АКСОН 1,0 N1 ФЛ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г

Состав

активное вещество – цефтриаксон (в виде натриевой соли) 1 г

Описание

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий.

Аксон активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis
• аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp

(некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.(в т.ч.Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp.(в т.ч.Salmonella typhi), Serratia spp.(в т.ч.Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp.(в т.ч.Vibrio cholerae), Yersinia spp.(в т.ч.Yersinia enterocolitica); анаэробных бактерий:

• Bacteroides spp.(в т.ч.некоторые штаммы Bacteroides fragilis)
• Clostridium spp.(в т.ч.Clostridium difficile)
• Fusobacterium spp.(кроме Fusobacterium mostiferum
• Fusobacterium varium)
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp

К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp.(в т.ч.Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в том числе Bacteroides fragilis).
Treponema pallidum чувствительна к Аксону.Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.
Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон (к классическим цефалоспоринам определенные штаммы возбудителей могут быть устойчивы).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

• при парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма

Площадь под кривой «концентрация-время» при внутривенном и внутримышечном введении совпадают.Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином.Степень связывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови.Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Цефтриаксон проникает через гематоэнцефалический барьер.У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость.При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите.У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышает минимальную подавляющую концентрацию.

Метаболизм и выведение:

• период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 8 ч.У новорожденных до 8-го дня жизни и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения составляет около 16 ч.У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой
• 40-50% - в неизмененном виде с желчью.У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками

При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения незначительно удлиняется.Это связано с тем, что у пациентов с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у пациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками

Побочные действия

Часто:

• -диарея
• тошнота
• рвота
• стоматит
• глоссит
• возможно развитие псевдохолелитиаза
  
  -эозинофилия
• лейкопения
• гранулоцитопения
• тромбоцитопения
• гемолитическая анемия
• -экзантема
• аллергический дерматит
• крапивница
• отек
• мультиформная эритема
  
  Редко:
  
  -головная боль
• головокружение
• чувство усталости
  
  -повышение активности ферментов печени
• боли в правом подреберье
  
  -лихорадка
• анафилактические реакции
• -увеличение содержания креатинина в сыворотке крови
  
  -микозы аногенитальной области
• кандидоз половых органов
  
  - олигурия
  
  
  
  В единичных случаях:
  
  - нарушение свертывания крови
  
  - псевдомембранозный колит
  
  После внутривенного введения в некоторых случаях: флебит
• зуд в месте инъекции (данного явления можно избежать при медленном /в течение 2-4 мин/ введении препарата)

Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают после отмены препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат применяется только в условиях стационара. При применении Аксона следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует немедленно ввести внутривенно адреналин, а затем глюкокортикоидные средства.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек и постепенно уменьшать дозу препарата.

Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Аксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение. Употребление алкоголя во время терапии оказывает подобное действие.

Использование в педиатрии:

• Аксон способен вытеснять билирубин
• связанный с альбумином сыворотки крови

Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение препарата Аксон требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

Применение Аксона во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами.Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• -перитонит
  
  -сепсис
  
  -менингит
  
  -инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта
• желчевыводящих путей
• в том числе холангит
• эмпиема желчного пузыря)
  
  -заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония
• абсцесс легких
• эмпиема плевры)
  
  -инфекции костей и суставов
  
  -инфекции кожи и мягких тканей
  
  -инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
  
  -гонорея
  
  -инфицированные раны и ожоги
  
  Профилактика пред- и послеоперационной инфекций

Противопоказания

-повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

-беременность (I триместр) и период лактации

-желчекаменная болезнь

-наличие в анамнезе энтероколита и кровотечения

Лекарственное взаимодействие

Аксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении с фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличивается риск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается. При одновременном введении с эуфиллином выпадает в осадок.

Аксон фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.