Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл
1 флакон препарата содержит
активное вещество – тестостерона ундеканоата 1000.0 мг
вспомогательные вещества:
Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, добавочные половые железы). Он также выполняет функции, в частности, в коже, мышцах, почках, печени, костном мозге и ЦНС.
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке крови. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитие или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза, повышение массы висцерального жира, а также снижение безжировой массы тела и мышечной силы.
Небидо® назначают с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, в простате, семенных пузырьках, придатках яичек) или белково-анаболическим (в мышцах, костях, кроветворной системе, почках, печени). Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование Небидо® снижает массу жировой ткани тела, увеличивает безжировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Препарат может улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
Абсорбция
Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первичного пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Равновесная концентрация
После первой внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, средние максимальные концентрации тестостерона составляли 38 нмоль/л (11нг/мл) через 7 дней. Вторая инъекция проводилась через 6 недель после первой, и были достигнуты максимальные концентрации тестостерона около 50 нмоль/л (15нг/мл). Стандартный интервал введения в 10 недель сохранялся во время трех последующих введений, равновесные концентрации были достигнуты между 3-м и 5-м введением. Средние значения Cmax и Cmin при достижении равновесной концентрации тестостерона составили около 37 (11 нг/мл) и 16 нмоль/л (5 нг/мл) соответственно. Медианная меж- и внутри-индивидуальная вариабельность (коэффициент вариации в %) минимальных показателей Cmin составила 22% (размах:
Часто (?1/100, <1/10)
- полицитемия
- прибавка массы тела
- приливы жара
- акне
- повышение уровня простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, изменения при обследовании предстательной железы
- различные реакции в месте инъекции (боль, дискомфорт, зуд, эритема, гематома, раздражение, другие реакции)
Нечасто(?1/1000, <1/100)
- повышение уровня гематокрита, числа эритроцитов и уровня гемоглобина крови
- реакции гиперчувствительности
- повышение аппетита, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
- депрессия, эмоциональные нарушения, бессонница, беспокойство, агрессия, раздражительность
- головокружение, головные боли, мигрень, тремор
- сердечно-сосудистые нарушения, артериальная гипертензия, головокружение
- бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония
- диарея, тошнота
- патологические показатели функции печени, повышение уровня аспартатаминотрансферразы
- алопеция, эритема, сыпь (в том числе папулезная), зуд, сухость кожи
- боли в суставах, боли в конечностях, боли в мышцах; спазм и напряжение мышц, ригидность скелетной мускулатуры, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови
- нарушение мочеиспускания, нарушения функции мочевыводящих путей, задержка мочи, никтурия, дизурия
- интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушения со стороны предстательной железы, боль в яичках, снижение или повышение либидо, боль и напряженность в молочных железах, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона и свободного тестостерона в крови
- утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
В дополнение к вышеперечисленным побочным реакциям следующие реакции отмечались при лечении препаратами тестостерона:
рецептурные
Небидо® следует применять только при проявлениях гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и лишь в том случае, если до начала лечения были исключены все прочие причины, которые могли вызывать данные симптомы. Недостаточность тестостерона должна быть подтверждена клиническими признаками (регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.), и также должна быть подтверждена двумя отдельными измерениями уровня тестостерона в крови.
Медицинское обследование
При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому, перед началом терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование, чтобы исключить риск наличия рака предстательной железы. Тщательный и регулярный контроль предстательной и молочных желез должен проводиться по меньшей мере один раз в год в соответствие с рекомендованными методами (пальцевое ректальное исследование, оценка уровней ПСА в сыворотке) у пациентов, получающих терапию тестостероном, и два раза в год у пациентов пожилого возраста и пациентов, входящих в группу риска (при наличии клинических или семейных факторов). Следует принимать во внимание локальные рекомендации по контролю безопасности при заместительной терапии тестостероном.
Помимо лабораторных анализов концентрации тестостерона у пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, должны периодически проверяться следующие лабораторные параметры:
- заместительная терапия тестостероном при гипогонадизме у мужчин с клинически и биохимически подтвержденным дефицитом тестостерона
- наличие андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной железы у мужчин
- гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям
- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе
- повышенная чувствительность к активному действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
Небидо® противопоказан для применения у женщин.
Лекарственные средства, которые влияют на тестостерон
Барбитураты и другие индукторы ферментов
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие лекарственные средства
Оксифенбутазон
Может наблюдаться повышение концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.
Пероральные антикоагулянты
Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови. У пациентов, получающих антикоагулянты перорально, требуется проведение тщательного контроля, особенно в начале или в конце терапии андрогенами. Рекомендуется проведение усиленного контроля за протромбиновым временем и определение международного нормализованного отношения (МНО).
Другие взаимодействия
Сопутствующее применение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может усилить образование отеков; следовательно, данные вещества следует применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или печени, а также у пациентов, склонных к отекам.
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Небидо в других городах
Небидо в Астане, Небидо в Уральске, Небидо в Актау, Небидо в Усть-Каменогорске, Небидо в Шымкенте, Небидо в Караганде