ТЕОТАРД 0,2 N40 КАПС С ПРОЛОНГИР ВЫСБОЖДЕНИЕМ

Лекарственная форма

Босап шығуы ұзаққа созылатын капсулалар, 200 мг



Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат-теофиллин (сусызға шаққанда) 200 мг немесе 350 мг

қосымша заттар:

• повидон
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• триэтилцитрат
• аммоний метакрилаты сополимерінің В типі
• аммоний метакрилаты сополимерінің А типі
• тальк
• капсула қабығының құрамы: индиготин (Е132)
• хинолинді сары (Е104)
• титанның қостотығы (Е171)
• желатин
  
  
  
  теофиллин (в пересчете на безводный) 200 мг
  
  вспомогательные вещества: повидон
• кремния дикосид коллоидный безводный
• триэтилцитрат
• аммония метакрилата сополимер тип В
• аммония метакрилата сополимер тип А
• тальк
• состав оболочки капсулы: индиготин (Е132)
• хинолиновый желтый (Е104)
• титана диоксид (Е171)
• желатин

Описание

Теотард вызывает расслабление гладких мышц бронхов, коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, уретральных мышц, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков.

Препарат снижает позднюю реакцию на ингаляционный специфический антиген, вызывая торможение пролиферации Т-лимфоцитов, угнетение секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), ингибирование активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теотард также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает фракцию выброса крови из правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, снижает сопротивление в легочных кровеносных сосудах и уменьшает легочную гипертензию.

Установлено, что Теотард стимулирует центр дыхания, увеличивает силу сокращения мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает инотропный эффект симпатомиметических аминов, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.

Теотард усиливает мукоцилиарный транспорт, так как он увеличивает секрецию слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия.

Эффекты теофиллина объясняются ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением концентрации в тканях цАМФ, влиянием на внутриклеточное поступление кальция, антагонистическим влиянием на простагландины или блокированием рецепторов аденозина.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Теофиллин асқазан-ішек жолы толығымен сіңеді. Қандағы ең жоғары деңгейге қабылдағаннан кейін шамамен 7 сағаттан кейін қол жеткізіледі және тұрақты терапиялық деңгей 2-3 күн тұрақты қолданудан кейін пайда болады.

Тамақ ішке қабылданған теофиллиннің сіңуін баяулатуы мүмкін, бірақ сіңу дәрежесіне әсер етпейді.

Қан плазмасындағы тиімді концентрациясы 5-12 мг / л болып саналады, алайда кейбір жағдайларда тиімділікке қол жеткізу үшін қан плазмасындағы концентрациясы 20 мг / л дейін қажет болуы мүмкін.Қан плазмасындағы концентрациясын 20 мг / л арттырмау керек.

Биотрансформациясы

Теотард бауырда метаболизденеді. Оның метаболиттерінің бірінде (3 - метилксантин) бронхолитик әсер бар.

Элиминациясы

Теофиллин және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, плацентаға енеді және емшек сүтімен шығады.

Теофиллин гемоперфузия немесе гемодиализ көмегімен қанайналымнан шығарылуы мүмкін.

Темекі шекпейтін ересек пациенттерде теофиллиннің жартылай ыдырау кезеңі 7 сағаттан 9 сағатқа дейін құрайды. Темекі шегушілер мен балалардың жартылай ыдырау кезеңі қысқа, және бауыр және жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде - ұзақ.



Капсулы содержат небольшие гранулы (пеллеты) из которых теофиллин высвобождается медленно, постепенно.

Всасывание

Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самый высокий уровень в крови достигается примерно через 7 часов после приема и стабильные терапевтические уровни возникают после 2 - 3 дней регулярного использования.

Распределение

В организме препарат распределяется во все органы и биологические жидкости.

Метаболизм

Teoтард метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксан-тин) также оказывает бронхолитическое действие.

Выведение

Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Теофиллин может быть выведен из кровообращения с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Пища может замедлить всасывание принятого внутрь теофиллина, но не влияет на степень всасывания. Период полураспада теофиллина у взрослых некурящих пациентов составляет от 7 до 9 часов. Более короткий период полураспада у курильщиков и детей, и длительный - у больных с печеночной и сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Өте жиі

- бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы *,

тремор *, құрысулар *

- жүрек соғуының жиілеуі, тахиаритмия *

- кенеттен дамитын артериялық гипотензия *

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея, мезгіл-мезгіл құсу *

- жоғары диурез *

- қызба *

- гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, креатинин деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес

- кеуденің ауыруы, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

- тахипноэ

- беттің бірден ысып кетуін сезіну

- гастралгия, өңештің төменгі сфинктерінде тонустың нашарлауынан асқазандағы қышқыл секрециясының артуы, гастроэзофагеальдық рефлюкс түнде асқынуы мүмкін, ойықжаралы аурудың өршуі, ұзақ қабылдағанда-тәбеттің нашарлауы

- анафилаксиялық реакцияларды қоса алғанда, аса сезімталдық реакциялары (тері бөртпелері, қышыну, есекжем, бронхоспазм)

- альбуминурия, гематурия



Очень часто (? 1 / 10)

-головная боль, головокружение, бессонница, нарушения сна *, тремор *, судороги *

-учащенное сердцебиение, тахиаритмия *

-внезапная артериальная гипотензия*

-тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периодическая рвота*

-увеличенный диурез *

-лихорадка *

-гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Не часто (? 1/1,000 дo <1/100)

-раздражительность, возбуждение, тревожность

-боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии

-тахипноэ

-ощущение приливов к лицу

-гастралгия, обострение язвенной болезни, при длительном приеме - снижение

аппетита

-аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

-альбуминурия, гематурия



-побочные действия, возникающие при уровнях теофиллина в плазме крови, превышающих терапевтические уровни.

При возникновении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аса сақтықпен және аса қажет болған жағдайда ғана Теотардты төмендегі ауруларға шалдыққан пациенттерге тағайындайды:

• - тұрақсыз стенокардия
  
  - тахиаритмия дамуы мүмкін жүрек аурулары
  
  - бауыр және бүйрек дисфункциясы
  
  - порфирия
  
  - қуықастыбезі гипертрофиясы
  
  - жайылған атеросклероз
  
  - 60 жастан асқан пациенттерге
  
  Ұсынылған дозаны қабылдаған кезде және жанама құбылыстар дамыған кезде әсері жеткіліксіз болған жағдайда теофиллиннің плазмадағы концентрациясын бақылау керек

Пациенттерге Теотард препаратымен бір мезгілде құрамында метилксантиндер бар сусындар мен өнімдерді (мысалы, кофе, шай, какао, шоколад, кока-кола және ұқсас сусындар) көп мөлшерде қабылдамау керектігін ескерту керек

Теотард препаратын егде жастағы пациенттерге, ауыр халдегі пациенттерге немесе қарқынды медициналық көмек алатын пациенттерге қолданған кезде уланудың пайда болу қаупі жоғары, сондықтан бірлесіп қабылданатын дәрілік препараттарға тұрақты мониторинг жүргізу қажет.

Теофиллин құрысудың ұзақтығына әсер етуі және эпилепсиялық статустың пайда болуына ықпал ететіндіктен, электрқұрысқақтық терапияны алатын пациенттерге ерекше сақтықпен қараған жөн.

Егер ұсынылатын дозаны қолданған кезде терапиялық әсері жеткіліксіз болса немесе жағымсыз реакциялар пайда болса, қан сарысуындағы теофиллиннің концентрациясын бақылау керек.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі, оттектің жедел жетіспеушілігі (гипоксия), бауыр функциясының жеткіліксіздігі (әсіресе бауыр циррозы), пневмония, вирустық инфекция (әсіресе тұмау) бар пациенттерде және басқа препараттармен емдегенде теофиллин экскрециясы жиі баяулайды.Сонымен қатар, теофиллиннің экскрециясы тұмауға және БЦЖ-ға қарсы вакцинациялағанда төмендейді.Демек, бұл жағдайларда дозаны азайту қажет.

Дене қызуының жоғарылауы теофиллин клиренсін төмендетеді.Осыған байланысты интоксикацияны болдырмау үшін препараттың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Пациентті бір теофиллин препаратынан басқа препарат қабылдауға ауыстырғанда клиникалық және жағымсыз әсерлерін мұқият бақылау және қажет болған жағдайда дозаны түзету керек.

Педиатрияда қолданылуы

Теотард капсулаларын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Қосымша заттар туралы ақпарат

Теотард препараты құрамында аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін хинолинді сары (Е104) бар

Жүктілік

Теофиллин плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Теотард препаратын жүктілік кезеңінде, егер ана үшін болжамды пайда ұрық үшін ықтимал қауіп-қатерден асқан жағдайда ғана қолдануға болады.Жүктіліктің соңғы мерзімінде теофиллинді қолданбау керек, өйткені теофиллин жатырдың жиырылуын тежеуі мүмкін.

Емшекпен емізу

Теофиллин емшек сүтімен бірге шығады.Емшек емізетін әйелдерге препаратты қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Теофиллин психомоторлық реакцияларға теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан сақтық таныту ұсынылады автокөлік құралдарын басқарғанда және аса қауіпті механизмдермен жұмыс істегенде.



Пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется одновременное потребление с Teoтардом большого количества напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные напитки).

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости назначают Теотард пациентам с нестабильной стенокардией, сердечными заболеваниями, при которых может развиться тахиаритмия, печеночная и почечная дисфункция, порфирия, пациентам с гипертрофией предстательной железы, распространенным атеросклерозом и пациентам в возрасте старше 60 лет.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии, кровоизлиянием в сетчатку глаз, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, геморраргическом инсультом, эпилепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом и язвенной болезнью в период обострения и в анамнезе, а также пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями не рекомендуется назначать Теотард.

У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени (особенно цирроз печени), сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, пневмонией, вирусными инфекциями (особенно грипп), дисфункцией щитовидной железы (гипертиреоз), и у пациентов, принимающих определенные лекарства, доза теофиллина должна быть снижена.

При переводе пациента с приёма одного препарата теофиллина на другой, следует тщательно контролировать клинические и побочные эффекты и, при необходимости, корректировать дозу.

Teoтард противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.Применение Теотарда в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Следует избегать применения теофиллина в конце беременности, так как теофиллин может угнетать сокращения матки.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теофиллин может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Показания

Пациенттердегі тыныс алу жолдарының тарылуы (бронхоконстрикция) салдарынан пайда болатын ентігуді емдеу және алдын алу:

• - персистирленетін бронх демікпесімен
  
  - тыныс жолдарының орташа дәрежеден ауыр дәрежеге дейінгі обструкциялық ауруымен (созылмалы обструкциялық бронхит
• өкпе эмфиземасы)
  
  
  
  Препарат жедел демікпе статусын және жедел бронхоспазмдық синдромды емдеуге арналмаған

Лечение и профилактика одышки, возникающей из-за сужения дыхательных путей (бронхоконстрикции) у пациентов:

• - с персистирующей бронхиальной астмой
  
  - с обструктивным заболеванием дыхательных путей от умеренной до тяжелой степени (хронический обструктивный бронхит
• эмфизема легких)
  
  
  
  Препарат не предназначен для лечения острого астматического статуса и острого бронхоспастического синдрома

Противопоказания

- белсенді затқа, ксантин туындыларына (кофеин, теобромин, пентоксифиллин сияқты) немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық

- жақында өткерген миокард инфарктісі

- жүрек ырғағының жедел бұзылуы (жедел тахиаритмия)

- обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия

- эпилепсия және басқа да құрысу жағдайлары

- асқазанның және он екі елі ішектің асқыну фазасындағы ойықжаралы ауруы, жоғары қышқылдылықпен байқалатын гастрит, асқазан - ішек жолынан (АІЖ) жақында қан кету

- артериялық ауыр гипертензия немесе гипотензия, геморрагиялық инсульт, көз торқабығына қан құйылу

- гипертиреоз

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер



-повышенная чувствительность к активному веществу, производным ксантина (таким как кофеин, теобромин, пентоксифиллин) или к любому

из вспомогательных веществ препарата

-недавно перенесенный инфаркт миокарда

-острые нарушения ритма сердца (острая тахиаритмия)

-обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

-эпилепсия и другие судорожные состояния

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из желудочно-

кишечного тракта (ЖКТ)

-тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, геморрагический инсульт,

кровоизлияние в сетчатку глаз

-гипертиреоз

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Теотард препаратымен емдеу кезінде құрамында теофиллин бар препараттарды (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) қабылдауға болмайды, себебі бұл заттар теофиллиннің орталық жүйке жүйесіне беретін стимуляциялайтын әсерін арттыруы мүмкін. Бұл заттар тамақ өнімдері мен сусындардың кейбір түрлерінде болғандықтан, мысалы, кофеде, шайда, кока-колада, энергиялық сусындарда, какаода және шоколадта, осы өнімдердің көп мөлшерін қолданбау керек. Сондай-ақ алкоголь сусындарымен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Артық дозалану және жағымсыз әсерлер қаупі теофиллинді аллопуринолмен, фебуксостатпен, этинтидинмен, циметидинмен, дисульфираммен, фенилбутазонмен, флувоксаминмен зилеутонмен, рофекоксибпен, фторхинолондармен, фуросемидпен, имипенеммен, интерферон-альфа, изониазидпен, кальций антагонистерімен (верапамил, дилтиазем), линкомицинмен, ацикловирмен, зафирлукастпен, макролидтермен (эритромицин, кларитромицин, жозамин, спирамицин), мексилетинмен, парацетамолмен, пентоксифиллинмен, пероральдық контрацептивтермен, пробенецидпен, пропафенонмен, пропранололмен (фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі - теофиллиннің метаболизмдік клиренсі 30 - 50% төмендейді), ранитидинмен, такринмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, тиклопидинмен, вилоксазинмен немесе немесе тұмауға қарсы вакцинамен немесе БЦЖ вакцинасымен бір мезгілде қабылдағанда артады. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем алатын пациенттердің қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда дозаны азайту керек.



Теофиллин мөлшерін ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданған кезде кемінде 60% - ға және эноксазинмен, грепафлоксацинмен, клинфлоксацинмен қолданған кезде 30% - ға азайту керек.



Теофиллиннің тиімділігі эпилепсияға қарсы дәрілерді (фенитоин, фосфофенитоин, карбамазепин, примидон сияқты), барбитураттарды (әсіресе фенобарбитал және пентобарбитал), изопротеренол, магний гидроксиді, морицизин, рифампицин, ритонавир немесе сульфинпиразон, сондай-ақ шайқурайды (Hypericum perforatum) және аминоглютитимид сияқты дәрілерді бір мезгілде қолданғанда азаюы мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем алатын пациенттердің қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда теофиллин дозасын түзету керек немесе осы препараттардың біреуін қабылдауды тоқтату керек. Теофиллиннің тиімділігі шылым шегетін пациенттерде де азаюы мүмкін.



Теофиллин бета-адренорецепторлар агонистерінің, диуретиктер мен резерпиннің әсерін күшейтуі мүмкін. Теофиллин аденозиннің, литий карбонатының, бензодиазепиндердің және бета-блокаторлар антагонистерінің әсерлерін бәсеңдетуі мүмкін (бета-блокаторлар антагонистерінің жүрек функциясына әсері бәсеңдеуі мүмкін, өйткені фосфодиэстеразаның тежелуі салдарынан бета-адренергиялық рецепторлар стимуляциялануы мүмкін).



Бір мезгілде теофиллин мен бета - адренорецепторлардың антагонистерін қолданудан аулақ болу керек, өйткені олар теофиллиннің (бета-адренорецепторлар антагонистерінің, әсіресе бронхылық резистенттілікті немесе бронхылардың тегіс бұлшықеттерінің тонусын арттыруға қабілетті селективті емес бета-адренорецепторлар антагонистері - фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі) әсерін бейтараптандыруы мүмкін.

Теофиллинмен ем алған, галотанмен жүргізілген анестезия алған пациенттердің жүрек ырғағы айтарлықтай бұзылуы мүмкін.

Имипенеммен немесе фторхинолондармен қатар емдеу мидың құрысу шегін төмендету мүмкін.

Теофиллин белгілі зертханалық көрсеткіштерге әсер етуі мүмкін:

• препарат май қышқылдарының мөлшерін және зәрдегі катехоламиндер деңгейін арттырады

Теофиллинмен емдегенде, әсіресе альфа-адренорецепторлардың агонистерімен, тиазидтік диуретиктермен, фуросемидпен, кортикостероидтармен бір мезгілде емдегенде және гипоксемия жағдайында гипокалиемия дамуы мүмкін; сондықтан қан плазмасындағы калий деңгейін кезеңдік бақылау ұсынылады.



Во время лечения Теотардом пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется употреблять алкогольные напитки или потреблять большее количество напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и другие подобные напитки, энергетические напитки) или принимать препараты, содержащие теофиллин, (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут увеличить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Эффективность теофиллина может увеличиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона-альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие - метаболический клиренс теофиллина снижается на 30% - 50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа.У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, снизить дозу.Дозу теофиллина следует снизить, по крайней мере, на 60% при одновременном использовании с ципрофлоксацином и на 30% при использовании с эноксазином.

Эффективность теофиллина может снизиться при одновременном применении противоэпилептических средств (таких как фенитоин, карбамазепин, примидон), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, гидроксида магния, морицизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона.У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, увеличить дозу.Эффект теофиллина может быть снижен также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать действие агонистов бета-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.Теофиллин может снизить эффекты аденозина, карбоната лития и антагонистов бета-адренорецепторов (влияние последних на сердце может быть снижено, так как ингибирование фосфодиэстеразы может привести к стимуляции бета-адренергических рецепторов).

Сопутствующее лечение с теофиллином и антагонистами бета-адренорецепторов следует избегать, поскольку они могут нейтрализовать действие теофиллина (антагонистов бета-адренорецепторов, особенно неселективных, способных увеличить бронхиальную резистентность или напряжение бронхиальной гладкой мускулатуры - фармакодинамические взаимодействия).

У пациентов, получающих лечение теофиллином, анестезия галотаном может привести к серьезным нарушениям ритма сердца.

Теофиллин может влиять на определенные лабораторные показатели:

• препарат увеличивает количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно, во время одновременного лечения агонистами альфа-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами и при гипоксемии
• поэтому рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови