ЦЕТРИН ФОРТЕ 0,005+0,01 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 5 мг + 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг

Состав

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында:

• белсенді заттар: левоцетиризин дигидрохлориді 5,00 мг
• монтелукаст натрий 10,40 мг (10,00 мг монтелукастқа шаққанда )

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (Avicel PH 101), натрий кроскармеллозы, гипромеллоза (2910 5 cP), аз алмастырылған гипролоза (аз алмастырылған гидроксипропилцеллюлоза (HPC LH 11)), микрокристалды целлюлоза (PH 112), магний стеараты
• қабық құрамы: Опадрай ақ OY-58900: гипромеллоза 5 cP, титанның қостотығы (Е171), макрогол-400
  
  
  
  Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  
  активные вещества: левоцетиризина дигидрохлорид 5,00 мг
• монтелукаст натрия 10,40 мг (в пересчете на монтелукаст 10,00 мг)

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (2910 5 cP), гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (HPC LH 11)), целлюлоза микрокристаллическая (PH 112), магния стеарат
• состав оболочки: Опадрай белый OY-58900: гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (Е171), макрогол-400
  
  
  
  Описание внешнего вида, запаха, вкуса
  
  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон.Вид на поперечном разрезе: ядро от почти белого до зеленовато-желтого цвета

Побочные действия

Өте жиі

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары

Жиі

- диарея, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, панкреатит

- бөртпе

- қан плазмасындағы бауыр трансаминазалары (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы

- қызба

Жиі емес

- мұрыннан қан кету

- ұйқының бұзылуы (түнгі қорқынышты түстер, ұйқысыздық, сомнамбулизм), психомоторлық белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық және тремор), қозу( озбыр мінез-құлықты немесе өшпенділікті қоса), мазасыздық, депрессия, бағдарсыздық, бас айналу, ұйқышылдық, парестезия / гипестезия, эпилепсиялық ұстама, тик

- эпистаксис

- ауыздың құрғауы, диспепсия

- анафилаксия, есекжем, қышыну түріндегі аллергиялық реакциялар

- гематомалар

- астения, шаршау, дімкәстік, ісіну

- артралгия, миалгия, бұлшықет құрысулары

Сирек

- зейін қоюдың бұзылуы, есте сақтаудың бұзылуы

- жүрек қағуының жиілеуі

- Квинке ісіну

- қанауға бейімділік, мұрыннан қан кету

- тромбоцитопения

- тремор

Өте сирек

- өкпе эозинофилиясы

- бауыр паренхимасының эозинофильді инфильтрациясы

- гепатит (холестатикалық, гепатоцеллюлярлық және бауырдың аралас зақымдануларын қоса)

- түйінді эритема, көп формалы эритема

- елестеулер, суицидке бейімділік

-Чарга-Стросс синдромы

- құрысулар

Левоцетиризин

Өте жиі

- ұйқышылдық

Жиі

- ауыздың құрғауы

- бас ауыруы, қажу

Жиі емес

- астения

- іштің ауыруы

Өте сирек

- аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия

- озбырлық, қозу

- құрысулар

- көрудің бұзылуы

- ауыр гипотензия

- жүрек соғуының жиілеуі, тахикардия

- ентігу, диспноэ

- жүрек айнуы, тәбеттің артуы, құсу

- гепатит, холестаз

- Квинке ісінуі, қышыну, бөртпе, есекжем

- жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП)

- экстрапирамидтік симптомдар, миоклонус

- миалгия

- салмақтың артуы

- дизурия, несептің іркілуі, гломерулонефрит

Постмаркетингтік бақылауларда мынадай жағымсыз реакциялардың өте сирек жағдайлары тіркелген:

• - бауырдың функционалдық сынамаларының өзгеруі
  
  - диарея

Нежелательные реакции перечислены в порядке убывания абсолютной частоты.Частоты заданы как:

• очень часто (1/10)
• часто (от 1/100 до <
• 1/10)
• нечасто (от 1/1000 до <
• 1/100)
• редко (от 1/10 000 до <
• 1/1000)
• очень редко (<
• 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Монтелукаст

