МИРАЛЮСТ 0,01 N28 ТАБЛ ЖЕВАТ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

монтелукаста натрия 10.38 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)

Описание

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим средством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов ?-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

По данным плацебо контролируемых клинических исследований, проведенных на взрослых пациентах, монтелукаст при применении 10 мг один раз в сутки значительно улучшает показатели утренней спирограммы и значительно снижает потребность в агонистах ?-адренорецепторов, а также усиливает клинический эффект ингаляционных кортикостероидов.

У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения ?-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. У взрослых после приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.

Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывают терапевтического эффекта.

Выделение. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:

• очень часто (?1/10), часто (?1/100 <
• 1/10), не часто (?1/1000 <
• 1/100), редко (?1/10000 <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10000)
  
  Часто:
  
  ? головная боль
  
  ? жажда
  
  ? боль в животе
  
  Очень часто:
  
  ? инфекция верхних дыхательных путей
  
  Часто:
  
  ? диарея, тошнота, рвота
  
  ? повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ)
  
  ? сыпь
  
  ? повышение температуры
  
  Нечасто:
  
  ? сухость во рту, диспепсия
  
  ? гематомы, крапивница, зуд
  
  ? астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки
  
  ? реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции
  
  ? необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию
  
  ? носовое кровотечение, легочная эозинофилия
  
  ? вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги
  
  ? артралгия, миалгия, включая мышечные судороги
  
  Очень редко:
  
  ? гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)
  
  ? узловатая эритема, мультиформная эритема
  
  ? эозинофильные инфильтраты в печени
  
  ? галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)
  
  ? синдром Чарга - Стросса (CSS)
  
  Редко:
  
  ? ангионевротический отек
  
  ? нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор)
  
  ? склонность к кровоточивости
  
  ? учащенное сердцебиение

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.

В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса (CSS), для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.

Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Беременность и период лактации

Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны:

• сонливость и головокружение

Показания

? лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

? профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими

?-агонистами

? купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов

Противопоказания

? повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

? детский возраст до 15 лет

? беременность период лактации

? наследственная непереносимость галактозы, дефицитом лактазы (типа Lapp) или с глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• оральные контрацептивы (этинилоэстрадиол с норетиндроном в соотношении 35:1)
• терфенадин
• дигоксин и варфарин