СИГНИЦЕФ 0,5% 5МЛ КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ ФЛАКОН КАПЕЛЬНИЦА

Лекарственная форма

0,5 % көзге тамызатын дәрі



Капли глазные, 0.5%

Состав

Бір мл препараттың құрамында

белсенді зат - левофлоксацин гемигидраты 5.12 мг

левофлоксацинге баламалы 5.00 мг

қосымша заттар:

• бензалконий хлориді
• гипромеллоза (НРМС Е-15)
• натрий хлориді
• натрий гидроксиді
• хлорлысутегі қышқылы
• инъекцияға арналған су

• бензалкония хлорид
• гипромеллоза (НРМС Е-15)
• натрия хлорид
• натрия гидроксид
• кислота хлороводородная
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Левофлоксацин - офлоксацин рацемиялық дәрілік субстанциясының L-изомері. Офлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігі, ең бастысы L-изомерге қатысты.

Әсер ету механизмі

Фторхинолондар класындағы бактерияға қарсы препарат ретінде левофлоксацин бактериялық типі ІІ топоизомеразаны - ДНҚ-гиразаны және IV топоизомеразаны таңдап тежейді. Грамтеріс бактериялардағы левофлоксациннің таңдаулы мақсаты ДНҚ-гираза, ал Грам-оң - IV топоизомераза болып табылады.

Резистенттілік механизмдері

Левофлоксацинге бактериялық резистенттілік негізінен екі негізгі механизмнің, атап айтқанда дәрілік заттың бактерия ішілік концентрациясының төмендеуіне немесе дәрілік заттың мақсатты ферменттеріндегі өзгерістерге байланысты дамуы мүмкін.

Нысана-учаскесінің өзгеруі ДНҚ-гираза (gyrA және gyrB) және IV топоизомеразаны (parC және parE; grlA және grlB Staphylococcus aureus-де) кодтайтын хромосомдық гендер мутациялары нәтижесінде жүреді. Бактерия ішіндегі дәрілік заттың төмен концентрациясына байланысты резистенттілік сыртқы жарғақшаның (OmpF) өзгертілген пориндерінен болуы керек, бұл фторхинолондардың Грам-теріс бактерияларға, немесе эффлюкс-сорғыларға енуінің азаюына әкеледі. Эффлюкс-жанамалық резистенттілік пневмококтарда (PmrA), стафилококтарда (NorA), анаэробтарда және Грам-теріс бактерияларда сипатталған. Нәтижесінде, хинолондарға (qnr генімен анықталатын) плазмид-жанамалық тұрақтылық Klebsiella pneumoniae және E. coli-де тіркелді.

Айқаспалы резистенттілік

Фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік пайда болуы мүмкін. Жалғыз мутациялар клиникалық резистенттілікке әкелмеуі мүмкін, бірақ көптеген мутациялар, әдетте, фторхинолондар класындағы барлық дәрілерге клиникалық резистенттілікке әкеледі. Сыртқы жарғақшаның өзгертілген пориндері мен эффлюксті жүйелері бактерияға қарсы агенттердің бірнеше класына бағытталған және мультирезистенттілікке әкелетін субстратқа кең ерекшелікке ие болуы мүмкін.

Шекаралық мәндер

EUCAST (Микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет) шекаралық мәндеріне сәйкес резистентті организмдерден аралық сезімтал және аралық сезімтал организмдерден сезімтал организмдерді бөлетін, ең төменгі бәсеңдеткіш концентрацияның (ТБК) шекаралық мәндері мынадай:

• Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: сезімтал ≤ 1 мг/л, резистентті >
• 2 мг/л
• Streptococcus pneumoniae: сезімтал ≤ 2 мг/л, резистентті >
• 2 мг/л
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: сезімтал ≤ 1 мг/л, резистентті >
• 1 мг/ л

• сезімтал ≤ 1 мг/л, резистентті >
• 2 мг/л
  
  
  
  Бактерияға қарсы спектр
  
  Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы географиялық және уақыт өте келе жекелеген түрлерге өзгеруі мүмкін, және резистенттілік туралы жергілікті ақпарат, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде қажет.Сондықтан ұсынылған ақпарат микроорганизмдер левофлоксацинге сезімтал ма, жоқ па деген болжамдар туралы шамалы түсінік береді.Қажет болған жағдайда, резистенттіліктің жергілікті таралуы, препараттың пайдалылығы, кем дегенде, инфекциялардың кейбір түрлерінде күмәнді болған кезде сарапшылардан кеңес алу керек

• Негізінен сезімтал микроорганизмдер
  
  Аэробты Грам-оң микроорганизмдер
  
  Staphylococcus aureus (MSSA)*
  
  Streptococcus pneumoniae
  
  Streptococcus pyogenes
  
  Viridans group streptococci
  
  Аэробты Грам-теріс микроорганизмдер
  
  Escherichia coli
  
  Haemophilus influenzae
  
  Moraxella catarrhalis
  
  Pseudomonas aeruginosa Қоғамдық орындардан алынған изоляттар
  
  басқа микроорганизмдер
  
  Chlamydia trachomatis (хламидиялық конъюнктивиті бар науқастарды емдеу кезінде бір мезгілде микробқа қарсы жүйелі ем жүргізу керек)
  
