КЛАСТ 0,005N14 ТАБЛ ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ

Лекарственная форма

жевательные таблетки

Состав

натрия монтелукаст 5.20 мг эквивалентно 5 мг монтелукаста,

Описание

Монтелукаст - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции, после воздействия аллергена, в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и отека слизистой носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или ?-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое бронхоконстриктивное действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

Фармакокинетика

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день, наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени с использованием микросомальных ферментов цитохром Р450 3А4 и 2С9.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако коррекция дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:

• - повышение температуры тела
• слабость
  
  - кашель
• заложенность носа
  
  - боли в животе
• гастроэнтерит
• тошнота
• рвота
• диспепсия
• понос
  
  - кожная сыпь
  
  -реакции повышенной чувствительности
• (анафилаксия
• ангионевротический отек
• зуд
• крапивница)
  
  - головная боль
• головокружение
• аномальные сновидения
• сомнамбулизм
• дезориентация
• сонливость
• раздражительность
• беспокойство
• галлюцинации
• агрессивное поведение
• парестезии/гипестезии
• утомляемость
  
  - мышечные судороги
• миалгия
• артралгия
  
  - кровотечение
• гематомы
  
  - отеки
  
  редко:
  
  - эозинофильная инфильтрация печени
  
  - системная эозинофилия
• симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами
• чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)
  
  - суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)
  
  - учащенное сердцебиение
  
  очень редко:
  
  - панкреатит
  
  - повышение уровня (АлАТ
• АсАТ) в крови
  
  - холестатический гепатит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

КЛАСТ® не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение препаратом можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ® вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные ?-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове ?-агонист короткого действия для купирования приступов.

Пациенты с «аспириновой» астмой при применении КЛАСТ® не должны принимать ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих КЛАСТ® редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением КЛАСТ® и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом были подтверждены эффективность и безопасность применения КЛАСТ®. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых.

Применение у пожилых

Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения КЛАСТ®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.

КЛАСТ® может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата лицам, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Показания

- профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей старше 6 лет и взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой.

- профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 6 лет.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

Лекарственное взаимодействие

КЛАСТ® может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий КЛАСТ® в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг)
• терфенадин
• дигоксин
• варфарин