ПОМПЕЗО 0,04 N1 ПОР ЛИОФИЛ Д/ПРИГ Р-РА Д/ИНЪЕКЦИЙ

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 флакон содержит

активное вещество:

• эзомепразол 40 мг (эквивалентен эзомепразола натрия)
  
  вспомогательные вещества: динатрия эдетат
• натрия гидроксид

Фармакодинамика

Эзомепразол - S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия; является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Эзомепразол - слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу - протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13-17 часов (в зависимости от дозы). Эффект достигается одинаково как при пероральном, так и при внутривенном применении.

На фоне внутривенного введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты

Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс- ззофагита после 4 недель лечения отмечается у 78% пациентов, а после 8 недель лечения - у 93%.

Применение эзомепразола на протяжении одной недели в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты.

Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ECL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови.

Фармакокинетика

Распределение. Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Общий клиренс составляет около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч - после повторного применения. Период полувыведения составляет 1,3 часа после повторного приема дозы препарата один раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71-80 лет). Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- головная боль

- тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, запор

Менее часто (>1/1000, <1/100)

- дерматит, зуд, крапивница, сыпь

- головокружение

- сухость во рту

- бессонница, парестезия, сонливость

- повышение активности "печеночных" ферментов

- периферические отеки

- нечеткость зрения

Редко (>1/10000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции:

• лихорадка, ангионевротический отек,
  
  анафилактическая реакция/анафилактический шок
  
  - возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
  
  - нарушение вкуса
  
  - гипонатриемия
  
  - бронхоспазм
  
  - стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
  
  - гепатит с (или без) желтухой
  
  - фотосенсибилизация, алопеция
  
  - артралгии, миалгии
  
  - потливость
  
  Очень редко (<
• 1/10000)
  
  - агранулоцитоз, панцитопения
  
  - галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
  
  - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с
  
  заболеваниями печени
  
  - мультиформная экссудативная эритема
  
  - синдром Стивенса-Джонсона
  
  - токсический эпидермальный некролиз
  
  - мышечная слабость
  
  - интерстициальный нефрит
  
  - гинекомастия
  
  - гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
  
  - микроскопический колит
  
  Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приёмом препарата не установлено

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат применяется только для внутривенного введения. Не вводить какими-либо иными способами.

Флакон без картонной коробки при комнатном освещении можно хранить не более 24 часов.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен).

При наличии любых тревожных симптомов, в том числе значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также при наличии язвы желудка или при подозрении на язву желудка, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Помпезо может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Эзомепразол, как и все снижающие кислотность препараты, уменьшает всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- и ахлоргидрии.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода, особенно более года, должны находиться под регулярным наблюдением врача.

При назначении Помпезо для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Беременность и период лактации

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

Помпезо для внутривенного введения показан для антисекреторной терапии при невозможности перорального приема для лечения следующих состояний:

• У взрослых
  
  - ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни
  
  - заживление пептических язв
• связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
  
  - профилактика пептических язв
• связанных с приемом НПВП
• у пациентов
• относящихся к группе риска
  
  - профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки
  
  У детей в возрасте 1-18 лет:
  
  - ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным

бензимидазолам или другим ингредиентам препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных

по безопасности и эффективности)

- совместное применение с нелфинавиром

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в день и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на 30% у 20% пациентов).

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании Помпезо в режиме терапии «по необходимости».

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Рекомендуется наблюдение за пациентами при начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда:

• АUС - на 32% и период полувыведения - на 31%
• однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись