ЦЕФАКСОН 1,0 N1 ФЛ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1000 мг

Состав

Один флакон содержит:

• активное вещество – цефтриаксон натрия
  
  эквивалентен цефтриаксону 1000.0 мг

Фармакодинамика

Цефаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной мембраны бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:

• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis
• грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч

• Bacteroides spp
• Clostridium spp.(кроме Clostridium difficile)
• Fusobacterium spp.(кроме Fusobacterium mortiferum
• Fusobacterium varium)
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальный уровень в плазме крови достигается через 30 мин. и превышает минимально ингибирующую концентрацию чувствительных микроорганизмов.





Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Высокие концентрации активного вещества определяются в тканях паренхиматозных органов, костной ткани, связках, органах мочевыделительной системы, в коже. Цефтриаксон также проникает через гемато-энцефалический

барьер. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер и при концентрации активного вещества в плазме 25 мкг/мл составляет 95%, при концентрации 300 мкг/мл – 85%.

Период полувыведения цефтриаксона составляет 6-9 часов.

В неизмененном виде 33-67% препарата выводится через почки, остальная часть выводится с желчью и расщепляется под влиянием кишечной микрофлоры до неактивных метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл в мин) или при одновременном нарушении функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

-крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, зуд, сыпь, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонса), ангионевратические отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм

-токсический эпидермальный некролиз

-головная боль, головокружение

-тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея, псевдомембранозный колит, псевдохолелитиаз, холестатическая желтуха, дисбактериоз

-стоматит, глоссит

-повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины

-олигурия, глюкозурия, гематурия, цилиндурия

-увеличение уровня креатинина плазмы

-тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения

-развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз)

-болезненность в месте введения

Редко

-повышение активности щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия

-лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, базофилия, агранулоцитоз

-гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени вследствие снижения уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X)

Цефтриаксон хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкие и не требуют прекращения терапии.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При возникновении диареи на фоне лечения цефтриаксоном следует иметь в виду возможность развития псевомембранозного колита. Применение антибиотиков широкого спектра действия, в том числе цефтриаксона изменяет кишечную микрофлору, что может привести к развитию дисбактериоза, кандидоза. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует ургентной терапии – сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Применение в педиатрии

У новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у новорожденных недоношенных детей применение цефтриаксона требует осторожности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать с осторожностью при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - верхних отделов дыхательных путей
  
  - мочевыделительной системы
  
  - органов брюшной полости
  
  - костей и мягких тканей
  
  - кожные инфекции
  
  - гонорея
  
  - менингит
  
  - профилактика вторичной послеоперационной инфекции

Противопоказания

-гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам

-повышенная чувствительность к растворителю –лидокаину

-почечно-печеночная недостаточность

-кровотечения и заболевания желудочно – кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки)

-энтероколит, связанный с применением антибактериальных препаратов в анамнезе

-беременность, период лактации





? гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

? новорожденные (?28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

Лекарственное взаимодействие

Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками в отношении

грамотрицательной флоры.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными

препаратами, антиагрегантами, антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (в высоких дозах) увеличивается вероятность нефротоксического действия препарата.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие следующих эффектов:

• покраснение лица
• спастические боли в животе и в области желудка
• тошнота
• рвота
• головная боль
• гипотония
• тахикардия
• одышка