ЦИПРОФЛОКСАЦИН 0,002/МЛ 100МЛ РАСТВОР Д/ИНФ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество-ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрат в пересчете на ципрофлоксацин – 200 мг;

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид – 900 мг
• молочная кислота в пересчете на 100 % – 65 мг
• динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) – 20 мг
• вода для инъекций - до 100 мл

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 60 мин, максимальная концентрация (Сmax) – 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения – 2-3 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.

Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципро-флоксацин, формилципро-флоксацин).

Период полувыведения (T1/2) – 5-6 ч при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Небольшое количество выводится с грудным молоком. Концентрация в моче в течение первых 2 ч после внутривенного введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия

- тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз

- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий

- нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

- тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, приливы крови к коже лица

- лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

- гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

- гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, гломерулонефрит, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

- аллергические реакции:

• кожный зуд
• крапивница
• образование волдырей
• сопровождающихся кровотечениями
• и маленьких узелков
• образующих струпья
• лекарственная лихорадка
• точечные кровоизлияния на коже (петехии)
• отек лица или гортани
• одышка
• эозинофилия
• повышенная светочувствительность
• васкулит
• узловая эритема
• мультиформная экссудативная эритема
• синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная эритема)
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
• анафилактический шок
  
  - прочие: артралгия
• артрит
• тендовагинит
• разрывы сухожилий
• астения
• миалгия
• суперинфекции (кандидоз
• псевдомембранозный колит)
• боль и жжение в месте введения
• флебит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза и следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные бутылки осторожно вскрыть и слить в канализацию.

Показания

Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами:

• - дыхательных путей
  
  - ЛОР-органов
  
  - почек и мочевыводящих путей
  
  - половых органов (гонорея
• простатиты)
• гинекологические (аднекситы) и послеродовые инфекции
  
  - пищеварительной системы (в том числе полости рта
• зубов
• челюсти) желчного пузыря и желчевыводящих путей
  
  - кожных покровов
• слизистых оболочек и мягких тканей
  
  - опорно-двигательного аппарата
  
  Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита
• а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами)

Противопоказания

- гиперчувствительность

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- псевдо-мембранозный колит

- детский и подростковый возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета)

- беременность

- период лактации

- одновременный прием с тизанидином и теофиллином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости)

С осторожностью

- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

- нарушение мозгового кровообращения

- психические заболевания

- судорожный синдром

- эпилепсия

- выраженная почечная и/или печеночная недостаточность

- пожилой возраст

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетил-салициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmax.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Ципрофлоксацин при одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Ципрофлоксацин, раствор для инфузий фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3,5-4,6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.