Служба обработки заказов: +7-700-911-5555 ((С 08:30 до 17:30 (пн-пт)))
Пункты доставки

НИВАЛИН 0,005 N20 ТАБЛ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Галантамин
Производитель: -Софарма АО
Страна происхождения: Болгария
Фармакотерапевтическая группа: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ЦНС
Форма выпуска и упаковка: По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).
Хранить в сухом месте: Да
Беречь от детей: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Нивалин Все аналогичные товары
Купить НИВАЛИН 0,005 N20 ТАБЛ цена
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Рейтинг 4/5 основан на 11 оценках
Инструкция по применению

Нивалин инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - галантамина гидробромид 5.00 мг

вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • крахмал пшеничный
  • тальк
  • магния стеарат
  • целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)
  • кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг)

Фармакодинамика

Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.

Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.

Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.

Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.

По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.

Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.

Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Фармакокинетика

Галантамин является щелочным соединением с константой ионизации (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.

Всасывание

Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.

Не устанавливаются статистически значимые различия в средних значениях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.

Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь (пероральные жидкие формы).

Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.

Распределение

В низкой степени связывается с белками крови - до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза превышающих таковые в плазме Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.

Метаболизм

До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 - в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.

Выведение

Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, эпигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.

Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.

У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени значение AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями почечной функции

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.

У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.

Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.

Побочные действия

Часто (>1/100 до <1/10)

- головокружение, головная боль

- потеря аппетита, анорексия

- депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность),

утомление, слабость,

- брадикардия, гипертензия

- тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение

- мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения

Не часто (>1/1 000 до <1/100)

- зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния,

затуманенное зрение, шум в ушах

- дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса)

- наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени,

синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы

- мышечная слабость

- повышение уровней печеночных ферментов

- кишечная и почечная колика

- спазм аккомодации

Редко (>1/10 000 до < 1/1 000)

- гепатиты

- боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, диспепсия

С неизвестной частотой

- усиление кишечной перистальтики.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).

В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.

Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.

При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела - похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.

Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Показания

Применяется в комплексном лечении:

  • - слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа

    - заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит
  • радикулоневрит
  • неврит
  • полиневрит
  • полиневропатии)

    - состояний
  • связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита
  • миелита
  • спинальной мышечной атрофии)

    - церебрального паралича (состояния после инсульта мозга
  • детского церебрального паралича)

    - нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис
  • мышечная дистрофия)

Противопоказания

-гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

-тяжелая печеночная недостаточность (Child-Plough>9)

-бронхиальная астма

-брадикардия, стенокардия, повышение АД

-АВ-блокада

-ишемическая болезнь сердца

-тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)

-механическая кишечная непроходимость

- нарушение проходимости мочевыводящих путей

- эпилепсия

- гиперкинезии

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.

Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).

Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.

Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.

Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Фармакокинетические взаимодействия

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.

В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Цены на Нивалин в других городах

Нивалин в Астане, Нивалин в Уральске, Нивалин в Актау, Нивалин в Усть-Каменогорске, Нивалин в Шымкенте, Нивалин в Караганде
Способ применения

Дозировка

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Взрослые:

Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

Болезнь Альцгеймера

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени умереной степени возможно увеличение плазменных концентраций галантамина, поэтому рекомендовано уменьшение суточной дозы до 15 мг.

Применение галантамина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Чайлд- Пью >9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции почек

Галантамин и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), применение Нивалина противопоказано.



Дети:

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:

- от 6 до 8 лет - 5- 10 мг в день;

- от 9 до 11 лет - 5-15 мг в день;

- от 12 до 15 лет - 5-25 мг в день.

Продолжительность лечения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.

Лечение

Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.

Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

В качестве антидота можно использовать атропин в дозе 0,5 мг до 1 мг внутривенно и дозу повторить в зависимости от клинической симптоматики.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)

Отзывы на товар

Добавить первый отзыв

Популярные товары

Список лекарств по алфавиту

Вы смотрели

В приложении ещё удобнее и быстрее!

Установить

Спасибо, в другой раз

apteka.com
ул. Муратбаева 23/1050026КазахстанАлматы
+7-700-911-5555
apteka.com
ул. Муратбаева 23/1050026КазахстанАлматы
+7-700-911-5555