ПИРАЦЕТАМ 0,4N10 КАПС БЗМП

Лекарственная форма

Капсулы 400 мг

Состав

Одна капсула содержит:

• активное вещество – пирацетам - 400 мг
• вспомогательные вещества: стеариновая кислота
• натрия лаурилсульфат
• магния карбонат основной
• состав оболочки: желатин
• глицерин
• натрия лаурилсульфат
• титана диоксид (Е171)
• вода очищенная

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Пирацетам – циклическое производное ? – аминомасляной кислоты. Непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же повышает умственную работоспособность, практически без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями:

• изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге
• улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax, составляющая 40 - 60 мкг/мл, достигается в плазме крови через 30 мин и через 6 – 8 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 4 – 5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 6 – 8 ч.

Выводится почками в неизмененном виде в 80 – 100 %, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Побочные действия

Не часто ( 1/1, 000 до <1/100)

- гиперкинезия

- увеличение веса

-нервозность, раздражительность, агрессивность, тремор

- сонливость

- депрессия

- астения

- лихорадка

Пост-маркетинговый опыт

Из пост-маркетингового опыта были выявлены следующие дополнительные побочные действия (данные недостаточны для оценки их частоты среди пациентов):

• - геморрагические расстройства
  
  - головокружение
  
  - боли в животе
• боли в верхней части живота
• диарея
• тошнота
• рвота
  
  - повышение или снижение артериального давления
  
  - тромбофлебит
  
  - анафилактоидные реакции
• повышенная чувствительность
  
  - атаксия
• нарушение равновесия
• усугубление эпилепсии
• головная боль
• бессонница
• дрожь
  
  - возбуждение
• тревога
• спутанность сознания
• галлюцинации
• замешательство
• повышение сексуальной активности
  
  - ангионевротический отек
• дерматит
• зуд
• крапивница
  
  - у больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения, а также пациентам, использующим антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы аспирина.

У больных с почечной недостаточностью следует определять остаточный азот и креатинин, при болезнях печени лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

С осторожностью при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией, нарушениях функции печени и почек.

У больных, получающих противоэпилептические препараты, пирацетам должен применяться на фоне продолжающейся основной терапии противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных пациентов может понижаться порог судорожной готовности.

В случае возникновения нарушения сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.

При гипертиреозе применение пирацетама требует особой осторожности из-за риска усилия центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работы с механизмами.

Показания

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

- симптоматическое лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности (хронический психорганический синдром)

- для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

- хорея Гентингтона

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК ? 20 мл/мин)

- психомоторное нарушение на момент назначения препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.