СИМЕКАР 0,01 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - симвастатин 10 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• бутилгидроксианизол
• кислота аскорбиновая
• кислота лимонная безводная
• натрия кроскармеллоза
• целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• магния стеарат
• крахмал прежелатинизированный
• вода очищенная

состав оболочки:

• гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (Methocel E5-LV)
• титана диоксид (Е171)
• гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF)
• кармуазин (Е122)
• железа оксид желтый (Е172)
• желтый «солнечный закат» FCF (Е110)
• синий блестящий (Е 133)/индигокармин (Е132)

Фармакокинетика

После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10 % через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются:

• гидроксикислый
• 6-гидрокси
• 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные

В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов.Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Побочные действия

- тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм

- гепатит, желтуха

- повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокина

зы и креатинфосфокиназы

- астения, головная боль, головокружение, бессонница

- анемия

- сердцебиение, одышка

- судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых

ощущений

- миопатия, миалгии, мышечная слабость

- кожная сыпь, зуд, алопеция

- ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка,

гиперемия кожи, приливы

- увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения

- васкулит, артрит

- острая почечная недостаточность

- импотенция

Редко

- острый панкреатит

- рабдомиолиз.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует.

СИМЕКАР® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина. Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.



Принципы терапии:

• Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска
  
  Категория риска ЛПНП
  
  мг/дл Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение
  
  образа жизни мг/дл Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл
  
  ИБС или состояния, близкие к ИБС
  
  (10-летний риск >
• 20%) <
• 100 >
• /=100 >
• /=130
  
  (100-129 медикаменты не обязательны) **
  
  2+ факторов риска (10-летний риск <
• /=20%) <
• 130 >
• /=130 10-лет риск 10-20%: >
• /=130
  
  10-лет риск <
• 10 :>
• /=160
  
  0-1 фактор риска*** <
• 160 >
• /=160 >
• /=190
  
  (160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **
  
  ** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <
• 100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни

Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат.Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.

*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.



Влияние на печень

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода.Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца.Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.

Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают.Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Применение при почечной недостаточности

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

- первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза

- комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой

- профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим

препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)

- печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата СИМЕКАР® с:

• - циклоспорином
• итраконазолом
• кетоконазолом
• гемфиброзилом
• никотиновой кислотой
• эритромицином
• кларитромицином
• ингибиторами ВИЧ протеаз
• нефазодоном
• фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина
  
  - антипирином
• симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина
  
  - амиодароном или верапамилом
• риск развития миопатии и рабдомиолиза
  
  увеличивается
  
  - пропранололом
• значительно снижается максимальная концентрация
  
  общих и активных ингибиторов
  
  - дигоксином
• увеличивается концентрация дигоксина в плазме
  
  - варфарином
• симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает
  
  риск возникновения кровотечений
  
  - колестирамином и колестиполом
• снижается биодоступность симвастатина
• поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов
• при этом отмечается аддитивный эффект

Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила

Доза СИМЕКАР®а при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.

Совместно с липидснижающей терапией

При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.