Служба обработки заказов: +7-700-911-5555 ((С 08:30 до 17:30 (пн-пт)))
Пункты доставки

ТАЛЛИТОН 0,00625 N28 ТАБЛ

Рецептурный препарат
Временно нет в наличии
Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: карведилол
Производитель: -Egis Pharmaceuticals PLC, Венгрия; по лицензии AstraZeneca, Швеция
Форма выпуска и упаковка: По 2 контурные ячейковые упаковоки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной упаковке.
Хранить в сухом месте: Да
Беречь от детей: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все лекарства Таллитон Все аналогичные товары
Купить ТАЛЛИТОН 0,00625 N28 ТАБЛ цена
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Инструкция по применению

Таллитон инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 6,25 мг

Состав

активное вещество - карведилол 6,25 мг

вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • кросповидон
  • сахароза
  • кремния диоксид коллоидный безводный
  • повидон К-25
  • магния стеарат

Описание

Карведилол - препарат третьего поколения, неселективный блокатор адренергических рецепторов (?1-, ?1 и ?2-рецепторов). Вазодилатация обусловлена, прежде всего, антагонизмом ?1-рецепторов. Карведилол способен защищать органы, обладает сильным антиоксидантным действием и нейтрализует свободные радикалы.

Благодаря своей ?-блокирующей активности, карведилол угнетает систему ренин-ангиотензин-альдостерон, снижая высвобождение ренина, в связи с чем при его применении редко возникает задержка жидкости.

Карведилол лишен внутренней симпатомиметической активности; подобно пропранололу, он имеет мембраностабилизирующие свойства.

Карведилол является рацемической смесью двух стереоизомеров. Его R (+) и S (-) энантиомеры обладают одинаковыми ?1-блокирующими и антиоксидантными свойствами. Карведилол неизбирательно подавляет ?1 и ?2-рецепторы, что является свойством его S (-) энантиомера.

Карведилол является хорошим антиоксидантом. В клинических исследованиях с определением разных маркеров показано, что у пациентов, принимающих карведилол, снижается окислительный стресс. Он является акцептором свободных радикалов кислорода и подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток в стенках сосудов.

Избирательная блокада ?1-рецепторов карведилолом снижает периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол ослабляет гипертензивную реакцию на агонист ?1-рецепторов фенилэфрин, но не влияет на гипертензивный эффект ангиотензина II.

Карведилол не влияет на липидный профиль. Он не изменяет отношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии применение карведилола снижает артериальное давление путем сочетания блокады ?-рецепторов и расширения сосудов, связанного с блокадой ?1-рецепторов. Его антигипертензивный эффект не связан с повышением общего периферического сопротивления, характерного для действия чистых ?-блокаторов. При его применении слегка снижается частота сердечных сокращений. У пациентов с артериальной гипертонией не изменяются почечный кровоток и функция почек. Карведилол не влияет на ударный объем и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Он не ухудшает перфузию отдельных органов и кровоток в артериях, снабжающих органы, в том числе артериях почек, скелетных мышц, предплечий, ног, кожи и головного мозга, а также в сонных артериях. Карведилол реже вызывает похолодание конечностей и повышенную утомляемость при физической нагрузке, характерные для ?-блокаторов, не обладающих сосудорасширяющим действием. Длительные эффекты карведилола при гипертензии подтверждены в нескольких клинических испытаниях оригинального препарата. Его антигипертензивный эффект развивается быстро, достигает максимума в течение 2-3 часов и длится 24 часа. При длительном приеме препарата максимальный эффект может развиться за 3-4 недели.

Почечная гипертония

В открытых клинических испытаниях оригинального препарата установлено, что карведилол может успешно применяться для лечения почечной гипертензии, включая пациентов с хронической почечной недостаточностью, пациентов на гемодиализе или после трансплантации почки. Как в дни гемодиализа, так и в промежутках между гемодиализом, карведилол постепенно снижает артериальное давление причем его эффект схож с таковым, наблюдаемым у лиц с нормальной функцией почек.

На основании сравнительных исследований, проведенных с участием пациентов на гемодиализе, был сделан вывод, что карведилол более эффективен и лучше переносится, чем блокаторы кальциевых каналов.

Заболевания коронарных артерий

У пациентов с поражением коронарных артерий карведилол имеет противоишемическое и противоангинозное действие, что может проявиться при длительном приеме. В острых исследованиях гемодинамики карведилол значительно снижал потребление кислорода миокардом и гиперактивность симпатической нервной системы. Карведилол снижал преднагрузку желудочков (давление в легочной артерии, давление заклинивания легочных капилляров), а также постнагрузку (общее периферическое сопротивление).

Хроническая сердечная недостаточность

При хронической сердечной недостаточности карведилол значительно снижал смертность от различных причин и частоту госпитализаций по жалобам на сердечно-сосудистые нарушения в клинических исследованиях, проведенных с оригинальным препаратом. В исследовании COPERNICUS показана эффективность и хорошая переносимость карведилола у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Карведилол увеличивает фракцию выброса и ослабляет симптомы хронической сердечной недостаточности ишемического или не ишемического происхождения. Показана дозо-зависимость эффекта карведилола. В исследовании COMET применение карведилола как компонента стандартной терапии значительно снижало смертность по сравнению с группой, получавшей метопролол.

Почечная недостаточность

Карведилол снижает заболеваемость и смертность пациентов с дилатационной кардиомиопатией, находящихся на гемодиализе. Мета-анализ плацебо-контролированных клинических исследований оригинального препарата с участием большого числа (>4000) пациентов с заболеваниями почек умеренной или средней тяжести показал, что у почечных больных с нарушением функции левого желудочка, как имеющих, так и не имеющих симптомы сердечной недостаточности, карведилол понижает смертность и частоты событий, связанных с сердечной недостаточностью.

Нарушение функции левого желудочка после острого инфаркта миокарда

В двойном-слепом исследовании с контролем плацебо (CAPRICORN) участвовало 1 959 пациентов, перенесших инфаркт миокарда, у которых фракция выброса левого желудочка ? 40% или индекс подвижности стенки левого желудочка ? 1.3 (клинические проявление сердечной недостаточности проявлялись не у всех пациентов). По результатам исследования карведилол не вызвал статистически достоверного понижения по комбинированной первичной точке, то есть смертности по любым причинам или частоте госпитализации по поводу сердечно-сосудистых жалоб (понижение на 8%, p=0,297). В то же время, карведилол достоверно понизил смертность по любым причинам (на 23%, p = 0.031), смертность по любым причинам + частоту развития не смертельного инфаркта миокарда (на 29% p = 0.002), смертность по сердечно-сосудистым причинам (на 25% p = 0.024), а также госпитализацию по поводу не смертельного инфаркта миокарда (на 41% p = 0.014), по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Этот препарат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, и его биодоступность при пероральном введении составляет приблизительно 25%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме, но может удлинить время достижения максимальной концентрации в плазме. Карведилол обладает высокой липофильностью и на 98-99% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 2 л/кг. Таллитон подвергается интенсивному метаболизму в печени путем окисления и конъюгации, с образованием нескольких метаболитов, которые в основном выводятся с желчью. После приема внутрь метаболизм первого прохождения через печень составляет 60-75%. В исследованиях обнаружена кишечно-печеночная циркуляция карведилола. Действующее вещество метаболизируется преимущественно в печени, в основном путем конъюгации с глюкуронидом. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводят к образованию трех активных метаболитов, обладающих способностью блокировать ?-рецепторы. Оксидативный метаболизм карведилола является стереоселективным. R-энантиомер преимущественно метаболизируется CYP2D6 и CYP1A2, а S-стереоизомер в большей степени метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени - CYP2D6. Другие изоферменты цитохромов CYP450, принимающие участие в метаболизме карведилола - CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R-карведилола в плазме в 2 раза выше, чем концентрация S-карведилола. По результатам фармакокинетических исследований установлено, что цитохром CYP2D6 играют ведущую роль в метаболизации R- и S-карведилола. У медленных метаболизаторов CYP2D6 может наблюдаться повышение концентрации карведилола (прежде всего R-энантиомера) в плазме крови, что может привести к повышению альфа-блокирующей активности. Важность генотипа CYP2D6 в фармакокинетике R- и S-карведилола потверждается и результатами популяционных фармакокинетических исследований. Однако другие исследования не подтвердили это наблюдение. В заключение был сделан вывод, что клиническая роль генетического полиморфизма CYP2D6 ограничена.

Средний период полувыведения карведилола составляет примерно 6 часов, его клиренс из плазмы составляет примерно 500-700 мл/мин. Экскреция осуществляется в основном с желчью, а выделяется препарат через кишечник. Незначительная часть выделяется через почки в виде метаболитов.

Карведилол имеет линейные фармакокинетические параметры, т.е. его уровни в плазме пропорциональны введенной дозе.

Фармакокинетика у специальных групп пациентов

Пациенты с сопутствующим нарушением функции почек

При длительном приеме карведилола почечное кровообращение не ухудшалось, и скорость клубочковой фильтрации не изменялась.

AUC в плазме крови, период полувыведения и Cmax существенно не изменялись у пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности выведение карведилола через почки снижается, но это оказывает лишь незначительное влияние на его фармакокинетические параметры.

Препарат не выводится из организма при диализе, возможно в связи с его сильным связыванием с белками плазмы, препятствующим прохождению через диализную мембрану.

Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелом нарушении функции печени биодоступность карведилола значительно (до 80%) повышается в связи с ослаблением метаболизма первого прохождения. Поэтому карведилол противопоказан у пациентов с нарушением функции печени. В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов с циррозом было установлено, что экспозиция (AUC) карведилола при заболевании печени повышалась в 6,8 раз.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией фармакокинетика карведилола не зависила от возраста. Уровни карведилола в плазме у пациентов пожилого возраста примерно на 50% выше, чем у молодых.

Сердечная недостаточность

В клиническом исследовании 24 пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R- и S-карведилола был достоверно ниже, чем значения ранее определенные у здоровых людей. Эти результаты позволяют предполагать, что сердечная недостаточность в значительной мере влияет на фармакокинетику R- и S-карведилола.

Пациенты с сахарным диабетом

?-адреноблокаторы повышают резистентность к инсулину и могут маскировать симптомы гипогликемии. В то же время, было установлено, что ?-адреноблокаторы с сосудорасширяющим эффектом (карведилол) – оказывают более благоприятный эффект на уровень глюкозы в крови и профиль липидов. Было показано, что карведилол в некоторой степени повышает чувствительность к инсулину и тормозит некоторые проявления метаболического синдрома.

Побочные действия

Очень часто (?1/10)

- головокружение и головная боль (обычно слабо выражены и чаще всего наблюдаются в начале лечения)

- сердечная недостаточность

- астения (включая утомляемость)

Часто (?1/100, <1/10)

- бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей

- одышка, отек легких, бронхиальная астма

- инфекция мочевыводящих путей

- нарушение функции почек и почечная недостаточность у пациентов с диффузными сосудистыми заболеваниями и/или нарушением функции почек

- анемия

- увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, ухудшение контроля уровня глюкозы крови (гипергликемия, гипогликемия)

-депрессия, подавленное настроение

- обморок, предобморочное состояние

- нарушения зрения, пониженное слезоотделение (сухость глаз), раздражение глаз

- брадикардия, гиперволемия, отеки и задержка жидкости

- снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферических сосудов, ухудшение перемежающейся хромоты и синдром Рейно)

-тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия

- боль в конечностях

- боль, отеки

Нечасто (?1/1000, ?1/100)

- нарушения сна

- парестезия

- предсердно-желудочковая блокада и стенокардия

- запор

- кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, реакции, сходные с плоским лишаем, псориазоподные изменения кожи, некролиз.

- нарушение эректильной функции

Редко (? 1/10000, ? 1/1000)

- тромбоцитопения

- заложенность носа

- сухость во рту

- нарушения мочеиспускания



Очень редко (? 1/10000)

- лейкопения

- реакции повышенной чувствительности (аллергические реакции)

- повышение уровня аминотрансфераз АСТ и АЛТ и повышение ?-глутамилтрансферазы



У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут развиться во время подбора дозы препарата.

Преходящее ухудшение функции почек наблюдалось на фоне терапии препаратом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и/или имеющимся нарушением функции почек.

Пострегистрационный период

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о побочных реакциях, приведенных ниже. Так как эти сообщения не всегда содержали информацию о размере популяции, частоту или причинную связь не всегда удавалось установить.