  II санат: жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыруы мүмкін штамдар
  
  Аэробты Грам-оң микроорганизмдер
  
  Staphylococcus aureus (MRSA)**
  
  Staphylococcus epidermidis
  
  Аэробты Грам-теріс микроорганизмдер
  
  Pseudomonas aeruginosa (Ауруханалардан алынған изоляттар)
  
  * MSSA = Staphylococcus aureus штаммдары
• метициллинге сезімтал

• грамотрицательных аэробов
• таких как Branhamella (Moraxella) catarrhalis
• Haemophilus influenzae
• Neisseria gonorrhoeae
• Pseudomonas aeruginosa
• грамположительных аэробов
• таких как Staphylococcus aureus
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes.Другими микроорганизмами
• чувствительными к Сигницеф
• являются Chlamydia trachomatis.Максимальная концентрация Сигницеф
• достигаемая при использовании глазных капель 5 мг/мл
• более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов

Фармакокинетика

Көзге инстилляциядан кейін левофлоксацин жас үлбірінде жақсы сақталады. Левофлоксациннің жас үлбіріндегі орташа концентрациясы жергілікті қолданғаннан кейін 4 және 6 сағаттан кейін тиісінше 17,0 мкг/мл және 6,6 мкг/мл құрайды.

Левофлоксациннің қан плазмасындағы орташа концентрациясы левофлоксацинді қолданғаннан кейін 1 сағаттан соң, 5 мг/мл көзге тамызатын дәрісі 1-ші тәулікте 0,86 нг/мл-ден 15-ші тәулікте 2,05 нг/мл-ге дейін өзгерді. Левофлоксациннің плазмадағы 2,25 нг/мл-ге тең ең жоғары концентрациясы препаратты тәулігіне әрбір 2 сағат сайын 8 дозаға дейін екі күн қолданғаннан кейін 4-ші тәулікте анықталған. Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 1-ші тәулікте 0,94 нг/мл-ден 15-ші тәулікте 2,15 нг/мл-ге дейін көтерілді, бұл левофлоксациннің стандартты дозаларын ішке қабылдағаннан кейінгі оның концентрациясына қарағанда 1000 есе төмен.



Инфекция жұқтырылған көзге жаққаннан кейін қол жеткізілген плазмадағы левофлоксациннің концентрациялары әзірге белгісіз болып қалып отыр.



После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Концентрация левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для большинства чувствительных возбудителей (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения - от 0,86 нг/мл в первые сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на четвертые сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Побочные действия

Жиі

- көздің шымылдатып ашытуы

- көрудің нашарлауы

- көзден жіп тәрізді шырышты бөліністердің пайда болуы

Жиі емес

- бас ауыруы

- блефарит

- хемоз

- конъюнктивалық бүртік реакциясы

- қабақтың ісінуі

- көздегі жайсыздық

- көздің қышуы

- көздің ауыруы

- конъюнктива гиперемиясы

- конъюнктива фолликуласы

- көздің құрғауы

- қабақ эритемасы

- фотофобия

- риниттер

Сирек

- терідегі бөртпені қоса, экстраокулярлы аллергиялық реакциялар

Өте сирек

- анафилаксиялық реакциялар

- көмейдің ісінуі

- жүйелі фторхинолондар алған пациенттерде хирургиялық қалпына келтіруді талап еткен және ұзақ мүгедектікке әкелген иық сіңірінің, қолдың, ахиллов сіңірінің немесе басқа сіңірлердің үзілуі туралы хабарланды. Жүйелі хинолондарды тіркеуден кейінгі пайдалану тәжірибесі мен зерттеулері кортикостероидтер алатын пациенттерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде және жоғары стрессті сіңірлерде, соның ішінде ахиллов сіңірі бар пациентерде осы үзілулер қаупі артуы мүмкін екенін көрсетеді.

Балалар

Балалардағы жағымсыз реакциялардың жиілігі, типі және ауырлығы ересектердегідей болады.



Побочные эффекты могут возникать примерно у 10 % больных. Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и обычно ограничиваются офтальмологическими симптомами.

Общие (?1/100 <1/10)

-чувство жжения в глазах

-снижение остроты зрения

-появление слизи в виде тяжей

Редкие (?1/1,000 <1/100)

-блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век, фотофобия

-головная боль

-ринит

Очень редкие (?1/10,000, <1/1,000)

-экстра-окулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь

Крайне редкие (< 1/10,000), (включая отдельные сообщения)

-анафилаксия

-отек гортани

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сигницеф 0,5% көзге тамызатын дәрісін субконъюнктивальді және көздің алдыңғы камерасына енгізуге болмайды.

Жүйелі қолдануға арналған фторхинолондар бір рет қолданғаннан кейін де аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін. Левофлоксацинге аллергиялық реакция пайда болған кезде көзге тамызатын дәрілерді қолдануды тоқтату керек.