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- диарея, тошнота, рвота, боли в животе, панкреатит

- сыпь

- увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

- лихорадка

Нечасто

- носовые кровотечения

- расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), психомоторная активность (раздражительность, беспокойство и тремор), возбуждение (включая агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ, тик

- эпистаксис

- сухость во рту, диспепсия

- аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

- гематомы

- астения, усталость, недомогание, отек

- артралгия, миалгия, мышечные судороги

Редко

- нарушение внимания, нарушения памяти

- учащенное сердцебиение

- отек Квинке

- склонность к кровоточивости, носовое кровотечение

- тромбоцитопения

- тремор

Очень редко

- легочная эозинофилия

- эозинофильная инфильтрация паренхимы печени

- гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный и мешанные поражения печени)

- узловая эритема, многоформная эритема

- галлюцинации, склонность к суициду

- синдром Чарга-Стросса

- судороги

Левоцетиризин

Очень часто

- сонливость

Часто

- сухость во рту

- головная боль, утомляемость

Нечасто

- астения

- боль в животе

Очень редко

- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

- агрессия, возбуждение

- судороги

- нарушение зрения

- тяжелая гипотензия

- учащенное сердцебиение, тахикардия

- одышка, диспноэ

- тошнота, повышение аппетита, рвота

- гепатит, холестаз

- отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

- экстрапирамидные симптомы, миоклонус

- миалгия

- увеличение веса

- дизурия, задержка мочи, гломерулонефрит

В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы очень редкие случаи следующих побочных реакций:

• - изменение функциональных проб печени
  
  - диарея

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бүйрек жеткіліксіздігі

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қабылдау керек (дозалау режимін түзету қажет).

Егде жас

Егде жаста сақтықпен қабылдау керек (шумақтық сүзілудің төмендеуі мүмкін).

Алкоголь

Алкогольмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту талап етіледі.

Кортикостероидтар

Оральді кортикостероидтарды қолдану санын азайтуға және сонымен бірге монтелукаст қабылдауға болатындығын көрсететін деректер жоқ.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Аспирин демікпесі бар пациенттерге монтелукастпен емдеу кезінде аспирин және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан аулақ болу керек.

Монтелукаст

Пациенттерге демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін монтелукаст пен левоцетиризин бар осы біріктірілген препаратты қолдану ұсынылмайды және осындай жағдайлар үшін қолайлы шұғыл емдеу препараттарын дайын етіп ұстау қажет. Ұстама кезінде пациенттер дереу дәрігерге қаралуы керек. Монтелукастты ингаляциялық немесе оральді кортикостероидқа күрт өзгерту ұсынылмайды.

Психоневрологиялық асқынулар монтелукаст қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда байқалды. Монтелукастты қолдану туралы тіркеу бақылауынан кейінгі хабарламаларға мыналар жатады:

• мазасыздық
• қозу
• озбыр мінез-құлық немесе өшпенділік
• мазасыздық
• енжар жай-күй
• бағдарлаудың бұзылуы
• ұйқының бұзылуы
• елестеулер
• ұйқысыздық
• ашуланшақтық
• шыдамсыздық
• сомнамбулизм
• суицидтік ойлар мен мінез-құлық (суицидтерді қоса) және діріл

Монтелукаст туралы ақпаратты қамтитын тіркеуден кейінгі бақылау хабарламаларының клиникалық мәліметтері фармакологиялық әсерге сәйкес келеді.Пациенттер мен медицина қызметкерлері психоневрологиялық асқынуларға дайын болуы тиіс.Пациенттерге осы өзгерістер пайда болған жағдайда, осы препаратты тағайындаған медицина қызметкеріне олар жайында хабарлау қажет екендігі туралы нұсқау берілуі тиіс.Медицина қызметкерлері осындай белгілер туындаған жағдайда монтелукастпен емдеуді жалғастыру үшін қауіп пен пайданы мұқият бағалауы тиіс.

Эозинофильді жай-күй

Сирек жағдайларда монтелукаст қабылдайтын пациенттерде:

• васкулиттің клиникалық белгілерімен көрінетін жүйелі эозинофилия (Чарга-Стросс синдромы)
• өкпе симптомдарының нашарлауы
• кардиологиялық асқынулар және / немесе нейропатия байқалуы мүмкін.Осы симптомдар дамыған пациенттерді одан кейінгі емдеу сызбасын қайта бағалай отырып
• дәрігер қайта қарауы тиіс

Левоцетиризин

Левоцетиризинмен ем қабылдаған кейбір пациенттерде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік пайда болған.Пациенттерге ақыл-ой айқындығын және қозғалысты үйлестіруді, мысалы, машина жабдығын басқаруды немесе левоцетиризинді қабылдағаннан кейін көлік құралын жүргізуді талап ететін жұмыстарды орындау кезінде оларға төнетін қауіп туралы ескертілуі тиіс.Сезімтал пациенттерде левоцетиризин мен алкогольді немесе басқа ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін, дегенмен цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні дәлелденген.

Несептің іркілуі

Пациенттерде несептің іркілуіне бейім факторлар болған кезде (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) сақ болу керек, өйткені левоцетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін.
Қосымша заттар

Біріктірілген монтелукаст және левоцетиризин препаратының құрамында белсенді емес компонент ретінде лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромымен сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар пациенттерге аталған препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Жүктілік және бала емізу

Жүктілік және лактация кезеңінде монтелукаст және левоцетиризин бар біріктірілген препаратты қолдану жөніндегі деректер жоқ.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау автомобильді немесе қозғалатын механизмдерді басқару қабілетіне әсер ететіндігін көрсететін деректер жоқ.Алайда, кейбір науқастарда левоцетиризинмен емдеу кезінде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік байқалуы мүмкін.Препаратты қабылдау кезеңінде жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан жөн.


Почечная недостаточность

Принимать с осторожностью при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования).
Пожилой возраст

Принимать с осторожностью в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Алкоголь

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.
Кортикостероиды

Данных, свидетельствующих о том, что можно уменьшить количество применений оральных кортикостероидов, и одновременно принимать монтелукаст, нет.

Нестероидные противовоспалительные препараты

При лечении монтелукастом пациентам с аспириновой астмой, следует избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.
Монтелукаст

Пациентам не рекомендуется применять данный комбинированный препарат, содержащий монтелукаст и левоцетиризин, для лечения острых приступов астмы и необходимо держать наготове подходящие препараты неотложной терапии для таких случаев.При приступе пациентам следует немедленно обратиться к врачу.Не рекомендуется резко менять монтелукаст на ингаляционный или оральный кортикостероид.
Психоневрологические осложнения наблюдались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст.Сообщения после регистрационного наблюдения о применении монтелукаста включают:

• тревожность
• возбуждение
• агрессивное поведение или враждебность
• беспокойство
• угнетенное состояние
• нарушение ориентации
• нарушение сна
• галлюцинации
• бессонницу
• раздражительность
• нетерпеливость
• сомнамбулизм
• суицидальные мысли и поведение (включая суициды) и дрожь.Клинические сведения сообщений пострегистрационного наблюдения
• включающих информацию о монтелукасте
• соответствуют фармакологическому эффекту.Пациенты и медицинские работники должны быть готовы к психоневрологическим осложнениям.Пациенты должны быть проинструктированы
• что
• в случае появления данных изменений
• необходимо сообщить о них медицинскому работнику
• который назначил данный препарат.Медицинские работники должны тщательно оценить риск и пользу для продолжения лечения монтелукастом
• в случае возникновения таких признаков

Эозинофильные состояния

В редких случаях, у пациентов, принимающих монтелукаст, могут наблюдаться:

• системная эозинофилия
• проявляющаяся клиническими признаками васкулита (синдром Чарга-Стросса)
• ухудшение легочных симптомов
• кардиологические осложнения и / или нейропатии.Пациенты
• у которых развились данные симптомы
• должны быть повторно осмотрены врачом с переоценкой дальнейшей схемы лечения

Левоцетиризин

У некоторых пациентов, получавших лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости, усталости и слабости.Пациенты должны быть предупреждены об опасности для них при выполнении работ, требующих ясности ума и координацию движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение транспортного средства после приема левоцетиризина.У чувствительных пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.Задержка мочи

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.Вспомогательные вещества

Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данный препарат.Беременность и кормление грудью

Нет данных по применению комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, в период беременности и лактации.Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при лечении левоцетиризином.В период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Жыл бойы (тұрақты) және маусымдық (аралық) аллергиялық ринит симптомдарын емдеу.



Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита.

Противопоказания

- белсенді заттарға, пиперазиннің басқа туындыларына немесе препараттың басқа қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен ауыр бүйрек жеткіліксіздігі және гемодиализдегі пациенттерге

- галактоза жақпаушылығы, Лаппа лактаза тапшылығы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және бала емізу кезеңі



- повышенная чувствительность к активным веществам, другим производным пиперазина или к другим вспомогательным веществам препарата

-тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

- детский возраст и подростковый до 18 лет

- период беременности и кормления грудью

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст ұсынылған дозада теофиллин, преднизон, преднизолон, біріктірілген оральді контрацептивтер (норэтиндрон 1 мг/этинил эстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин және варфарин, гемфиброзил, итраконазол сияқты препараттардың фармакокинетикалық бейініне клиникалық маңызды әсер етпейді. Монтелукастты дәрілік заттармен бірге қатар жүретін препарат ретінде қолдану (тиреоидты гормондар, ҚҚСП, бензодиазепиндер, деконгестанттар) клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесудің дамуына әкелмейді.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін индукциялау қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану:

• Монтелукастты фенобарбиталмен емдеу аясында 10 мг дозада бір рет қабылдаған кезде монтелукастың AUC 40%-ға төмендейді

Монтелукастпен емдеу аясында фенитоин, фенобарбитал, рифампицин сияқты Р450 цитохромы жүйесін индукциялау қабілеті бар дәрілік заттарды алатын пациенттерде талапқа сай клиникалық бақылаудың орындылығы байқалады.

Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін тежеу қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану:

• Монтелукаст - цитохром CYP2С8 жүйесі изоферментінің ықтимал тежегіші.Монтелукаст және росиглитазон препараттарын (негізінен CYP2C8 изоферментінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың өкілі) бір мезгілде қолданған кезде росиглитазонның фармакокинетикалық бейініндегі өзгерістерді анықтамаған
• бұл CYP2C8 изоферментінің монтелукастпен тежелуін растауға мүмкіндік бермеді.Осылайша
• монтелукаст паклитаксел
• росиглитазон және репаглинид сияқты осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың фармакокинетикалық бейініне әсер етпейді деп болжауға болады

Левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ.Цетиризин рацематының псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен дәрілік өзара әрекеттесуін зерделеу кезінде клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) бір мезгілде тағайындағанда цетиризиннің жалпы клиренсі 16%-ға төмендейді (теофиллин кинетикасы өзгермейді).Кейбір жағдайларда левоцетиризинді ОЖЖ-ны тежейтін алкогольмен немесе дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні дәлелденбесе де, олардың ОЖЖ-ға әсері күшеюі мүмкін.
Ритонавир плазмадағы цетиризин құрамын шамамен 42%-ға арттырады, бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюымен (53%) және цетиризин клиренсінің төмендеуімен (29%) қатар жүрген.Цетиризинді бір мезгілде қолданғанда ритонавирдің фармакокинетикасы өзгерген жоқ.


Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин, гемфиброзил, итраконазол.Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, НПВП, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450:

• При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %.Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами
• которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства
• обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450
• такие как фенитоин
• фенобарбитал
• рифампицин

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450:

• Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8.При одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств
• метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона
• что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8.Таким образом
• можно полагать
• что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств
• метаболизирующихся при участии этого изофермента
• таких как паклитаксел
• росиглитазон и репаглинид.Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином
• циметидином
• кетоконазолом
• эритромицином
• азитромицином
• глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действия алкоголя.Ритонавир увеличивает содержание цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением периода полувыведения (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина.Фармакокинетика ритонавира не была изменена при одновременном применении цетиризина.