Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5МЕ/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество:
- окситоцин (окситоцин синтетический) - 5 МЕ
вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат) - 5 - 0 мг
- вода для инъекций - до 1 мл
Фармакодинамика
Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.
Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов ка-лия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.
Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода.
Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.
Побочные действия
У рожениц:
- - аритмия
- рефлекторная тахикардия
- желудочковая экстрасистолия
- афибриногенемия - гипопротромбинемия
- тромбоцитопения
- тошнота - рвота
- гипергидратация
- разрыв матки
- снижение АД вслед за повышением
- летальный исход - послеродовое кровотечение
- гипертонус матки
- анафилактическая реакция - аллергическая реакция
- кровоизлияния в органы малого таза - спазмы матки
- тетаническое сокраще-ние матки (тетания матки)
- водная интоксикация с отеком легких - судорогами
- комой
- гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлек-тролитов
- в дозах - превышающих 5МЕ/мин
- окситоцин может вызывать кратковремен-ную ишемию миокарда
- депрессию интервала ST и изменение интервала QT
В перинатальном периоде:
- в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного
- аритмия - синусовая брадикардия
- тахикардия
- желудочковая экстрасистолия
- кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных
- острая гипоксия - асфиксия
- смерть плода из-за асфиксии
- желтуха новорож-денных
- повреждение головного мозга
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Только для стационарного применения.
Препарат не следует применять при следующих условиях, за исключением особых случаев:
- - преждевременные роды
- клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы)
- хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе - включая кеса-рево сечение
- чрезмерное растяжение матки
- многоплодная беременность
- инвазивная карцинома шейки матки
Препарат не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода
Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача.Прежде, чем при-ступить к применению препарата следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.
Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки препарат следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара.Каждая пациентка, получающая инфузию препарата, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями.Врач-специалист, про-шедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий. В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.
Чтобы избежать осложнений во время введения препарата, следует постоянно контролировать следующее:
- - сокращения матки
- частоту сердечных сокращений плода и роженицы
- артериальное давление (АД) роженицы
В случае гиперактивности матки введение препарата должно быть немед-ленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуци-руемая окситоцином, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.
При правильном применении препарат должен стимулировать сократитель-ную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки.Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода.Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к окситоцину, могут произойти гипертонические сокращения.
Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногене-мии при применении препарата.
Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизо-дов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостиму-лирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной дея-тельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.
Исследования показали, что препарат обладает антидиуретическим эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата.Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда оксито-цин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перо-рально.
Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следу-ет длительно применять женщинами с отсутствием или слабостью сокра-щений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.Окситоцин следует с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QT или похожими симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT.
При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.
Беременность и лактация
В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтан-ных или индуцированных абортах.
Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные дан-ные по его применению указывают на то, что при применении препарата в со-ответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения, к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения препаратом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.
Показания
- стимуляция родовой деятельности по медицинским показаниям
- в качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте на ранних стадиях беременности
- ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений
- усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо из вспомога-тельных веществ
- клинически узкий таз
- неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное и косое положение плода)
- акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства
- случаи фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности
- длительное применение при инертности матки или сепсис
- гипертонус матки
- индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, ко-гда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины (пролапс пуповины), полном предлежании плаценты или предлежании сосудов (vasa previa)
- преждевременная отслойка плаценты
- гидрамнион
- большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения
- преэкламптическая токсемия
- тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы
- инертность матки (резистентность к окситоцину)
- нефропатия
- преждевременные роды.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда препарат назначался через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Одновременное применение Окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.