КЕТОНАЛ 0,1 N12 СУПП

Лекарственная форма

Суппозитории 100 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество – кетопрофен 100 мг,

вспомогательные вещества:

• твердый жир
• триглицериды со средней длиной цепи

Описание

Кетонал® обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропони-жающим действием.

Механизм действия Кетонала® связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Фармакокинетика

Биодоступность кетопрофена из данной лекарственной формы составляет 90%. После введения ректально 100 мг кетопрофена пиковая плазменной концентрации (10,4 мкг/мл) достигается в течение 1ч.22мин..

Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. Период полувыведения кетопрофена из плазмы составляет 1,9-2 часа. Препарат проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% плазменной (1,5 мкг/мл). Т ? кетопрофена из синовиальной жидкости достигает 12 часов.

Кетопрофен подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения максимально низкой суточной дозы.

Побочные действия

Часто:

• - диспептические явления
• снижение аппетита
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• абдоминальные боли
• запор
  
  Нечасто:
  
  - диарея
• гастрит
  
  - головная боль
• головокружение
• сонливость
  
  - кожная сыпь
  
  Редко:
  
  - геморрагическая анемия
• лейкопения
  
  - депрессия
• бессонница
• нервозность
• парестезия
  
  - ухудшение зрения
  
  - шум в ушах
  
  - стоматит
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  
  - гепатит
• повышение уровня трансаминаз и билирубина
  
  - увеличение массы тела
  
  - анафилактический шок
  
  - бронхоспазм
• приступ бронхиальной астмы
  
  - местные расстройства: чувство жжения
• тенезмы и жидкий стул
  
  Очень редко:
  
  - обострение колита и болезни Крона
• желудочно-кишечные кровотечения
  
  - нарушение функции печени
  
  - острая почечная недостаточность
• тубулоинтерстициальный нефрит
  
  - гипернатриемия
• гиперкалиемия
  
  - агранулоцитоз
• тромбоцитопения
  
  - судороги
  
  - сердечная недостаточность
  
  - артериальная гипертензия
  
  - ринит
  
  - фотосенсибилизация
• отек Квинке
• буллезная сыпь
• включая синдром Стивенса-Джонсона
• токсический эпидермальный некролиз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует избегать одновременного применения Кетонала® с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно¬-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или церебро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда - Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).

В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.

Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.

Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.

Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

Данный лекарственный препарат содержит этанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола.

С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста.

Длительные курсы терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Показания

Препарат показан к применению у взрослых и детей старше 15 лет.

Долгосрочное симптоматическое лечение:

• - хронический ревматизм
• в частности ревматоидный артрит
• реактивный артрит
• анкилозирующий спондилоартрит (или имеющие сходные синдромы
• такие как синдром Фиссингера-Леруа-Рейтера и псориатического ревматоидного артрита)
  
  некоторые тяжелые формы остеоартрита
  
  Краткосрочное симптоматическое лечение:
  
  - внесуставной ревматизм (тендинит
• бурсит
• капсулит плечевого сустава)
  
  - микрокристаллический артрит
  
  - остеоартрит
  
  - остеоартроз
  
  - посттравматический болевой синдром
  
  - послеоперационный болевой синдром
  
  - радикулалгия
  
  - боль в пояснице
  
  - альгодисменорея
  
  - боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями
  
  - подагра
• псевдоподагра

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- проктит или другие формы воспаления слизистой оболочки прямой кишки

- указание в анамнезе на недавнее ректальное или анальное кровотечение

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственное взаимодействие

Кетонал® не следует применять в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.

При сочетанном применении с кортикостероидами повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения. Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Кетонал® снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии.

Кетонал® усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).

Кетонал, как и другие нестероидные противовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

При одновременном применении циклоспорина с кетоналом повышается риск токсического поражения почек.