ЗИТМАК 0,1/5МЛ 19,0ПОР Д/ПРИГ СУСП 20МЛ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

активное вещество - азитромицина дигидрат 419.24 мг (эквивалентно 400 мг азитромицина).

вспомогательные вещества:

• сахар (сахарная пудра)
• натрия фосфат безводный
• гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF)
• ксантановая камедь
• банановый ароматизатор
• вишневый ароматизатор

Фармакодинамика

Активное вещество препарата ЗИТМАК® - азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов:

• Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species
• Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм)
• Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать ЗИТМАК 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги

- тромбоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и шум в ушах

- сердцебиение, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение

интервала QT

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность),

мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический

эпидермальный некролиз

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния

- артралгии

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к

смерти)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

ЗИТМАК® 100 мг/5 мл предназначен для применения у детей.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Следует с осторожностью принимать препарат при нарушениях функции печени и почек; больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT.

Беременность и период лактации

Безопасность применения ЗИТМАК® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать ЗИТМАК®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

Азитромицин показан для лечения следующих инфекций, которые установлены или могут быть вызваны одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

• - бронхит
  
  - внебольничная пневмония
  
  - синусит
  
  - фарингит/тонзиллит
  
  - острый средний отит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей
  
  - неосложненные половые инфекции
• вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae
  
  Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, к другим антибиотикам группы макролидов или кетолидным антибиотикам или к любому из вспомогательных веществ

тяжелые нарушения функции печени и почек

тяжелая форма сердечно-сосудистой недостаточности

период лактации, I- триместр беременности

редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахарозы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахара)

детский возраст до 6 месяцев

Лекарственное взаимодействие

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание ЗИТМАКА® суспензии, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Макролидные антибиотики взаимодействуют с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.

Азитромицин не связывает цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, метилпреднизолоном и циметидином.

При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечения. Поэтому при этом необходимо проводить контроль протромбинового времени.

Рифабутин:

• совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию