Лекарственная форма
Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 10 мг донепезил гидрохлориді,
қосымша заттар:
- лактоза моногидраты (Фарматоза 200 М)
- лактоза моногидраты (Целлактоза 80)
- микрокристалды целлюлоза РН 102
- коповидон К28
- желатинденген крахмал 1500
- магний стеараты
- тазартылған су
қабықтың құрамы: Опадрай II ақ 31G58920:
лактоза моногидраты - титанның қостотығы (Е171)
- гипромеллоза
- полиэтиленгликоль
- тальк
Одна таблетка содержит
активное вещество – донепезила гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат (фарматоза 200 М)
- лактозы моногидрат (целлактоза 80)
- целлюлоза микрокристаллическая
- коповидон
- крахмал прожелатинизированный
- магния стеарат
- вода очищенная
состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920 (лактозы моногидрат - титана диоксид (Е171))
Фармакодинамика
Донепезила гидрохлорид — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
Деменция Альцгеймеровского типа.
После однократного приема Сервонекса в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Фармакокинетика
Всасывание:
- Максимальная концентрация донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь
Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе.T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии.После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня.Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Распределение:
- Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы.Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет.Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно.Предполагается
- что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более
10 дней
Метаболизм и выведение:
- Донепезил подвергается метаболизму в печени.Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования)
- M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно)
- М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления).Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется
Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой:
- 79% дозы обнаруживается в моче и 21% - в кале.В моче преимущественно обнаруживается донепезил.Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести способствуют увеличению концентрации донепезила в крови
Побочные действия
Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі:
- өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден <
- 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан <
- 1/100-ге дейін), сирек (≥1/10000-нан <
- 1/1000-ға дейін), өте сирек (<
- 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
Өте жиі
- іш өтуі, жүрек айнуы
- бас ауыруы
Жиі
- суық тию
- анорексия
- елестеулер, қимыл-қозғалыс мазасыздығы (ажитация), озбыр мінез-құлық, әдеттен тыс түстер мен шым-шытырықтар
- естен тану, бас айналуы, ұйқысыздық
- құсу, асқазанның жайсыздығы
- бөртпе, қышыну
- бұлшықеттердің түйілуі
- несепті ұстай алмау
- шаршау, ауыру
- жарақаттану
Жиі емес
- құрысулар
- брадикардия
- асқазан-ішектен қан кету, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары, сілекейдің аса көп бөлінуі
- қан сарысуындағы креатинкиназа концентрациясының шамалы артуы
Сирек
- экстрапирамидалық симптомдар
- сино-жүрекше блокадасы, атриовентрикулярлық блокада
- гепатитті қоса, бауыр функциясының бұзылуы
Өте сирек
- қатерлі нейролептикалық синдром
Очень часто ( 1/10)
- тошнота, диарея
- головная боль
Часто( 1/100 - < - 1/10)
- обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость
- галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата)
- рвота
- недержание мочи
- сыпь, кожный зуд
- мышечные судороги
- анорексия
- инфекции верхних дыхательных путей
- боль различной локализации
Нечасто ( 1/1000 - 1/100)
- незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови
- брадикардия
- судорожные припадки
- желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Редко (1/10000 - ? 1/1000)
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада
- экстрапирамидные симптомы
- нарушение функции печени, в том числе гепатит
- фарингиты, синуситы
- снижение гемоглобина и гемотокрита
Очень редко (< - l/10,000):
- Злокачественный нейролептический синдром
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Альцгеймер типіндегі деменцияның ауыр түрі, деменцияның басқа түрлері немесе жадының нашарлауы (мысалы, когнитивтік функцияның жасқа байланысты төмендеуі) бар пациенттерде донепезилдің тиімділігі анықталған жоқ.
Анестезия:
- СЕРВОНЕКС®
- холинэстераза тежегіші ретінде
- анестезия кезінде миорелаксацияның сукцинилхлориндік типін күшейтуі мүмкін
Жүрек-қантамыр жүйесі:
- фармакологиялық әсерін ескерсек
- холинэстераза тежегіштерінің жүректің жиырылу жиілігіне ваготониялық әсері (мысалы
- брадикардия) болуы мүмкін.Мұндай әсердің әлеуеті «синустық түйін әлсіздігі синдромы» немесе синоатриальді немесе атриовентрикулярлық блокада сияқты суправентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы бар пациенттер үшін өте маңызды болуы мүмкін
Донепезилді қабылдағаннан кейін естен тану және құрысу сияқты жағымсыз құбылыстар болған пациенттерді тексерген кезде блокаданың болуы немесе ұзақ синустық тоқтап қалу мүмкіндігін ескеру керек.
Асқазан-ішек жолы:
- ойық жараның даму қаупі жоғары (мысалы
- анамнезінде ойық жаралы ауруы болған немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдап жүрген) пациенттерге сақ болу керек
Несеп шығару жүйесі:
- донепезил холиномиметик болғандықтан
- несептің ағып шығуын қиындатуы мүмкін.Жүйке жүйесі: холиномиметиктер жайылған құрысуларды туғызуы мүмкін деп шамаланады
- алайда құрысулар да Альцгеймер ауруының белгісі болуы мүмкін.Холиномиметиктердің экстрапирамидалық бұзылыстарды ушықтыру немесе туындату әлеуеті бар.Қатерлі нейролептикалық синдром (NMS): донепезилді қолданумен байланысты
- сондай-ақ психозға қарсы дәрілік заттармен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттердегі өмірге әлеуетті қаупі бар жай-күй
Егер пациентте қатерлі нейролептикалық симптомдар дамыса, ол гипертермиямен, бұлшықет сіреспесімен, сананың бұзылуымен, қан сарысуындағы креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауымен, миоглобинурия (рабдомиолиз) және бүйректің жедел жеткіліксіздігімен сипатталады немесе қосымша клиникалық біліністері жоқ жоғары температура анықталса, емдеуді тоқтату керек.Тыныс алу жүйесі:
- холинэстераза тежегішінің холиномиметикалық әсеріне байланысты бронх демікпесі немесе анамнезінде өкпенің обструкциялық аурулары бар пациенттерге тағайындағанда ерекше сақтық таныту керек.СЕРВОНЕКС® басқа ацетилхолинестераза тежегіштерімен
- холинергиялық жүйе агонистерімен немесе антагонистерімен бір мезгілде қолданбау керек.Бауыр функциясының айқын бұзылулары: бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда қолданылуы жөнінде мәліметтер жоқ.Қосымша заттар
СЕРВОНЕКС® дәрілік препаратының құрамында лактоза бар.Галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын қиындықтары - Лапп лактаза ферментінің тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы керек.Жүктілік немесе лактация кезінде
Пери- және постнатальді уыттылығы анықталған - сондықтан препаратты жүктілік кезеңінде қолданбау керек
- тек емдеу абсолютті қажет болған жағдайды қоспағанда.Лактация кезеңінде препаратты қабылдау қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтату жөнінде мәселені шешу керек.Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Донепезил машиналарды басқару немесе пайдалану қабілетіне елеусіз немесе орташа ықпал етеді.Деменция көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін нашарлатуы мүмкін.Бұдан өзге - донепезил
- негізінен емдеудің басында немесе дозасын арттырғанда қажығыштық
- бас айналуын және бұлшықет құрысуларын туғызуы мүмкін.Донепезилді қабылдап жүрген пациенттердің көлік құралдарын басқару және күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеттілігіне дәрігер белгіленген тәртіппен баға беруі тиіс
Анестезия:
- Сервонекс
- как ингибитор холинэстеразы
- может усиливать сукцинилхлориновый тип миорелаксации при анестезии.Сердечно - сосудистая система: учитывая фармакологическое действие
- ингибиторы холинэстеразы могут иметь ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию).Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости
- такими как
- синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.Желудочно кишечный тракт: следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например
- пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.Мочевыделительная система: холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря
- хотя в клинических исследованиях
- проведенных с использованием донепезила гидрохлорида
- подобные сведения отсутствуют.Нервная система: предполагают
- что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги
- однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера.Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.Дыхательная система: особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.Не следует принимать Сервонекс одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы
- агонистами или антагонистами холинергической системы.Выраженные нарушения функций печени: нет данных о применении у больных с выраженной печёночной недостаточностью.При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Сервонекс.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.Кроме того - донепезил может вызывать утомляемость
- головокружение и судороги мышц
- в основном в начале лечения или при повышении дозы.Способность пациентов
- принимающих донепезил
- к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке
Показания
-- деменцияны, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі Альцгеймер ауруын симптоматикалық емдеу
симптоматическое лечение деменции, болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Противопоказания
- гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим компонентам препарата
- наследственная непереносимость фруктозы, первичная недостаточность фермента Lapp - лактазы, мальабсорбция глюкозы - галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Донепезила гидрохлорид и/или любые его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина и циметидина.
Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.
Донепезила гидрохлорид может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами ?-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца.
При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Скидки
