Служба обработки заказов: +7-700-911-5555 ((С 08:30 до 17:30 (пн-пт)))
Пункты доставки

НИВАЛИН 0,005 N20 ТАБЛ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Галантамин
Производитель: -Софарма АО
Страна происхождения: Болгария
Форма выпуска и упаковка: По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).
Хранить в сухом месте: Да
Беречь от детей: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Нивалин Все аналогичные товары
Купить НИВАЛИН 0,005 N20 ТАБЛ цена
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Инструкция по применению

Нивалин инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - галантамина гидробромид 5.00 мг

вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • крахмал пшеничный
  • тальк
  • магния стеарат
  • целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)
  • кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг)

Фармакодинамика

Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.

Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.

Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.

Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.

По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.

Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.

Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Фармакокинетика

Галантамин является щелочным соединением с константой ионизации (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.

Всасывание

Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.

Не устанавливаются статистически значимые различия в средних значениях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.

Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь (пероральные жидкие формы).

Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.

Распределение

В низкой степени связывается с белками крови - до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза превышающих таковые в плазме Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.

Метаболизм

До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 - в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.

Выведение

Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, эпигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.

Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.

У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени значение AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями почечной функции

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.

У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.

Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.

Побочные действия

Часто (>1/100 до <1/10)

- головокружение, головная боль

- потеря аппетита, анорексия

- депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность),

утомление, слабость,

- брадикардия, гипертензия

- тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение

- мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения

Не часто (>1/1 000 до <1/100)

- зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния,

затуманенное зрение, шум в ушах

- дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса)

- наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени,

синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы

- мышечная слабость

- повышение уровней печеночных ферментов

- кишечная и почечная колика

- спазм аккомодации

Редко (>1/10 000 до < 1/1 000)

- гепатиты

- боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, диспепсия

С неизвестной частотой

- усиление кишечной перистальтики.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).

В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.

Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.

При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела - похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.

Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Показания

Применяется в комплексном лечении:

  • - слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа

    - заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит
  • радикулоневрит
  • неврит
  • полиневрит
  • полиневропатии)

    - состояний
  • связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита
  • миелита
  • спинальной мышечной атрофии)

    - церебрального паралича (состояния после инсульта мозга
  • детского церебрального паралича)

    - нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис
  • мышечная дистрофия)

Противопоказания

-гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

-тяжелая печеночная недостаточность (Child-Plough>9)

-бронхиальная астма

-брадикардия, стенокардия, повышение АД

-АВ-блокада

-ишемическая болезнь сердца

-тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)

-механическая кишечная непроходимость

- нарушение проходимости мочевыводящих путей

- эпилепсия

- гиперкинезии

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.

Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).

Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.

Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.

Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Фармакокинетические взаимодействия

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.

В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Цены на Нивалин в других городах

Нивалин в Астане, Нивалин в Уральске, Нивалин в Актау, Нивалин в Усть-Каменогорске, Нивалин в Шымкенте, Нивалин в Караганде

Способ применения

Дозировка

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Взрослые:

Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

Болезнь Альцгеймера

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени умереной степени возможно увеличение плазменных концентраций галантамина, поэтому рекомендовано уменьшение суточной дозы до 15 мг.

Применение галантамина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Чайлд- Пью >9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции почек

Галантамин и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), применение Нивалина противопоказано.



Дети:

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:

- от 6 до 8 лет - 5- 10 мг в день;

- от 9 до 11 лет - 5-15 мг в день;

- от 12 до 15 лет - 5-25 мг в день.

Продолжительность лечения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.

Лечение

Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.

Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

В качестве антидота можно использовать атропин в дозе 0,5 мг до 1 мг внутривенно и дозу повторить в зависимости от клинической симптоматики.
Сертификаты

Аналогичные товары

Популярные товары

Список лекарств по алфавиту

Вы смотрели

В приложении ещё удобнее и быстрее!

Установить

Спасибо, в другой раз

apteka.com
ул. Муратбаева 23/1050026КазахстанАлматы
+7-700-911-5555
apteka.com
ул. Муратбаева 23/1050026КазахстанАлматы
+7-700-911-5555