ПАРЛАЗИН 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді

• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
• лактоза моногидраты
• микрокристалды целлюлоза
  
  қабық құрамы: «Күн батар түстес» сары (Е110)
• Opadry Y-1-7000 ақ (гипромеллоза 2910 (Е464)
• титанның қостотығы (Е171)
• макрогол 400 (Е1521))

• активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг

• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
  
  состав оболочки: желтый «Солнечный закат» (Е110)
• Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза 2910 (Е464)
• титана диоксид (Е171)
• макрогол 400 (Е1521)).Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Светло-оранжевые
• двояковыпуклые
• продолговатые
• с фаской таблетки
• покрытые оболочкой
• с риской на одной и гравировкой Е 511 на другой стороне
• без запаха

Фармакодинамика

Цетиризин-бұл адамдағы гидроксизин метаболиті, ол Н1 шеткері рецепторларының күшті іріктелген антагонисі болып табылады. In vitro жағдайында рецепторлармен байланыстыру жөніндегі эксперименттерде препараттың Н1-ден ерекшеленетін рецепторларға өлшенетін жақындығы анықталған жоқ.

Анти-Н1 әсерден басқа, цетиризин сондай-ақ аллергияға қарсы белсенділікке ие:

• тәулігіне бір немесе екі рет 10 мг дозада қабылдағанда аллергенмен түрткі сынамасынан соң атопиядан зардап шегетін тұлғалардың терісі мен конъюнктивасында кеш фазадағы эозинофильдер жинақталуын тежейді

• в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц
• страдающих атопией
• после провокационной пробы аллергеном

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Тепе-тең ең жоғары концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және 1.0 ± 0.5 сағат ішінде жетеді. Еріктілердегі фармакокинетикалық параметрлер (Смах және АUС) және таралуы унимодальді сипатта.

Тағам сіңудің толық болуына әсер етпейді, алайда сіңу жылдамдығы төмендейді. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде пайдаланғанда ұқсас келеді.

Таралуы

Таралудың айқын көлемі 0,50 л / кг құрайды, 93 ± 0,3% цетиризин ақуыздармен байланысады. Цетиризин варфаринді плазма ақуыздарымен байланыстыруға әсер етпейді.

Биотрансформациясы

Цетиризин айқын жүйе алдылық метаболизміне ұшырамайды.

Элиминациясы

Дозаның 2/3 жуығы өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды. Цетиризин күніне 10 мг дозада 10 күн бойы қайталау дозасында жинақталмады.

Дозаға байланыстылығы/байланыссыздығы

Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі дозаның диапазонында дозаға байланысты кинетикаға ие.

Пациенттердің арнайы топтары

Егде жастағылар

Сынақтағы 16 егде жастағыларда цетиризиннің 10 мг дозасын ішке бір реттік қабылдаудан кейін егде жастағы еместермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50%-ға жоғарылады, ал клиренсі 40%-ға төмендеді. Егде жастағы осы еріктілердегі цетиризин клиренсінің төмендеуі бүйрек функциясының нашарлауымен байланысты болуы мүмкін.

Балалар

Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6 жастан бастап 12 жасқа дейінгі балаларда - 6 сағатқа жуық, 2 жастан бастап 6 жасқа дейінгі балаларда - 5 сағатты құрайды. 6 айдан 24 айға дейінгі нәрестелер мен жас балаларда жартылай шығарылу уақыты 3,1 сағатқа дейін төмендеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылуының ауырлығы жеңіл дәрежелі пациенттерде (КК > 40 мл/мин) препараттың фармакокинетикасы дені сау еріктілердегіге ұқсас болды. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі кезінде, дені сау еріктілермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі үш есеге артады, ал клиренсі 70%-ға төмендейді.

Дені сау адамдармен салыстырғанда, гемодиализде жүрген пациенттерде (КК˂ 7 мл/мин) цетиризиннің 10 мг дозасын бір реттік қабылдаудан кейін жартылай шығарылу кезеңі үш есеге жоғарылады, ал клиренсі 70%-ға төмендеді. Цетиризин гемодиализдің көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа-ауыр бұзылуында дозаны түзету керек (4.2 бөлімді қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі

Цетиризиннің 10 мг немесе 20 мг бір реттік дозасын қабылдаған бауыр функциясының созылмалы бұзылулары (гепатоцеллюлярлы, холестаздық немесе билиарлы цирроз) бар пациенттерде дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі 50%-ға артты, ал клиренсі 40%-ға төмендеді.

