дней после рентгенологического или радиологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных средств

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 10 лет

Лекарственное взаимодействие

Эффект Глюконила® ослабляют тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид.

Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы моноаминооксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию метформина на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгирует выведение метформина.

Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина на 60%.

Уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочнокислого ацидоза).

При совместном применении с даназолом возможно развитие гипогликемического эффекта, поэтому такая комбинация не рекомендуется; при необходимости назначения даназола и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

На фоне и после прекращения приема нейролептиков требуется коррекция дозы метформина.