- как и в случае применения других ?-адреноблокаторов, сообщалось о манифестации латентно текущего сахарного диабета или об усиление его симптоматики на фоне терапии Таллитоном

- алопеция

- тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

- наблюдалось несколько случаев недержания мочи у женщин, которое проходило после отмены препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Хроническая сердечная недостаточность:

  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Таллитона возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости
При возникновении таких симптомов следует увеличить дозу диуретиков, а дозу Таллитона не следует повышать до стабилизации клинического состояния пациента.В некоторых случаях может возникнуть необходимость снижения дозы или временного прекращения приема Таллитона.Это не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препараты наперстянки для лечения хронической сердечной недостаточности, Таллитон можно применять с осторожностью, так как и наперстянка, и Таллитон могут замедлять предсердно-желудочковое проведение.

Нарушение функции левого желудочка после острого инфаркта миокарда:
  • Перед началом терапии Таллитоном пациент должен быть гемодинамически стабильным и получать ингибитор АПФ по меньшей мере в течение 48 часов
  • а в последние 24 часа доза иАПФ должна стабилизироваться
Сахарный диабет:
  • Как и другие ?-адреноблокаторы
  • Таллитон в некоторых случаях может ухудшить гликемический контроль или маскировать симптомы острой гипогликемии у больных сахарным диабетом.В соответствии с этим у больных сахарным диабетом в начале лечения Таллитоном и при повышении дозы требуется особое внимание и более частое измерение содержания глюкозы в крови.Как и при применении других ?-адреноблокаторов
  • на фоне лечения Таллитоном латентный диабет может стать клинически выраженным или может ухудшиться течение уже существующего клинически выраженного диабета
Функция почек при застойной сердечной недостаточности:
  • На фоне терапии Таллитоном возможно обратимое снижение функции почек при хронической сердечной недостаточности с низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.)
  • ишемической болезнью сердца
  • диффузным поражением сосудов и/или ранее существовавшим нарушением функции почек.У этих пациентов
  • имеющих вышеприведенные факторы риска
  • следует следить за функцией почек во время повышения дозы Таллитона.Если отмечается угнетение функции почек
  • то доза Таллитона должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.Контактные линзы: Пациентов
  • использующих контактные линзы
  • следует предупредить
  • о том
  • что при применении Таллитона уменьшается продукция слезной жидкости.Синдром Рейно: При наличии расстройств периферического кровообращения (например
  • феномена Рейно) Таллитон следует применять с осторожностью из-за возможности усиления симптомов
Тиреотоксикоз:
  • Как и другие ?-адреноблокаторы
  • Таллитон может маскировать симптомы тиреотоксикоза.Брадикардия: Дозу препарата необходимо снизить
  • если у больного отмечается брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту).Гиперчувствительность: Учитывая риск тяжелых анафилактических реакций
  • ?-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительности в анамнезе или принимающих на гипосенсибилизирующую терапию.Тяжелые реакции со стороны кожи: В очень редких случаях на фоне терапии карведилолом сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи
  • таких как токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и синдром Стивена-Джонсона (ССД).Таллитон следует навсегда отменить у пациентов с тяжелыми реакциями со стороны кожи
  • вероятно связанными с приемом препарата.Псориаз: Применение Таллитона у больных псориазом или с семейным анамнезом требует оценки соотношения риска и пользы
  • так как карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление симптомов.Феохромоцитома: Применение Таллитона у пациентов с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады ?-адренорецепторов.Опыт применения карведилола
  • имеющего как ?- так и ?-блокирующие свойства
  • при феохромоцитоме отсутствует
  • в связи с чем при подозрении на феохромоцитому его можно применять только с осторожностью.Стенокардия Принцметалла: У больных стенокардией Принцметалла неизбирательные ?-адреноблокаторы могут вызывать боль в груди.Хотя ?1-адреноблокирующий эффект может предупреждать это действие
  • опыт применения Таллитона при этой форме стенокардии ограничен.Хронические обструктивные заболевания легких: Применение Таллитона у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в том числе бронхоспастическим синдромом)
  • не принимающих пероральные или ингаляционные противоастматические препараты
  • требует оценки соотношения риска и пользы.У пациентов
  • предрасположенных к бронхоспазму
  • может развиться респираторный дистресс-синдром в результате повышения сопротивления дыхательных путей.В начале приема и при повышении дозы карведилола требуется особое наблюдение за состоянием таких пациентов
  • а при развитии бронхоспазма дозу карведилола следует снизить.Взаимодействие с другими препаратами

    Известен целый ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий карведилола с другими препаратами (дигоксином
  • циклоспорином
  • рифампицином
  • средствами для центральной анестезии
  • антиаритмическими препаратами.При необходимости прекращения комбинированной терапии Таллитоном и клонидином следует сначала постепенно прекратить прием Таллитона
  • а через несколько дней прекратить введение клонидина.Сахароза: Каждая таблетка Таллитона содержит 12
  • 5мг сахарозы.Это необходимо учитывать при применении препарата у больных сахарным диабетом
  • при наследственной непереносимости фруктозы
  • нарушении усвоения глюкозы/галактозы или при дефиците сахаразы/изомальтазы.Лактоза: Каждая таблетка Таллитона содержит 50мг лактозы.Это необходимо учитывать при применении препарата при недостаточности лактазы
  • галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.Каждая таблетка Таллитона 12.5 мг содержат краситель Сансет желтый (Е 110)
  • который может вызывать аллергические реакции.Отмена препарата

    Отмену препарата
  • особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца
  • следует проводить постепенно уменьшая дозу (в течение 1-2х недель) с целью предотвращения эффекта отдачи.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В связи с различиями в индивидуальных реакциях на Таллитон (головокружение
  • усталость) может ухудшаться способность управления транспортными средствами и работы с механизмами
  • а также деятельности.требующей чувства равновесия.Эти симптомы особенно часто возникают в начале курса лечения или при изменении дозы
  • а также в связи с употреблением алкоголя

Показания

- артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии - клинически выраженная хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV) в составе комбинированной терапии:

  • для лечения стабильной легкой умеренной или тяжелой хронической сердечной недостаточности независимо от ее ишемического или не ишемического происхождения в сочетании со стандартным лечением хронической сердечной недостаточности (ингибиторы АПФ диуретики с или без сердечных гликозидов) у пациентов с отсутствием противопоказаний Комбинация с препаратами для стандартного лечения сердечной недостаточности замедляет прогрессирование заболевания и, таким образом, понижает как заболеваемость (снижает госпитализацию, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и улучшает качество жизни пациента), так и смертность - ишемическая болезнь сердца (длительное лечение хронической стабильной стенокардии) - дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда: для лечения пациентов, перенесших инфаркт миокарда, сопровождающийся нарушением функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <
  • 40% или индекс движения стенки желудочка

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата

- выраженная задержка жидкости или перегрузка сердца, требующая внутривенного введения инотропных препаратов

- выраженное нарушение функции печени

- бронхоспазм или бронхиальная астма в анамнезе

- нарушения проводимости (синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту)

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

ниже 85 мм рт ст)

- кардиогенный шок

- метаболический ацидоз

- феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного

назначением ?-адреноблокаторов)

- нестабильная декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и/или диуретиков; легочное сердце

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью

данных о его безопасности и эффективности)

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия

Карведилол является субстратом и в то же время ингибитором Р-гликопротеина. Таким образом, биодоступность лекарственных средств, транспортируемых с помощью Р-гликопротеина, может повыситься при комбинации с карведилолом. Кроме того, индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина могут изменять биодоступность карведилола.

Дигоксин:

  • как у здоровых людей
  • так и у пациентов с сердечной недостаточностью концентрация дигоксина в плазме может увеличиваться на 20% при комбинировании дигоксина с Таллитоном
Постоянный контроль уровня дигоксина рекомендуется в начале лечения, при подъеме доз и отмене Таллитона.

Циклоспорин:
  • было проведено два исследования у пациентов после трансплантации почки или сердца
  • получавших циклоспорин.После начала лечения Таллитоном наблюдалось повышение концентрации циклоспорина в плазме примерно на 10-20%.Примерно у 30% пациентов доза циклоспорина была снижена для поддержания его концентрации в терапевтическом диапазоне.У других пациентов не было необходимости понижения дозы.В среднем
  • дозу циклоспорина необходимо было снизить примерно на 20%.В связи с выраженной индивидуальной вариабельностью необходимости уточнения дозы следует тщательно следить за концентрацией циклоспорина после начала применения Талитона и при необходимости уточнять дозу циклоспорина.При внутривенном применении циклоспорина взаимодействия с Таллитоном не ожидается
Как ингибиторы, так и индукторы цитохромов CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоспецифически модифицировать системный и пресистемный метаболизм карведилола, приводя к повышению или понижению концентрации R- и S-карведилола в плазме крови.

Рифампицин:
  • в исследовании
  • проведенном на 12 здоровых людей
  • рифампицин снижал уровень карведилола в плазме примерно на 60%
  • вероятно
  • вследствие индукции Р-гликопротеина
  • что привело к уменьшению всасывания карведилола в кишечнике и к ухудшению его антигипертензивного эффекта.Эффективность блокады ?-адренорецепторов требует тщательного наблюдения у пациентов
  • принимающих карведилол совместно с рифампицином
Амиодарон:
  • было показано
  • что амиодарон и дезэтил-амиодарон ингибируют окисление R и S карведилола.Минимальная концентрация R и S карведилола повышалась в 2
  • 2 раза у пациентов с сердечной недостаточностью
  • получавших карведилол совместно с амиодароном
  • по сравнению с пациентами
  • получавшими карведилол в качестве монотерапии.Такой эффект амиодарона на S карведилол
  • вероятно
  • связан с его метаболитом дезэтил-амиодароном
  • который является сильным ингибитором цитохрома CYP2С9.Флуоксетин и пароксетин: в исследовании
  • проведенном у 10 пациентах с сердечной недостаточностью
  • комбинированное применение карведилола с флуоксетином (ингибитором CYP2D6) вызвало стереоспецифическую ингибицию метаболизма карведилола с 77% повышением уровня значения AUC энантиомера R (+).В то же время
  • не было выявлено различий между группами с точки зрения побочных эффектов
  • артериального давления и частоты сердечных сокращений.Влияние однократной пероральной дозы пароксетина
  • который является сильным ингибитором цитохрома CYP2D6
  • на фармакокинетику карведилола изучалось с участием 12 добровольцев.Несмотря на значительное повышение AUC R- и S карведилола
  • у здоровых людей не наблюдалось никаких клинических эффектов.Фармакодинамические взаимодействия

    Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: ?-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств.Таллитон может ослаблять или маскировать признаки гипогликемии (особенно тахикардию).В связи с этим рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы крови у пациентов
  • принимающих инсулин или пероральные противодиабетические препараты.Средства
  • понижающие уровень катехоламинов: пациенты
  • принимающие ?-адреноблокаторы и средства
  • снижающие уровень катехоламинов (например
  • резерпин или ингибиторы моноаминоксидазы)
  • нуждаются в тщательном наблюдении
  • так как у них может возникнуть артериальная гипотензия и/или выраженная брадикардия
Дигоксин:
  • одновременное применение Таллитона с сердечными гликозидами может замедлять предсердно-желудочковую проводимость.Блокаторы кальциевых каналов не дигидропиридинового типа (верапамил
  • дилтиазем) и другие противоаритмические препараты (амиодарон): при одновременном применении с Таллитоном возможно повышение риска нарушения предсердно-желудочковой проводимости.Внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема на фоне терапии Таллитоном противопоказано.Клонидин: при одновременном применении ?-адреноблокаторов с клонидином последний может потенцировать их антигипертензивный и брадикардический эффекты.При необходимости прекращения применения ?-адреноблокатора и клонидина следует сначала постепенно отменить ?-адреноблокатор.Через несколько дней после этого можно отменить клонидин путем постепенного снижения дозы.Антигипертензивные средства: как и другие препараты
  • обладающие ?-блокирующей активностью
  • Таллитон может потенцировать эффекты других сопутствующих лекарственных средств
  • обладающих либо антигипертензивным эффектом (например
  • антагонистов ?-1 рецепторов)
  • либо имеющих гипотензию в профиле нежелательных эффектов.Анестетики: во время наркоза следует мониторировать физиологические функции организма
  • из-за возможности синергизма отрицательных инотропных эффектов карведилола и средств
  • применяемых для общей анестезии.Нестероидные противовоспалительные средства: комбинирование таких средств с ?-адреноблокаторами может привести к повышению артериального давления и ухудшить его регуляцию.Бета-блокаторы и бронходилататоры: не-кардиоселективные ?-адреноблокаторы противодействуют эффекту бронхорасширяющему эффекту бронходилататоров типа ?-агонистов

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Цены на Таллитон в других городах

Таллитон в Астане, Таллитон в Уральске, Таллитон в Актау, Таллитон в Усть-Каменогорске, Таллитон в Шымкенте, Таллитон в Караганде

Способ применения

Дозировка

Препарат применяется строго по назначению врача!