Сіңірлердің қабынуы мен үзілуі фторхинолондармен, соның ішінде левофлоксацинмен, әсіресе егде жастағы пациенттерде және кортикостероидтармен бір мезгілде емделетіндерде пайда болуы мүмкін. Сондықтан сақ болу керек және сіңірлер қабынуының алғашқы белгілері кезінде ақ Сигницеф, 0,5% көзге тамызатын дәрісімен емдеуді тоқтату керек.

Барлық микробқа қарсы дәрілер сияқты Сигницефті ұзақ қолдану резистентті микроорганизмдердің, оның ішінде зеңдердің өсуіне әкелуі мүмкін. Егер инфекциялық көріністердің нашарлауы орын алса немесе клиникалық жақсарудың белгілі бір кезеңінен кейін байқалмаса, препаратты пайдалануды тоқтату және балама ем тағайындау қажет.

Клиникалық қажеттілік туындаған жағдайларда пациент саңылаулы шамның көмегімен көздің биомикроскопиясы сияқты үлкейту арқылы тексерілуі тиіс және бұл орынды жерде флуоресцеинмен бояуды қолдану керек.

Сыртқы бактериялық көз инфекциясы бар пациенттерге жанаспалы линзаларды киюге болмайды.

Сигницеф препараты, 0,5% көзге тамызатын дәрі құрамында қосымша зат 0,1 мг бензалконий хлориді бар, ол жұмсақ жанаспалы линзалармен сіңірілуі мүмкін. Көздің тітіркенуі және жұмсақ жанаспалы линзалардың түссізденуі бензалконий хлоридінің болуына байланысты болуы мүмкін.. Жұмсақ жанаспалы линзалармен жанасудан аулақ болу керек. Қолданар алдында көзден жанаспалы линзаларды алып, препаратты тамызғаннан кейін кемінде 15 минут күту керек, содан кейін оларды қайтадан пайдалануға болады.

Педиатрияда қолдану

Препаратты 8 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды



Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік

Жүкті әйелдерде левофлоксацинді пайдалану туралы жеткілікті деректер жоқ. Препараттың адамдар үшін ықтимал қаупі белгісіз. Препарат жүктілік кезеңінде қолдануға қарсы көрсетілімде.

Лактация

Левофлоксацин емшек сүтіне түседі. Левофлоксацинді емдік дозаларда пайдаланған кезде емшек еметін балаға әсері күтілмейді. Препаратты емшек емізу кезеңінде қолдануға болмайды.



Препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Левофлоксацин көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне шамалы әсер етеді. Егер көруге қандай да бір өтпелі әсері бар болса, пациентке көру қалыпқа келгенге дейін күте тұру және одан кейін көлік құралдары мен қауіптілігі зор механизмдерді басқару ұсынылады.





Глазные капли Сигницеф 0,5 % нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.

При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять минимум 15 минут.

Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) кон-тактных линз, в связи с наличием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз.

Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, при закапы-вании не следует касаться глаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Сигницеф, капли глазные, 0.5 % содержит вспомогательное вещество бензалкония хлорид 0,1 мг, который может всасываться мягкими контактными линзами. Раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз также могут возникать из-за присутствия бензалкония хлорида. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Необходимо извлечь из глаз контактные линзы перед применением и выждать не менее 15 минут после закапывания препарата, после чего их снова можно использовать.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей до 8 лет



Во время беременности или лактации

Беременность

Нет достаточных данных об использования левофлоксацина у беременных женщин. Потенциальный риск препарата для людей неизвестен. Препарат противопоказан к применению в период беременности.

Лактация

Левофлоксацин поступает в грудное молоко. При использовании левофлоксацина в терапевтических дозах, эффектов на грудного ребенка не ожидается. Препарат противопоказан к применению в период кормления грудью.



Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Сигницеф оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. В случае, если имеются какие либо преходящие эффекты на зрение, пациенту рекомендуется подождать до тех пор, пока зрение не нормализуется и лишь затем управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Показания

ДП ересектерде, 8 жастан асқан балаларда, 12-ден 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға көрсетілген

- левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған көздің беткейлік бактериялық инфекциялары

Препаратты тағайындағанда бактерияға қарсы дәрілерді тиісті қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды ескеру қажет.



ЛП показан к применению у взрослых, детей в возрасте старше 8 лет, подростков в возрасте от 12 до 18 лет

- поверхностные бактериальные инфекции глаз, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами



.

Противопоказания

- әсер етуші затқа - левофлоксацинге, басқа хинолондарға немесе басқа қосымша заттардың кез келгеніне, мысалы, бензалконий хлоридіне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және емшек емізу кезеңі

- 8 жасқа дейінгі балалар



- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам

- беременность и в период лактации

- детский возраст до 8 лет

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин көзге тамызатын дәрісінің өзара әрекеттесуі бойынша арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Көзде жергілікті қолданғаннан кейін левофлоксациннің плазмадағы ең жоғары концентрациясы стандартты дозаларды ішке қабылдағаннан кейін кемінде 1000 есе төмен болғандықтан, жүйелі қолдануға тән басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі клиникалық елеусіз болды.



Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Сигницеф 0,5 % не проводилось. Поскольку максимальная концентрация левофлокса-цина в плазме после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, клинически незначимо.