ПРОМТО 0,01 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - рабепразол натрия соответствует рабепразолу 10 мг

вспомогательные вещества:

• магния оксид белый, маннитол, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк очищенный
  
  состав оболочки: гипромеллоза (HPMC 5CPS), макрогол (PEG 6000)
  
  состав кишечнорастворимой оболочки: акрил-EZE белый, опадри II 85G80992 голубой, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый (для дозировки 10 мг)

Фармакодинамика

Промто принадлежит к классу антисекреторных соединений и является замещенным бензимидазолом - ингибитором протонового насоса. Подавляет секрецию соляной кислоты желудочного сока путем ингибирования желудочной H+/K+-ATФ-азы в париетальных клетках желудка. Действие рабепразола зависит от дозы и приводит к ингибированию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Таким образом, рабепразол блокирует каналы для прохождения ионов водорода (в обмен на ионы калия) в просвет желез, за счет чего снижается секреция соляной кислоты.

Промто ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от вида ее стимуляции, обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении H.pylori, оказывает цитопротекторное действие. После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 – 4 часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разовой дозы составляет около 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 часов. Стабильный антисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения. После окончания приема Промто секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. Промто расщепляется под действием соляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственной форме.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание рабепразола натрия. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника, достигая пиковых концентраций в плазме (Cmax) примерно через 3.5 часа (Tmax) после приема дозы 20 мг. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») рабепразола натрия линейны при диапазоне дозировок от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь дозировки 20 мг составляет около 52%. Рабепразол натрия связывается на 97% с белками плазмы человека.

Метаболизм

Рабепразол натрия подвергается экстенсивному печеночному метаболизму. Полученные метаболиты (диметиловый метаболит) не обладают выраженной антисекреторной активностью.

Выделение

Период полувыведения Т? из плазмы составляет около 1 часа 22 мин.

После перорального приема около 90% рабепразола 20 мг элиминируется с мочой преимущественно в виде двух метаболитов:

• конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6)

Побочные действия

Промто обычно хорошо переносится пациентами и имеет высокий профиль безопасности.

Часто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту, боль в животе, метеоризм, диарея, запоры

- астения

Редко

- аллергические реакции:

• кожная сыпь
• эритема
• буллезные или уртикарные высыпания
• обычно исчезающие после прекращения приема препарата
  
  - тромбоцитопения
• нейтропения
• лейкоцитопения
  
  - гепатит
• повышение активности печеночных ферментов в плазме крови
• желтуха
• печеночная энцефалопатия у больных циррозом
  
  Очень редко
  
  - интерстициальный нефрит
  
  - гинекомастия
  
  -острые системные аллергические реакции: мультиформная эритема
• токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
• синдром Стивена-Джонсона
  
  - миалгия
• артралгия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка. Пациенты, получающие длительное лечение (в течение более одного года) должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Промто следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочные действия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих концентрации внимания.

Показания

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), эрозивный эзофагит

- синдром Золлингера – Эллисона

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью или хроническим гастритом в комбинации с антибактериальной терапией

Противопоказания

- гиперчувствительность к рабепразолу, другим бензимидазолам или другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное ингибирование секреции кислоты желудочного сока, не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Применение Промто вызывает выраженное и длительное снижение продукции соляной кислоты, в связи с чем, он может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН содержимого желудка. Одновременный прием рабепразола натрия с кетоконазолом или интроконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме. Некоторым пациентам может потребоваться контроль с целью корректировки дозы при одновременном назначении кетоконазола или интроконазола с рабепразолом натрия.

Не обнаружено взаимодействия Промто с антацидами.