Дозаны тек бауыр және бүйрек функциясы қатар бұзылған пациенттерге ғана өзгерту керек.



Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.

Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК? 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

Жиі емес

-мазасыздық

- парестезия

- диарея

-тері қышынуы, тері бөртпесі

- астения, нашар хал-ахуал

Сирек

-жоғары сезімталдық

- озбырлану, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық

- құрысулар

- тахикардия

- бауыр функциясының өзгеруі (трансаминазалар белсенділігі, сілтілік фосфатаза, γ-ГТ және билирубин жоғарылауы)

- есекжем

- ісінулер

- дене салмағының артуы.

Өте сирек

-тромбоцитопения

- анафилаксиялық шок

- тик

- дәм сезу бұзылуы, синкопе, тремор, дистония, дискинезия

- көру аккомодациясы бұзылуы, анық көрмеу, окулогирлық криз

- ангионевроздық ісіну, анықталған токсидермия

- дизурия, энурез

Жиілігі белгісіз

-тәбеттің артуы

- суицидтік идеялар, қорқынышты түс көру

- жадыны жоғалту, жадының бұзылуы

- вертиго

- гепатит

- жедел жайылған экзентаматозды пустулез

- артралгия, миалгия

- несеп іркілісі

Емдеуді тоқтатқаннан кейін қарқынды қышынудың және/немесе есекжемнің дамуы туралы хабарланды.



Нечасто

-беспокойство

- парестезия

- диарея

- кожный зуд, кожная сыпь

- астения, плохое самочувствие

Редко

-повышенная чувствительность

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

- судороги

- тахикардия

- изменения функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)

- крапивница

- отёки

- увеличение массы тела.

Очень редко

-тромбоцитопения

-анафилактический шок

- тик

- нарушение вкусовых восприятий, синкопе, тремор, дистония, дискинезия

- нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный криз

- ангионевротический отёк, фиксированая токсидермия

- дизурия, энурез

Частота неизвестна

-повышение аппетита

- суицидальные идеи, кошмарные сновидения

- потеря памяти, нарушения памяти

- вертиго

- гепатит

- острый генерализованный экзентаматозный пустулез

- артралгия, миалгия

- задержка мочи

После отмены лечения сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Сақтықпен

Препаратты алкогольмен біріктірген кезде сақ болу керек.

Несеп іркілісіне бейім пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысулардың даму қаупі бар адамдарда сақтықпен қолдану керек.

Емдік дозаларда алкогольмен (қандағы 0.5 г/л алкоголь деңгейі үшін) клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған, сонда да препаратты алкогольмен біріктіргенде абай болу керек.

Несеп іркілісіне бейім (мысалы, жұлынның зақымдануы, простата гиперплазиясы бар) пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені цетиризин несеп іркілісінің қаупін арттыруы мүмкін.

Басқа да антигистаминдік препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты, Парлазинмен емдеуді реакцияның бұрмалануын (жалған-теріс нәтижелер алу) болғызбау мақсатында, аллергологиялық прик-тестін (теріні сызу аллерготесті) жүргізгенге дейін 3 күн бұрын тоқтату керек.

Парлазинді эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысудың даму қаупі бар адамдарда абайлап қолдану керек.

Цетиризинді тоқтатқан кезде ем басында мұндай симптомдар болмағанның өзінде қышыну және/немесе есекжем пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар емдеуді қайта жаңғыртуды қажет ететіндей ауыр болуы мүмкін. Емдеуді қайта жаңғыртқан кезде әдетте бұл симптомдар жойылады.

Парлазин қабықпен қапталған таблеткалардың құрамында 11.50 мг лактоза моногидраты бар. Лактозаны көтере алмайтын пациенттерге ол туралы уақытында ескерту керек. Парлазин таблеткаларын сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзімділіктің бұзылуы, тұқым қуалайтын толық лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Парлазин препаратының, қабықпен қапталған таблеткаларының құрамында аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін «Күн батар түстес» сары (E110) бояғышы бар.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Жүктілік кезінде цетиризин туралы деректерді проспектілі жинау ана, ұрық немесе эмбрион үшін мүмкін болатын уытты қауіпті анықтаған жоқ.

Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулер жүктілікке, эмбрион/ұрықтың дамуына, босануға немесе босанудан кейінгі кезеңде дамуға жағымсыз әсер ететін ешқандай тікелей немесе жанама әсерлерді анықтаған жоқ.

Дегенмен, жүктілік кезінде препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Лактация

Цетиризин емшек сүтіне бөлінеді. Емшек сүтін қабылдаған нәрестелерде жағымсыз реакциялардың дамуын жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау керек.

Фертильділік

Адамның фертильділігі туралы шектеулі деректер бар, алайда қауіпсіздікке байланысты проблемалар анықталған жоқ.

Эксперименттік деректер адамның фертильділігі тұрғысынан препаратты қолдану қауіпсіздігінің қаупін анықтаған жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті басқару қабілетін, ұйқының кідірісін және конвейерде жұмыс істеу қабілетін объективті өлшеу препараттың 10 мг дозада қандай да бір клиникалық айқын әсерін анықтаған жоқ. Алайда ұйқышылдық дамуы кезінде пациенттер автокөлік жүргізуден, қызметтің қауіптілігі зор түрлерінен және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы керек.

Цетиризинді қабылдайтын, автокөлік жүргізуді, іс-әрекеттің әлеуетті қауіпті түрлерін орындауды көздеген пациенттер ұсынылған дозалардан асырмауы және өздерінің препаратқа реакциясына көңіл бөлуі тиіс.



С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при комбинировании препарата с алкоголем.

Следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи.

Следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0.5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при комбинировании препарата с алкоголем.

Следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением спинного мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.

Также, как и в случае применения других антигистаминных препаратов, лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения аллергологического прик-теста - (аллерготест кожной царапины) с целью предупреждения искажения реакции (получения ложно-отрицательных результатов).

Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы обычно исчезают.

Парлазин таблетки, покрытые оболочкой содержат 11.50 мг лактозы моногидрата. Пациентов, с непереносимостью лактозы, об этом своевременно предупреждают. Таблетки Парлазин нельзя назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, полном наследственном дефиците лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат Парлазин таблетки, покрытые оболочкой содержит краситель «Солнечный закат» желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Во время беременности или лактации

Беременность

Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.

Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.

Тем не менее, при беременности препарат следует назначать с осторожностью.

Лактация

Цетиризин выделяется в грудное молоко. Нельзя исключить развитие нежелательных реакций у младенцев, получавших грудное молоко. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Фертильность

Имеются ограниченные данные о фертильности у человека, однако, проблем, связанных с безопасностью, выявлено не было.

Экспериментальные данные не выявили риска безопасности применения препарата с точки зрения фертильности человека.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Объективные измерения способности управлять автотранспортом, латенции сна и работе на конвейере не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов препарата в дозе 10 мг. Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта, потенциально опасных видов деятельности и работы с механизмами.

Пациенты, принимающие цетиризин, которые намереваются водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные виды деятельности, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны принимать во внимание их реакцию на препарат.

Показания

Парлазин қабықпен қапталған таблеткалары, ересектерде мыналар үшін арналған:

• - маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит және конъюнктивит симптомдарын жеңілдету
  
  - созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдету

• - облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита
  
  - облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы

Противопоказания

белсенді затқа, гидроксизинге немесе пиперазин туындысына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (ШСЖ ˂ 15 мл мл/мин)

сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзімділіктің бұзылуы, тұқым қуалайтын толық лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы

18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер



гиперчувствительность к активному веществу, к гидроксизину или к производным пиперазина или к любому из вспомогательных веществ

тяжёлое нарушение функции почек (СКФ ˂ 15 мл/мин)

редкие наследственные нарушения толерантности к галактозе, полный наследственный дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий, в особенности с псевдоэфедрином и теофиллином (400 мг/день).

Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.

У чувствительных пациентов при совместном применении цетиризина с алкоголем или препаратами, тормозящими центральную нервную систему, может развиться дальнейшее ухудшение концентрации внимания и качества деятельности несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л).



На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий, в особенности с псевдоэфедрином и теофиллином (400 мг/день).

Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.

В терапевтических дозах не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия Парлазина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Парлазина с алкоголем.