Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80мг/12,5мг
Одна таблетка содержит
активные вещества:
Вазар Н - антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.
Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2 -рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Частота развития сухого кашля ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечнососудистой системы.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертонией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.
После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлортиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высокочувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходит подавление транспорта ионов Na и Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.
Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлортиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.
Выведение гидрохлортиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлортиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.
Больные с нарушением функции печени
Системное воздействие валсартана у больных со слабо выраженными (n=6) и умеренно выраженными (n=5) нарушениями функции печени в 2 раза больше, чем у здоровых.
Валсартан
Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2? < 1 ч и t1/2? около 9 ч).
Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.
Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При назначении валсартана с пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 40%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой “концентрация-время” не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.
Гидрохлортиазид
Всасывание гидрохлортиазида происходит быстро (tmax - около 2 часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает линейно и прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлортиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.
Биодоступность гидрохлортиазида составляет 60-80%. Выведение происходит с мочой:
Очень часто
? головная боль
Часто
? головокружение, чувство усталости
? синусит, ринит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных
путей, кашель, бронхит, одышка, вирусные инфекции
? боль в спине, боль в груди, боль в руке, боль в ноге, растяжение связок
? потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, боль в животе, диспепсия, диарея
? учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей
? нарушения зрения
? артрит, артралгии, судороги мышц нижних конечностей
? импотенция
? бессонница
? крапивница и другие виды сыпи
? снижение уровня калия в крови, повышение концентрации креатинина
? постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает при приеме алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств
Иногда
? астения
? снижение либидо
? выраженное головокружение
Редко
? фотосенсибилизация
? нарушения функции желудочно-кишечного тракта, запор, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха
? аритмии
? бессонница
? депрессия, парестезии
? тромбоцитопения, иногда с пурпурой
Очень редко
? ангионевротический отек, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит, токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку
? рецидив кожной красной волчанки
? панкреатит
? лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия
? нарушения со стороны дыхательной системы, в том числе пневмония
и отек легких
рецептурные
Изменения баланса электролитов сыворотки
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Вазара Н с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).
Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови.
При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.
Дефицит в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Вазаром Н может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вазаром Н следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.
В случае развития гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение Вазаром Н может быть продолжено.
Стеноз почечной артерии
Вазар Н не должен использоваться для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, или стенозом единственной почки, так как у таких пациентов могут увеличиться уровни мочевины крови и сывороточного креатинина.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек, когда клиренс креатинина составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата.
Нарушение функции печени
Не требуется изменения дозы Вазара Н у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза, хотя рекомендуется соблюдать осторожность.
Сахарный диабет
Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата. При тяжелых формах заболевания применение Вазара Н не рекомендуется.
Системная красная волчанка
Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.
Другие метаболические нарушения
Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Особенности влияния на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При назначении Вазара Н, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.
- эссенциальная гипертензия, в том числе, для лечения тех больных эссенциальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом
? повышенная чувствительность к одному из компонентов Вазара Н
? беременность и период лактации
? тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз
? анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
? гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, рефрактерные к адекватной терапии
? первичный гиперальдостеронизм
? подагра
? детский и подростковый возраст до 18 лет
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами.
Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.
При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Опыт совместного применения валсартана и препаратов лития пока отсутствует, поэтому в этом случае рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке.
Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.