Таблетки следует принимать, не разжевывая, и запивать большим количеством воды. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью таблетки следует принимать с пищей. Лечение карведилолом требует длительного времени.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 12,5мг один раз в сутки в течение первых 2 дней. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно повысить. Поддерживающая доза: 25мг один раз в сутки. Для большинства пациентов эта доза достаточна. При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг один раз в сутки (или 25мг два раза в сутки).

Ишемическая болезнь сердца: рекомендуемая начальная доза - 12,5мг два раза в сутки в течение первых двух дней. Поддерживающая доза - по 25мг два раза в сутки. При необходимости, дозу увеличивают с 14-дневными интервалами до максимальной суточной дозы 100 мг два раза в сутки.

Клинически выраженная хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV):

Начало терапии Таллитоном, а также подбор и увеличение дозы, должны происходить под тщательным наблюдением кардиолога в лечебном учреждении.

Подбор дозы Таллитона возможен только в клинически стабильном состоянии пациента. Доза всегда устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ следует стабилизировать до начала приема Таллитона.

Рекомендуемая начальная доза - 3,125мг два раза в сутки в течение 14 дней (или 1/2 таблетки 6,25мг утром и вечером). При хорошей переносимости и клинической необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25мг два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки, потом до 25мг два раза в сутки. Дозу следует повышать до максимального уровня, переносимого пациентом. Пациенты должны получать максимальную переносимую ими поддерживающую дозу.

Максимальная рекомендуемая доза:

- 25мг два раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг.

- 50мг два раза в сутки для пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85кг.

Перед каждым повышением дозы пациентов следует обследовать для выявления симптомов нарастания сердечной недостаточности и признаков вазодилатации (гипотензия, головокружение).

Может произойти преходящее нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержки жидкости. В таких случаях рекомендуется повысить дозу диуретиков. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Таллитона или временном прекращении его приема.

При необходимости прекращения приема препарата более чем на одну неделю прием следует возобновить с низшей рекомендованной дозы 2 раза в сутки, а затем уточнять дозу в соответствии с указанным выше порядком титрования доз. При необходимости прекращения приема препарата на срок более 2-х недель его прием следует возобновлять с низшей рекомендованной начальной дозы, т.е. по 3,125 мг Таллитона 2 раза в сутки, а затем уточнять дозу в соответствии с указанным выше порядком титрования доз.

При возможном развитии симптомов вазодилатации (гипотензия, теплые конечности) прежде всего, следует понизить дозу диуретика. Если эти симптомы сохраняются, а пациент принимает и ингибиторы АПФ, следует понизить дозу иАПФ. При необходимости, после этого можно понизить дозу Таллитона.

В этих случаях нельзя повышать дозы Таллитона, пока не стабилизируются симптомы ухудшения сердечной недостаточности или вазодилатации.

Отмену препарата, особенно при хронической стенокардии, следует проводить постепенно уменьшая дозу.

Пожилые пациенты

- артериальная гипертензия: начальная доза - 12,5мг. Длительное применение этой дозы позволяет контролировать артериальное давление у некоторых пациентов. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели до максимальной дозы - 50мг (или 25мг два раза в сутки).

- хроническая стабильная стенокардия: максимальная суточная доза - 50 мг за два приема.

- клинически выраженная хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV): назначают обычные дозы, рекомендуемые для взрослых.

- дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда: назначают обычные дозы, рекомендуемые для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной или тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью, необходимости в подборе дозы нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Таллитон противопоказан пациентам с нарушениям функции печени. При умеренном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Сертификаты

Аналогичные товары

Популярные товары

Список лекарств по алфавиту

Вы смотрели

В приложении ещё удобнее и быстрее!

Установить

Спасибо, в другой раз

apteka.com
ул. Муратбаева 23/1050026КазахстанАлматы
+7-700-911-5555
apteka.com
ул. Муратбаева 23/1050026КазахстанАлматы
+7-700-911-5555