КЛАСТ 10 0,01 N14 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

– натрия монтелукаста10.4 мг,

эквивалентно монтелукасту 10 мг,

Описание

Монтелукаст - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или ?-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

Монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация, уменьшалась степень выраженности аллергической реакции ранней и поздней фаз, вызванной воздействием антигена.

Фармакокинетика

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени с использованием микросомальных ферментов цитохром Р450 3А4 и 2С9.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако коррекция дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

Побочные действия

Часто:

• - повышение температуры тела
• слабость
  
  - кашель
• заложенность носа
  
  - боли в животе
• гастроэнтерит
• тошнота
• рвота
• диспепсия
• понос
  
  - кожная сыпь
  
  - реакции повышенной чувствительности
• (анафилаксия
• ангионевротический отек
• зуд
• крапивница)
  
  - головная боль
• головокружение
• аномальные сновидения
• сомнамбулизм
• дезориентация
• сонливость
• раздражительность
• беспокойство
• галлюцинации
• агрессивное поведение
• парестезии/гипестезии
• утомляемость
  
  - мышечные судороги
• миалгия
• артралгия
  
  - кровотечение
• гематомы
  
  - отеки
  
  редко:
  
  - эозинофильная инфильтрация печени
  
  - системная эозинофилия
• симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg Strauss при лечении системными кортикостероидами
• чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)
  
  - суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)
  
  - учащенное сердцебиение
  
  - инфекция верхних дыхательных путей (ларингит
• фарингит)
  
  очень редко:
  
  - панкреатит
  
  - повышение уровня (АлАТ
• АсАТ) в крови
  
  - холестатический гепатит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

КЛАСТ® не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение КЛАСТ® можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ® вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Уменьшение системной дозы или отмена глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из нижеперечисленных явлений:

• эозинофилии
• васкулярной сыпи
• ухудшения легочных симптомов
• кардиологических осложнений и/или нейропатии
• иногда диагностируемой как синдром Чарга-Стросса – системный эозинофильный васкулит

Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Чарга-Стросса нельзя исключить или подтвердить.В случае появления таких симптомов, как эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

КЛАСТ® может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность.Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Показания

- лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, в том числе аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- лечение сезонного аллергического ринита

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому

компоненту препарата

- фенилкетонурия

- врожденная недостаточность лактазы, глюкозо/галактозная

мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы.

- беременность и период лактации

- КЛАСТ®10 противопоказан детям до 15 лет

- КЛАСТ®5 противопоказан детям до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

КЛАСТ® может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов.

КЛАСТ® в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг)
• терфенадин
• дигоксин
• варфарин

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования препарата КЛАСТ® таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда КЛАСТ® применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Лечение бронходилататорами:

• КЛАСТ® можно добавить к лечению пациентов
• у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров.При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом КЛАСТ®
• дозу бронходилататоров можно постепенно снижать

Ингаляционные глюкокортикостероиды:

• Лечение препаратом КЛАСТ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам
• получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов.Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно
• под наблюдением врача.У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен.Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением КЛАСТ®

Препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.