СУМАМИГРЕН 0,1 N6 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар 100 мг



Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат- 70 мг және 140 мг суматриптан сукцинаты (50 мг және 100 мг суматриптанға баламалы
  
  қосымша заттар: лактоза моногидраты
• микрокристалды целлюлоза
• натрий кроскармеллозасы
• магний стеараты
• тальк
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
  
  қабық: гипромелоза
• макрогол 6000
• тальк
• титанның қостотығы (Е171)
• триэтил цитраты
• кошенилді қызыл бояғыш (Е124) (50 мг доза үшін)

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат
• тальк
• кремния диоксид коллоидный безводный
• оболочкa: гипромелоза
• макрогол 6000
• тальк
• титана диоксид Е171
• триэтила цитрат
• краситель кошенилевый красный Е124 (для дозировки 50 мг)

Фармакодинамика

Суматриптан - 5HT рецепторларының (5-HT2-5-HT7) басқа қосалқы түрлеріне әсер етпейтін 5-гидрокситриптамин-1-рецепторларының (5HT1D) спецификалық және селективті агонисті. 5-HT 1D тамыр рецепторлары негізінен бастың қан тамырларында орналасады және вазоконстрикцияны қамтамасыз етеді. Жануарларда суматриптан ұйқы артериясының селективті констрикциясын тудырады, бірақ церебральді қан ағымына әсерін тигізбейді. Ұйқы артериялары экстракраниальды және интракраниальді тіндерді, соның ішінде мидың қабығын қанмен қамтамасыз етеді және осы тамырлардың кеңеюі және/немесе ісінуі адамның бас сақинасының негізін құрайтын механизм болуы мүмкін.

Одан өзге, жануарларды зерттеу деректері көрсеткендей, суматриптан үш тармақты жүйкенің белсенділігін тежейді. Осы екі механизм де (краниальді тамырдың тарылуы және үш тармақты жүйке белсенділігінің тежелуі) адамдарда суматриптанның бас сақинасына қарсы әсеріне ықпал етуі мүмкін.

Фармакодинамикалық әсерлері

Суматриптан етеккір кезіндегі бас сақинасын, яғни аурасыз бас сақинасын емдеуде тиімді, ол етеккір басталғаннан 3 күн бұрын және 5 күн өткен соң пайда болады. Суматриптанды ұстаманың дамуы кезінде мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек.

Жақсаруы 100 мг пероральді қабылдағаннан кейін шамамен 30 минуттан соң басталады.

Суматриптанның пероральді дозасы 50 мг болғанымен, бас сақинасы ұстамалары бір пациентте де, әр түрлі пациенттерде де ауырлығымен ерекшеленеді. Клиникалық сынақтарда 25-100 мг дозалары плацебомен салыстырғанда үлкен тиімділікті көрсетті, ал 25 мг дозасы статистикалық тұрғыдан 50 және 100 мг қарағанда онша тиімді емес.

Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік

Суматриптанның стандартты таблеткаларын пероральді қабылдаудың қауіпсіздігі мен тиімділігі 10-17 жас аралығындағы бас сақинасы бар 650-ден астам балалар мен жасөспірімдерде бірнеше плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде бағаланды. Бұл зерттеулерде плацебо мен суматриптанның кез-келген дозасы арасында екі сағаттан кейін бас ауыруы қарқындылығының төмендеуіне қатысты статистикалық сенімді айырмашылықтар көрсетілмеген. 10-17 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдерде суматриптанды пероральді қабылдаудың жағымсыз әсерлерінің бейіні ересектердегідей.



Суматриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптамин1D (5-HT1D) рецепторов. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5-HT1D серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.

Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.

На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Пероральді қабылдағаннан кейін суматриптан тез сіңеді, ең жоғары концентрацияның 70%-на 45 минуттан кейін жетеді. 100 мг қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрация 54 нг/мл құрайды. Абсолютті биожетімділігі ішінара жүйеалдылық метаболизмі салдарынан және ішінара толық сіңірілмеуіне байланысты пероральді қабылдау кезінде орта есеппен 14% құрайды.

Таралуы

Препараттың қан ақуыздарымен байланысы төмен (14-21%), таралуының орташа көлемі - 170 литр.

Элиминациясы

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2 сағатты құрайды, дегенмен ұзақ аяқталу кезеңі туралы да мәліметтер бар. Плазманың орташа жалпы клиренсі шамамен 1160 мл/мин құрайды, ал плазманың орташа бүйрек клиренсі шамамен 260 мл/мин құрайды. Бүйректен тыс клиренс жалпы клиренстің шамамен 80%-ын құрайды. Суматриптанның элиминациясы негізінен оның А моноаминоксидазамен тотығуының нәтижесінде жүреді.



После приема препарата внутрь максимальная концентрация суматриптана составляет в среднем 63 нг/мл (min 52 max 79) и достигается через 1 час. В результате биотрансформации и неполной абсорбции, биологическая доступность суматриптана составляет около 15%.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биологическую доступность суматриптана, но незначительно увеличивает tmax (приблизительно на 30 минут).

Суматриптан в небольшой степени связывается с белками плазмы крови(14–21%). Объем распределения составляет 2,4 л/кг.

Суматриптан преимущественно выводится с мочой (60%) в виде неактивной индолуксусной кислоты и глюкуронатов индолуксусной кислоты. Только 3% выводится в неизмененном виде. 40% выводится с фекалиями.

Терапевтическое действие наступает приблизительно через 30 минут после приема препарата.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени, после приема суматриптана внутрь, может значительно повыситься его биологическая доступность (около 70%).

Побочные действия

Жиі

бастың айналуы, ұйқышылдық, парестезия мен гипестезияны қоса сезімталдықтың бұзылуы

препаратты қабылдағаннан кейін көп ұзамай артериялық қысымының өткінші жоғарылауы, «қан кернеулері»

тұншығу сезімі

жүрек айнуы, құсу (препаратты қабылдаумен байланысы анықталмаған)

кеудедегі, шүйдедегі, көмейдегі қысылу сезімі

миалгия

ауырсыну, ыстықтау, салқындау, кернеу немесе қысылу сезімі

әлсіздік, шаршау

Өте сирек

бауырдың функционалдық көрсеткіштерінің шамалы өзгеруі байқалды

Жиілігі белгісіз

тері реакцияларынан (есекжем) анафилаксиялық шоктың сирек жағдайларына дейін жоғары сезімталдық белгілері

құрысу, тремор, дистония, нистагм, скотома

тартылу, диплопия, көру өрісінің өзгеруі, көру жітілігінің төмендеуі, тұрақты ақаулар туралы хабарламаларды қоса көру қабілетінің жоғалуы

брадикардия, тахикардия, жүрек соғуының күшеюі, аритмия, ишемиялық түрдегі ЭКГ өтпелі өзгерістері, коронарлық артерияның түйілуі, стенокардия, миокард инфарктісі

гипотензия, Рейно синдромы

ишемиялық колит, диарея, дисфагия

шүйде бұлшықеттерінің сіресуі, артралгия

қорқыныш

гипергидроз

жарақаттан туындаған ауырсыну, қабынудан туындаған ауырсыну.



Часто (1/10)

- головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезию и гипестезию

- транзиторное повышение артериального давления вскоре после приема препарата, «приливы»

- ощущение удушья

- тошнота, рвота (связь с приемом препарата не установлена)

- ощущение сдавления в грудной клетке, затылке, гортани

- миалгии

- боль, чувство жара, холода, напряжения или сжатия

- слабость, усталость

Очень редко (<1/10 000)

- незначительные изменения функциональных показателей печени

Частота неизвестна

- симптомы гиперчувствительности, от кожных реакций (крапивница) до редких случаев анафилактического шока

- судороги, тремор, дистония, нистагм, скотома

- диплопия, изменение поля зрения, снижение остроты зрения, включая необратимое снижение остроты зрения

- брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда

- гипотензия, синдром Рейно

- ишемический колит, диарея

- ригидность затылочных мышц, артралгии

- страх

- гипергидроз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сумамигренді гемиплегиялық, базиллярлы және офтальмоплегиялық бас сақинасы бар пациенттерде қолдануға болмайды.

Суматриптанмен емдеуді бастағанға дейін атипті белгілері бар пациенттерде және суматриптан тағайындауды талап ететін диагнозы бұрын анықталмаған пациенттерде басқа да ықтимал қауіпті неврологиялық жағдайларға жол бермеу қажет (мысалы, МҚЖБ, ӨИШ).

Суматриптанды қабылдау өтпелі симптомдарды тудыруы мүмкін, соның ішінде кеудедегі ауырсыну және қарқынды болуы және мойын аймағына таралуы мүмкін кеуде қуысының қысылуы мүмкін. Егер бұл симптомдар жүректің ишемиялық ауруының көрінісі деген күдік туындаса, суматриптанды тоқтатып, тиісті тексеру жүргізу керек.

Жүректің ишемиялық ауруының даму қаупі жоғары пациенттерге, оған қоса темекіні көп шегушілерге немесе никотинді алмастыратын ем алатын пациенттерге суматриптанды жүрек-қантамыр жүйесін алдын ала тексерусіз тағайындауға болмайды. Етеккір үзілісінен кейінгі әйелдерге және осы қауіп факторлары бар 40 жастан асқан еркектерге ерекше назар аудару керек. Алайда, мұндай тексеру жүрек ауруларына шалдыққан барлық пациенттерді анықтамауы мүмкін, сондықтан өте сирек жағдайларда бұрын диагноз қойылмаған жүрек-қантамыр ауруларымен ауыратын пациенттерде ауыр жүрек жарақаттары дамыды.

Суматриптанды жеңіл бақыланатын артериялық гипертензиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, себебі пациенттердің аздаған бөлігінде ол артериялық қысымның өткінші жоғарылауын және шеткері тамырлардың кедергісін туындатады.

Пациенттерде серотонин синдромының (санаға қатысты бұзылыстарды, вегетативтік бұзылыстарды және жүйке-бұлшықет бұзылыстарын қоса) дамуы туралы серотонинді кері қармайтын селективті тежегішті (СКҚСТ) және суматриптанды бірге қабылдағаннан кейін тіркеуден кейінгі хабарламалар сирек түсті. Серотонин синдромы туралы триптандар мен серотонинді және норадреналинді кері қармайтын тежегіштерді (СНКҚТ) бір мезгілде қолданғаннан кейін хабарланды. Егер суматриптанды және СКҚСТ/СНКҚТ бір мезгілде тағайындау клиникалық тұрғыдан қажет болса, пациенттің жағдайын тиісті түрде бақылау ұсынылады.

Суматриптанды дәрілік заттардың абсорбциясына, метаболизміне немесе экскрециясына елеулі әсер етуі мүмкін аурулары бар пациенттерге, мысалы, бауыр функциясы (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша A немесе B класы) немесе бүйрек функциясы бұзылған кезде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге суматриптанды 50 мг дозада тағайындау керек.

Эпилепсиясы бар пациенттерде анамнезінде немесе құрысу шегін төмендететін басқа қауіп факторлары болған кезде суматриптанды сақтықпен пайдалану керек, себебі оны қабылдаған кезде құрысу ұстамаларының дамуы туралы хабарламалар болған.

Анамнезінде сульфаниламидтерге аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде суматриптанды қабылдағаннан кейін аллергиялық реакцияның дамуы мүмкін. Реакциялар терінің жоғары сезімталдығынан анафилаксияға дейін өзгеруі мүмкін. Айқаспалы сезімталдық туралы ғылыми деректер шектеулі, алайда осы пациенттерге суматриптанды тағайындағанда сақтық таныту керек.

Триптандар мен құрамында шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік препараттарын бірге қолданған кезде жағымсыз әсерлердің ықтималдығы артады.

Бас ауыруы кезінде кез-келген анальгетикті ұзақ уақыт қолдану оларды айқынырақ етеді. Мұндай жағдайда немесе оған күдік пайда болса, медициналық көмекке жүгініп, емдеуді тоқтату керек. Ұстаманы тоқтатуға арналған дәрілерді шамадан тыс қолданумен байланысты бас ауыруы (абузусты бас ауыруы) осы дәрілік заттарды тұрақты пайдалануға қарамастан немесе соның салдарынан туындайтын жиі немесе күнделікті бас ауыруларымен ауыратын пациенттерде бақылау керек.



Сумамигрен следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Сумамигрен не показан для применения у пациентов с гемиплегической, базиллярной и офтальмоплегической мигренью.

Сумамигрен не следует применять у пациентов с высоким риском развития сердечно - сосудистых заболеваний (например, пациенты с гипертензией, семейной гиперхолестеринемией, сахарным диабетом, курящие, тучные пациенты, женщины в постменопаузальном периоде, мужчины старше 40 лет) без предварительной оценки функционального состояния этой системы.

После приема Сумамигрен может наступить транзиторная боль и ощущение сдавливания грудной клетки и гортани. Эти симптомы могут свидетельствовать об ишемической болезни сердца. В случае их наступления, рекомендуется отменить лекарственный препарат и провести соответствующие исследования.

Сумамигрен может вызвать кратковременное повышение давления крови и повышение периферического сосудистого сопротивления. Лекарственное средство следует очень осторожно применять у пациентов с гипертонической болезнью.

Сумамигрен следует осторожно применять при печеночной или почечной недостаточности, а также у больных с эпилепсией в анамнезе.

Сумамигрен не следует применять в случае наступления нетипичной головной боли, так как она может быть симптомом мозгового инсульта, кровотечения или транзиторной ишемии мозга. У пациентов с мигренью существует повышенный риск развития этих заболеваний.

Сумамигрен может вызвать анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

Вспомогательные вещества

Таблетки 50 мг и 100 мг содержат лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять Сумамигрен.

Таблетки 50 мг содержат лак кошенилевый красный, который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и лактация

Суматриптан противопоказан во время беременности.

После подкожного введения суматриптан проникал в грудное молоко. Чтобы минимизировать действие на ребенка, следует воздержаться от кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата; грудное молоко, выделившееся за это время, следует вылить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

Показания

Аурамен немесе онсыз бас сақинасы ұстамаларын басу.

Сумамигренді бас сақинасы диагнозы күмән тудырмаған жағдайда ғана қолдану керек.



Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Сумамигрен следует использовать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Противопоказания

суматриптанға немесе «Қосымша мәліметтер» бөлімінде көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия, Принцметал стенокардиясы, инфаркттен кейінгі жағдай) және жүрек-қантамыр жүйесінің басқа да аурулары

ми қан айналымының бұзылуы (ми инсульті, мидың өткінші ишемиясы)

шеткері қан айналымының бұзылуы

бақыланбайтын гипертензия, орташа және ауыр дәрежедегі артериялық гипертензия

моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану (Сумамигренді моноаминоксидаза тежегіштерімен емдеуден кейін 14 күн өткен соң қолдануға болады)

құрамында эрготамин немесе оның туындылары, мысалы, дигидроэрготамин және метисергид бар дәрілік заттармен немесе 5-HT1 рецепторларының агонистері тобынан басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану (Сумамигренді құрамында эрготамин немесе оның туындылары бар препараттармен емдегеннен кейін 24 сағат өткен соң қолдануға болады)

бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

эпилепсия

балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

жүктілік және лактация кезеңі

65 жастан асқандар



- повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, состояние после перенесенного инфаркта) и другие заболевания сердечно-сосудистой системы

- нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга)

- нарушения периферического кровообращения

- неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (Сумамигрен возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы)

- одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1(Сумамигрен возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами содержащими эрготамин или его производными)

- тяжелая печеночная недостаточность

- эпилепсия

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- возраст старше 65 лет

Лекарственное взаимодействие

Дәрілік затты мыналармен қабылдауға болмайды:

• құрамында эрготамин және оның туындылары бар препараттар (мысалы
• дигидроэрготамин немесе метисергид)
  
  моноаминоксидаза тежегіштерімен
• олар суматриптан клиренсін төмендетеді («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз)
  
  серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен
• мысалы: флуоксетинмен
• флувоксаминмен
• пароксетинмен
• сертралинмен (әлсіздік
• жоғары қозғыштық
• қимыл үйлесімінің болмауы байқалуы мүмкін)
  
  шайқурай шөбімен - серотонинергиялық әсерлердің күшеюі мүмкін

• - препаратами
• содержащими эрготамин и его производными (например
• дигидроэрготамин или метисергид)
  
  - ингибиторами моноаминоксидазы
• которые снижают клиренс суматриптана (смотри: «Противопоказания»)
  
  - селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
• например флуоксетином
• флувоксамином
• пароксетином
• серталином (могут отмечаться слабость
• повышенная возбудимость
• отсутствие координации)
  
  - травой зверобоя - возможно усиление серотонинергических эффектов
  
  - моклобемидом - повышается его биодоступность
  
  Если одновременное применение этих лекарственных средств необходимо
• пациент должен оставаться под врачебным контролем