Тиогамма Турбо

Лекарственная форма

Инфузияға арналған 12 мг/мл 50 мл ерітінді



Раствор для инфузий, 12 мг/мл 50 мл

Состав

50 мл ерітінді құрамында

белсенді зат - тиокт қышқылы меглюмин тұзы - 1167,70 мг (600 мг тиокт қышқылына баламалы),

қосымша заттар:

• меглюмин
• макрогол
• инъекцияға арналған су
  
  
  
  50 мл раствора содержат
  
  активное вещество - кислоты тиоктовой меглюминовая соль - 1167
• 70 мг (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты)
• вспомогательные вещества: меглюмин 5.0 - 25.0 мг
• макрогол 300 – 4000.0 мг
• вода для инъекций 45557.3 – 45577.3 мг

Фармакодинамика

Тиокт (альфа-липой) қышқылы эндогендік антиоксидант болып табылады және альфа-кетоқышқылдардың тотығу арқылы декарбоксилденуінде коэнзим рөлін атқарады. Қант диабеті туындатқан гипергликемияның нәтижесінде "гликозирленудің ақырғы өнімдерінің кеңейтілуі" деп аталатын қан тамырларының матрицалық ақуыздарына глюкоза жиналуы және түзілуі болады. Бұл үрдіс шеткері жүйкелерді зақымдайтын бос оттегі радикалдары түзілуінің жоғарылауымен байланысты эндоневральді қан ағымы мен эндоневральді гипоксия/ишемияның төмендеуіне әкеледі. Глутатион сияқты антиоксиданттардың азаюы шеткері жүйкелерде де анықталған.

Тиокт қышқылы гликозирленудің ақырғы өнімдері қалыптасуының төмендеуі есебінен диабет туындатқан биохимиялық үдерістермен өзара әрекеттеседі, эндоневральді қан ағымын жақсартады, глутатион антиоксидантының физиологиялық деңгейін жоғарылатады және "диабеттік" жүйкелерде бос оттегі радикалдарының антиоксиданты ретінде әсер етеді.

Тиогамма Турбо қандағы қант құрамының азаюына және бауырдағы гликоген құрамының артуына, сондай-ақ инсулинге резистенттілікті жеңуге ықпал етеді. Қандағы пирожүзім қышқылының концентрациясын өзгертеді. Тиогамма Турбо фармакологиялық қасиеттері жағынан В тобының дәрумендеріне жақын.

Липидтік және көмірсу алмасуының реттелуіне қатысады, холестерин алмасуын көтермелейді, бауыр функциясын жақсартады. Гепатопротекторлық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық, гипогликемиялық әсер береді. Нейрондар трофикасын жақсартады.



Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, имеется накопление глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и образование так называемых "расширенным конечных продуктов гликозилирования". Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, который связан с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы. Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также было обнаружено в периферических нервах.

Тиоктовая кислота взаимодействует с биохимическими процессами, вызванными диабетом, за счет снижения формирования конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает физиологические уровни антиоксиданта глутатиона и действует как антиоксидант свободных радикалов кислорода в “диабетических” нервах.

Тиогамма® Турбо cпособствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Тиогамма® Турбо близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

200 мг тиокт (альфа-липой) қышқылын вена ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Сmax ) 7.3 мкг/мл құраған, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (tmax) 19 минутты және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) 2.2 мкг/мл/сағатты құраған.

Таралуы

Тиокт қышқылын 600 мг дозада вена ішіне енгізгеннен кейін Сmax - 31.7 мкг/мл, tmax - 16 мин және AUC - 2.2 мкг/мл/сағатты құрады. 600 мг болатын құтының 30 минуттық инфузиясы соңында плазмадағы деңгей шамамен минутына 20 мкг құрайды.

Биотрансформациясы

Тиокт қышқылы бауыр арқылы «алғашқы өту» әсеріне ұшырайды. Метаболиттерінің түзілуі бүйірлік тізбектің тотығудан қысқаруы (β тотығу) және конъюгациясы және/немесе тиісті тиолдардың S-метилденуі нәтижесінде жүреді.

Элиминациясы

Қан плазмасындағы жартылай шығарылу кезеңі 25 минут, жалпы плазмалық клиренсі 10-15 мл/мин/кг болады. Негізінен бүйрекпен метаболиттер түрінде 80-90% шығарылады.

Дозаға тәуелділігі / тәуелсіздігі

Деректер жоқ



После внутривенного введения 200 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты максимальная плазменная концентрация (Сmax ) составляла 7.3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (tmax) составляло 19 мин, и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 2.2 мкг/мл/час. После внутривенного введения тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Сmax составляла 31.7 мкг/мл, tmax – 16 мин, и AUC – 2.2 мкг/мл/час. В конце 30-минутной инфузии флакона в 600 мг уровень в плазме составляет приблизительно 20 мкг/мин.

Тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окислительного сокращения боковой цепи (? окисление) и конъюгации и/или S-метилирования соответствующих тиолов.

Полураспад в плазме крови составляет 25 минут, общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками, 80-90% в виде метаболитов.

Побочные действия

Жиі

- жүрек айнуы

Өте сирек

- тромбоцитопатия

- дәм сезу өзгерістері немесе бұзылуы

- конвульсиялар

- көзге қосарланып көріну (диплопия)

- пурпура

- инъекция орнындағы экзема немесе есекжем

- құсу, асқазан-ішек ауыруы, диарея

Белгісіз

- инсулинді аутоиммунды синдром

- аллергиялық тері реакциялары (есекжем, қышыну, экзема, тері бөртпелері), жүйелі аллергиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса)

- қандағы қант деңгейінің төмендеуінен орын алатын гипогликемиялық симптомдар (бас айналуы, тершеңдік, бас ауыруы және көрудің бұзылуы) байқалады

- вена ішіне жылдам енгізілгенде бассүйекішілік қысым мен ентігудің жоғарылауы



- аллергические реакции на коже в виде крапивницы, зуда, экземы, кожной сыпи

- системные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока

- крапивница или экзема в месте инъекции

- геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит

- гипогликемические симптомы (головокружение, потливость, головная боль и расстройство зрения) вследствие снижения уровня сахара в крови

- повышение внутричерепного давления и диспноэ при быстром внутривенном введении

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Редко

- изменения или нарушения вкуса

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препаратпен емдеу кезінде алкоголь қолдану қарсы көрсетілімді. Тиогамма Турбо препаратымен емдеу кезінде алкоголь қолдану емдік әсерін төмендетеді және нейропатияның дамуына және үдеуіне ықпал ететін қауіп факторы болып табылады.

Бірен-саран жағдайларда декомпенсацияланған және талапқа сай бақыланбайтын диабеті бар пациенттерге, сондай-ақ өзін нашар сезінудің жалпы жағдайында Тиогамма Турбоны пайдаланумен байланысты ауыр анафилаксиялық реакциялар дамуы мүмкін.

Қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза концентрациясын, әсіресе емдеудің бастапқы сатысында бақылап отыру қажет. Кей жағдайларда гипогликемияның дамуын болдырмас үшін, инсулиннің немесе пероральді гипогликемиялық препараттың дозасын азайту қажет. Гипогликемия симптомдары (бас айналуы, қатты тершеңдік, бас ауыруы, көру бұзылыстары, жүрек айну) туындаса, дереу емдеуді тоқтату керек.

Тиокт қышқылмен емдеу кезінде аутоиммунды инсулинді синдром (АИС) жағдайлары туралы хабарланған. Тиокт қышқылымен емдегенде АИС дамуына HLA-DRB1*04:

• 06 және HLA-DRB1*04: 03 аллельдері сияқты адам лейкоцитарлық антигенінің генотипі бар пациенттер аса сезімтал болады

• 03 аллелі (АИС сезімталдығы : 1.6 пропорцияда) кавказдықтарда жиірек кездеседі, солтүстікке қарағанда Оңтүстік Еуропада таралымы көбірек
• ал HLA-DRB1*04:06 аллель (АИС сезімталдығы: 56,6 пропорцияда ) әсіресе жапон және корей пациенттері арасында жиі кездеседі.Тиокт қышқылын қолданатын пациенттерде өздігінен болатын гипогликемия диагностикаланғанда аутоиммундық инсулин синдромын АИС ескеру керек.Жүктілік және лактация
  
  Егер дәрігер емдеу қатаң түрде өмірлік қажетті деп тапса, жүкті және бала емізетін әйелдер тиокт қышқылымен емдеу курсын өтуіне болады

Показания

-шеткері (сенсорлы-моторлы) диабеттік полинейропатияда



- периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия

Противопоказания

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- асқазанның ойық жаралы ауруы, гиперацидтік гастрит

- қант диабетінің декомпенсацияланған түрі

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге



- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка, гиперацидный гастрит

- декомпенсированная форма сахарного диабета

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Цисплатинді Тиогамма® Турбомен бір мезгілде тағайындағанда, оның тиімділігінің төмендегені білінген. Препаратты темір, магний, калий препараттарымен бір мезгілде тағайындамау керек, бұл препараттарды қабылдаулар арасындағы уақыт аралығы 5 сағаттан кем болмауы тиіс. Инсулиннің немесе пероральді диабетке қарсы дәрілердің қантты төмендететін әсері күшейетіндіктен, қандағы қант құрамын, әсіресе Тиогаммма® Турбо емдеудің басында жүйелі түрде бақылау ұсынылады.

Гипогликемия симптомдарын болдырмау үшін, қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылауға алу қажет.

Тиокт (альфа-липой) қышқылы қант молекулаларымен еруі қиын кешенді қосылыстар (мысалы левулеза ерітіндісі) түзеді. Тиогамма® Турбо глюкоза ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен және SH-топтармен немесе дисульфидтік көпірлермен реакцияға түсетін ерітінділермен үйлесімсіз болып табылады.

Тиогамма® Турбо инфузия түрінде тағайындағанда қажеттілігіне қарай тек физиологиялық тұзды ерітінді ғана негізгі тасымалдағыш зат ретінде пайдаланылуы тиіс.



Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении его одновременно с Тиогаммой® Турбо. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов.

Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль сахара в крови, особенно в начале терапии Тиогамммой® Турбо.

Во избежание симптомов гипогликемии необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует трудно растворимые комплексные соединения с молекулами сахара (например раствор левулезы). Тиогамма® Турбо является несовместимой с раствором глюкозы, раствором Рингера и растворами, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

При назначении Тиогамма® Турбо в виде инфузии при необходимости только физиологический солевой раствор должен быть использован в качестве основного транспортного средства.