-ЛАБОРАТОРИО ЭДОЛ-ПРОДУТОС ФАРМАСЬЮТИКОС, С.А.
Страна производитель: Португалия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) - 10 мг;
вспомогательные вещества:
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Бога-тая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Сmax на 1 ч. Биодоступность препарата со-ставляет 80-100%. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Сss – 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и со-ставляет 0,39-0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15-0,33 л/кг.
Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 ра-за/сут Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Сmax со-ставляет 7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.
У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличи-ваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20%.
Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов.
Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения со-ставляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.
часто:
рецептурные
С осторожностью:
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
-повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
-"аспириновая" астма
-бронхоспазм
-ангионевротический отек
-гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)
-дегидратация
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обостре-ния, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
-печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)
-геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения
-беременность, роды, период лактации
-детский возраст до 16 лет
-для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высо-кого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пре-паратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефроток-сичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса мето-трексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается син-тез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрега-ции тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Ближайшие к вам пункты доставки в Шымкенте вы можете посмотреть здесь.
Цены на Кеторолак в других городах
Кеторолак в Алматы, Кеторолак в Астане, Кеторолак в Уральске, Кеторолак в Актау, Кеторолак в Усть-Каменогорске, Кеторолак в Караганде
-ЛАБОРАТОРИО ЭДОЛ-ПРОДУТОС ФАРМАСЬЮТИКОС, С.А.
Страна производитель: Португалия
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна производитель: Индия
-Фармавижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.
Страна производитель: Турция
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна производитель: Индия
-Dr.Reddy's Lab.
Страна производитель: Индия
-С.К.ТЕРАПИЯ СА
Страна производитель: Румыния
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна производитель: Индия