МЕТРОНИДАЗОЛ 0,5% 100МЛ КЕЛУН-КАЗФАРМ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 0,5%, 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - метронидазол 500.0 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

.Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация препарата (Сmах) в сыворотке крови через 1 ч¬ составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефaлический и плацентарный барьеры. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови.

Метронидазол обладает высокой биодоступностью (около 80%). Связывание с белками плазмы крови составляет 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Период полувыведения (Тl/2) составляет 8 ч.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от продолжительности лечения, дозировки и способа применения препарата.

Очень часто(?1/10)

- головная боль

- тошнота

Часто(?1/100 до <1/10)

- боли в животе, колики в животе

- диарея

- "металлический" привкус

Нечасто(1/1000 до <1/100)

- анорексия, рвота, обложенность языка

- периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

- повышение температуры, лихорадка

-гиперемия кожи

- полиморфная эритема

-заложенность носа

-артралгия

- уплощение зубца Т на ЭКГ

-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

- отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко(1/10000 до <1/1000)

-спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

-снижение аппетита, запоры

-сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

-панкреатит

- нарушение функции печени (повышение АСТ, АЛТ, билирубина),

- потемнение мочи

- тяжелые продолжительные поносы

Очень редко(1/10000)

- нейтропения (лейкопения)

- анафилактические реакции

- тромбофлебит

- холестаз, желтуха

- повышение активности печеночных ферментов

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Инъекции препарата одним шприцом в комбинации с другими препаратами или редко употребляемыми растворами возможны после выяснения совместимости друг с другом отдельных составляющих частей.

В период лечения противопоказан прием алкоголя, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции:

• спастические боли в животе
• тошнота
• рвота
• головная боль
• внезапный прилив крови к лицу

Показания

Показания обусловлены противопаразитарной и антибактериальной активностью метронидазола и его фармакокинетических характеристик. Показания ограничены инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами:

• - тяжелый амебиаз кишечной или печеночной локализации
• - лечение хирургических инфекций
• вызванных чувствительными анаэробными бактериями
• - профилактика послеоперационных инфекций
• вызванные чувствительными анаэробными микроорганизмами во время проведения желудочно-кишечной или проктологической хирургической операции в сочетании с антибиотиком
• активным в отношении аэробных микробов

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

- гранулоцитопения

- болезни крови и кроветворных органов

- органические поражения центральной и периферической нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

- тяжелые нарушения печени

- комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

- беременность и период лактации

- применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов. Метронидазол можно применять через 2 недели после приема дисульфирима.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид); При одновременном приеме с астемизолом, терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Установлено в разной степени синергическое действие с антибиотиками (пенициллины, тетрациклин, спирамицин, клиндамицин, рифампицин, налидиксовая кислота).