ТРОМБО АСС 0,075 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота ацетилсалициловая 75 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный безводный
• крахмал картофельный
• состав оболочки: тальк
• триацетин
• кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)

Описание

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном

эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие

ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.

Фармакокинетика

При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.

Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты, ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче , преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).

Побочные действия

-реакции повышенной чувствительности (крапивница, слезотечение, спазм бронхов, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок)

-нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе)

-воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами

-гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

-скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

-шум в ушах, нарушение зрения

-удлинение менструального цикла

-провокация приступов бронхиальной астмы

-лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром

- альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия

-при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

• - анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС
  
  - эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения
  
  - функциональные нарушения со стороны печени или почек
  
  - сопутствующее применение антитромботических препаратов
  
  - гипопротромбинемия в анамнезе
  
  - недосточность витамина K
  
  - тромбоцитопения
  
  - при совместном применении с антикоагулянтами
  
  АСК может провоцировать бронхоспазм
• а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности

Необходимо прекратить прием Тромбо АСС за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае:

• обильного менструального кровотечения
• применения внутриматочных контрацептивов

Тромбо АСС снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.
Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы не должны применять Тромбо АСС.
При лечении препаратом Тромбо АСС не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями.Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена.Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности.При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности.Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой развития мальформаций.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности препарат можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

• • Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
• • Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии
• у матери и плода в конце беременности:
  
  • Возможное увеличение времени кровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
  
  • Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
  
  В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.Не отмечено влияния.

Показания

- снижение риска инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца

- профилактика обострений после инфаркта миокарда

- профилактика тромбозов после сосудистых операций, например, после операции по коронарному шунтированию

- вторичная профилактика переходящих нарушений мозгового кровообращения

- профилактика кардиоваскулярных нарушений у пациентов, страдающих сахарным диабетом и имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний

Противопоказания

-повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения

-кровотечения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения

-бронхиальная астма (в том числе аспириновая астма)

-нефролитиаз, тяжелая печеночная и почечная недостаточность

-гипопротромбинемия

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-третий триместр беременности

-период лактации

-детский возраст до 16 лет

-геморрагический диатез

-тежелая сердечная недостаточность

-сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает

-терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин)

-риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами или алкоголем

-концентрацию дигоксина, барбитуратов лития в плазме

-терапевтическое действие оральных гипогликемических средств, класса сульфонилмочевины

-терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина

-действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол

-действие трийодтиронина

Ацетилсалициловая кислота подавляет действие

-антагонистов альдостерона (спиронолактон)

-петлевых диуретиков (фуросемид)

-противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)

При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.