БРИНЭРА 5МЛ КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Лекарственная форма

Көзге тамызатын дәрі, суспензия, 5 мл



Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

Дәрілік препарат құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді заттар:

• бринзоламид 10.00 мг
• тимолол малеаты 6.83 мг (тимололға баламалы) 5.0 мг
  
  қосымша заттар: бензалконий хлориді
• динатрий эдетаты
• натрий хлориді
• тилоксапол
• маннитол
• карбомер 974Р (карбомер гомополимері В типі)
• хлорсутек қышқылы (рН 7.3 ± 0.3 дейін)
• натрий гидроксиді
  
  (рН 7.3 ± 0.3 дейін)
• инъекцияға арналған су 1
• 00 мл дейін

1 мл содержит

активные вещества:

• бринзоламид 10 мг
• тимолола малеат 6
• 83 мг
  
  (эквивалентно тимололу 5
• 0мг)
• вспомогательные вещества: бензалкония хлорид
• динатрия эдетат
• натрия хлорид
• тилоксапол
• маннитол
• карбомер 974Р (карбомер гомополимер типа В)
• кислота хлороводородная (до рН 7.3±0.3)
• натрия гидроксид (до рН 7.3±0.3)
• вода для инъекций до 1
• 00 мл

Фармакодинамика

БРИНЭРА құрамында екі әсер етуші зат бар:

• бринзоламид және тимолол малеаты

Бұл екі компонент жоғарылаған КІҚ негізінен сулы ылғалдың секрециясын азайту арқылы төмендетеді, бұл әр түрлі әсер ету механизмдеріне байланысты жүреді.Осы екі белсенді заттың бірлескен әсері әр белсенді затпен жеке-дара салыстырғанда КІҚ қосымша төмендеуіне әкеледі.

Бринзоламид адам көзіндегі басым болатын изофермент II (CA-II) карбоангидразаның күшті тежегіші болып табылады.Көздің цилиарлы өскіндеріндегі карбоангидразаның тежелуі сулы ылғал секрециясын төмендетеді, болжам бойынша соңынан натрий мен сұйықтық тасымалының төмендеуімен бикарбонат иондарының түзілуін баяулату есебінен болады.

Тимолол ішкі симпатомиметикалық, тікелей миокардиодепрессантты немесе жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ селективті емес адреноблокатор болып табылады.Адамдағы тонографиялық және флуорофотометриялық зерттеулер оның басым әсері сулы ылғалдың пайда болуының төмендеуімен және ағып кету қабілетінің аздап артуымен байланысты деп болжайды.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Ашық бұрышты глаукома немесе көзішілік гипертензиясы бар пациенттерде он екі айлық бақыланатын клиникалық зерттеуде КІҚ бастапқы орташа мәні 25-тен 27 мм сын.бағ.құрағандарда зерттеушінің пікірінше, біріктірілген ем пайдалы болуы мүмкін және күніне екі рет бринзоламид және тимолол малеаты қолданғанда ол 7-ден 9 мм сын.бағ.дейін болды.20 мг/мл дорзоламидпен + 5 мг/мл тимололмен салыстырғандағы бринзоламид және тимолол малеаты тиімділігінің кем болмағаны КІҚ орташа төмендеуіндегі барлық уақытша нүктелерде көрсетілді.

Ашық бұрышты глаукома немесе көзішілік гипертензиясы бар және бастапқы орташа КІҚ 25-тен 27 мм сын.бағ.дейінгі пациенттерде алты айлық бақыланатын клиникалық зерттеуде тәулігіне екі рет 10 мг/мл дозадағы бринзоламидтегіге қарағанда 3 мм сын.бағ.жоғары және тәулігіне екі рет 5 мг/мл дозадағы тимололға қарағанда 2 мм сын.бағ.жоғары.

Зерттеудің барлық барысында барлық уақытша нүктелерінде және қатысуларында бринзоламид пен тимололмен салыстырғанда орташа КІҚ статистикалық неғұрлым айқын төмендеуі байқалды.

Бақыланатын үш клиникалық зерттеулерде көзге жайсыздық 20 мг/мл дорзоламидті + 5 мг/мл тимололды қолданғанға қарағанда бринзоламид және тимолол малеаты инстилляциясы кезінде едәуір төмен болды.



Глазные капли БРИНЭРА суспензия содержит два активных компонента:

• бринзоламид и тимолола малеат.Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости
• но действуют двумя разными механизмами воздействия.Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности

Бринзоламид является мощным ингибитором карбоангидразы II (CA-II), основного изофермента глаза.Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает уровень секреции внутриглазной жидкости, предположительно замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением уровня транспорта натрия и жидкости.

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью.Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока.

Фармакокинетика

Сіңуі

Жергілікті қолданғаннан кейін бринзоламид және тимолол мөлдір қабық арқылы сіңеді және жүйелік қан ағысына өтеді. Фармакокинетикалық зерттеуде дені сау еріктілер бринзоламид және тимолол малеаты қолдануды бастағанға дейін тепе-теңдік жай-күйіне жету уақытын қысқарту үшін 2 апта бойы күніне екі рет пероральді (1 мг) бринзоламид қабылдады.

13 апта ішінде күніне екі рет бринзоламид және тимолол малеаты қабылдағаннан кейін эритроциттердегі бринзоламид концентрациясы тиісінше 4, 10 және 15 аптада орташа алғанда 18,8 ± 3,29 мкМ, 18,1 ± 2,68 мкМ және 18,4 ± 3,01 мкМ құрады, бұл эритроциттердің тұрақты жай-күйін көрсетеді. Бринзоламид концентрациясы бринзоламид және тимолол малеаты енгізгеннен кейін тепе-тең жағдайда сақталды, 0-12 сағат ішінде қан плазмасындағы орташа Cmax және AUC тимолол 27% және 28% төмен болды (Cmax:

• 0,824 ± 0,453 нг/мл
• 0-12 сағат ішінде AUC: 4,71 ± 4,29 нг•сағ)

/мл) тимололды енгізумен салыстырғанда тиісінше 5 мг/мл (Cmax:

• 1,13 ± 0,494 нг/мл
• AUC 0-12 сағ: 6,58 ± 3,18 нг•сағ / мл)

Бринзоламид және тимолол малеаты қолданғаннан кейін тимололдың жүйелік экспозициясының төмен болуының клиникалық маңызы жоқ.Бринзоламид және тимолол малеаты енгізгеннен кейін тимололдың орташа Cmax 0,79 ± 0,45 сағаттан кейін жетті.
Таралуы

Бринзоламидтің плазма ақуыздарымен байланысуы орташа (60%-ға жуық).Бринзоламид СА-II байланысудың ұқсастығы жоғары және СА-I аз дәрежеде болуынан эритроциттерде жойылады.Оның белсенді метаболиті N-дезэтил эритроциттерде жиналады, онда ол негізінен CA-I-мен байланысады.Бринзоламидтің және оның метаболитінің эритроциттерге және тіндік СА-ға тектестігі қан плазмасында төмен концентрацияға әкеледі.
Үй қояндарындағы көз тіндерінде таралуы туралы мәліметтер бринзоламид және тимолол малеаты енгізгеннен кейін 48 сағат ішінде сулы ылғалында тимололды өлшеуге болатындығын көрсетті.Тепе-теңдік жағдайында тимолол бринзоламид және тимолол малеаты препаратын қабылдағаннан кейін 12 сағат ішінде адам плазмасында анықталады.
Биотрансформациясы

Бринзоламидтің метаболизмдік жолына N-деалкилдену, O-деалкилдену және оның N-пропильді бүйір тізбегінің тотығуы жатады.N-дезэтилбринзоламид адам организмінде түзілетін бринзоламидтің негізгі метаболиті болып табылады, ол сол сияқты бринзоламидтің қатысуымен CA-I-мен байланысады және эритроциттерде жиналады.In vitro зерттеулері бринзоламидтің метаболизміне негізінен CYP3A4, сондай-ақ кемінде төрт басқа изофермент (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 және CYP2C9) қатысатынын көрсетеді.
Тимолол екі жолмен метаболизденеді.Бір жолы тиадиазол сақинасында этаноламинді бүйірлік тізбегін, ал екіншісі морфолин азотында этанолдың бүйір тізбегін және азотпен аралас карбонил тобы бар екінші ұқсас бүйір тізбегін береді.Тимололдың метаболизмі негізінен CYP2D6 арқылы жүзеге асырылады.
Элиминациясы

Бринзоламид көбінесе бүйрекпен шығарылады (шамамен 60%).Дозаның шамамен 20% -ы несеппен метаболит түрінде шығарылады.Бринзоламид және N-дезэтилбринзоламид N-десметоксипропила және O-десметил метаболиттерінің (<1%) іздік деңгейімен қатар несепте кездесетін басым компоненттер болып табылады.
Тимолол және оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады.Тимололдың дозасының шамамен 20% - ы несеппен өзгермеген түрде шығарылады, ал қалған бөлігі несеппен метаболиттер түрінде шығарылады.Тимололдың плазмалық t 1/2 бринзоламид және тимолол малеаты қабылдағаннан кейін 4,8 сағатты құрайды.


При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток.После применения глазных капель БРИНЭРА, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов.Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%).Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I.Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I.Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой.При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель БРИНЭРА.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи.Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах.Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.
Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%).Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками.Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов.Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель БРИНЭРА.

Побочные действия

Жиі

дисгевзия

нүктелік кератит, көрудің бұлыңғырлауы, көздің ауыруы, көздің тітіркенуі

жүрек жиырылу жиілігі азаюы

Жиі емес

лейкоциттер мөлшерінің азаюы

кератит, көз құрғауы, мөлдір қабықтың витальды бояғышпен боялуы, көзден бөлінді бөлінуі, көздің қышынуы, көзде бөгде заттарды сезіну, көз гиперемиясы, конъюнктива гиперемиясы

артериялық қысым төмендеуі

жөтел

несепте қан болуы

дімкәстік

қанда калий деңгейінің жоғарылауы , қанда лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы

Сирек

ұйқысыздық

мөлдір қабықтың эрозиясы 1, алдыңғы камераның шығыңқы болуы, көздің қарығуы, көз жасының көбеюі, склера гиперемиясы, қабақтың эритемасы , қабақ жиегінде қабыршақ түзілуі

ауыз-жұтқыншақтың ауыруы, ринорея

Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)

назофарингит , фарингит, синусит, ринит

эритроциттер мөлшерінің азаюы, қанда хлоридтер құрамының артуы

анафилаксия, анафилаксиялық шок, ангионевроздық ісінуді қоса, жүйелі аллергиялық реакциялар, оқшауланған және жайылған бөртпе, аса жоғары сезімталдық, есекжем, қышыну

гипогликемия

елестеулер, депрессия , жадының жоғалуы, апатия, көңіл күйдің басылуы, либидо төмендеуі, түнгі шым-шытырық түстер, ашушаңдық

церебральді ишемия, ми қан айналымының бұзылуы, естен тану, миастения белгілері мен симптомдарының күшеюі, ұйқышылдық, қимыл-қозғалыс дисфункциясы, амнезия, есте сақтаудың бұзылуы, парестезия, тремор, гипестезия, агевзия, бас айналуы, бас ауыруы

көру жүйкесінің тостағы/дискісінің арасының жоғарылауы, сүзгілеу операциясынан кейінгі көздің тамыр қабығының ажырауы, кератопатия, мөлдір қабық эпителийі ақауы, мөлдір қабық эпителийі бұзылуы,көзішілік қысым жоғарылауы,көздегі қалдықтар, мөлдір қабық боялуы,мөлдір қабық ісінуі, мөлдір қабық сезімталдығы төмендеуі, конъюнктивит, мейбомианит, диплопия, жарқылдаулар,

фотопсия, көру өткірлігі төмендеуі, көрудің бұзылуы, птеригиум,

көздегі жайсыздық, құрғақ кератоконъюнктивит, көз гипестезиясы,

склера пигментациясы, субконъюнктивальді киста, көрудің бұзылуы,

көз ісінуі, көздегі аллергия, мадароз, қабақ зақымдануы, қабақ ісінуі, птоз

бас айналуы, құлақтың шуылдауы

жүрек тоқтауы, жүрек жеткіліксіздігі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі , атриовентрикулярлық блокада, жүрек-респираторлық дистресс, стенокардия, брадикардия, жүрек ырғағының жүйесіздігі, аритмия, жүрек қағуы, тахикардия, пульстің жиілеуі, кеуденің ауыруы, ісінулер

гипотензия, гипертония, артериялық қысым жоғарылауы, Рейно феномені , аяқ пен қолдың салқын болуы

бронх түйілуі (көбіне бұрыннан бронх түйілуі аурулары бар пациенттерде), ентігу, демікпе, мұрыннан қан кету, бронхтардың шамадан тыс белсенділігі, тамақ тітіркенуі, мұрынның бітелуі, жоғарғы тыныс алу жолдарының іркілісі, постназальді синдром, түшкіру, мұрын құрғауы

құсу, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, іштің ауыруы, диарея, ауыз құрғауы, жүрек айнуы, эзофагит, диспепсия, іштің жайсыздануы, асқазан жайсыздануы, жиі дефекация, асқазан-ішек бұзылыстары, оральді гипестезия, оральді парестезия , метеоризм

бауырдың функциялық тесттерінің бұзылуы

есекжем, макуло-папулезді бөртпе, жайылған қышыну, терінің тартылуы, дерматит, алопеция, псориазға ұқсас бөртпе немесе псориаздың өршуі , бөртпе, эритема

миалгия, бұлшықет түйілуі, артралгия, арқаның ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы

бүйректің ауыруы, поллакиурия

эректильді дисфункция, сексуалдық дисфункция, либидо төмендеуі .

кеуденің ауыруы, ауыру, қажығыштық, астения, кеудедегі жайсыздану, ашушаңдық, күйгелектік, шеткері ісінулер, көздегі дәрінің қалдығы



Нечасто:

• -кератит
• сухость глаза
• выделение из глаз
• зуд в глазах
• ощущение инородного тела в глазах
• гиперемия конъюнктивы
  
  -снижение артериального давления
  
  -повышение уровня калия в крови
• повышение лактатдегидрогеназы в крови
  
  -кашель
  
  Редко:
  
  -эрозия роговицы
• фотофобия
• слезотечение
• эритема века
• корка краевого века
  
  -ринорея
• боль в ротоглотке
  
  -бессонница
  
  Неизвестно:
  
  -назофарингит
• фарингит
• гайморит
• ринит
• заложенность носа
• сухость в носу
• носовое кровотечение
• заложенность верхних дыхательных путей
• постназальный капельный синдром
• чихание
  
  -анафилаксия
• анафилактический шок
• системные аллергические реакции
• включая ангионевротический отек
• локализованная и генерализованная сыпь
• крапивница
• эритема
• зуд
• гипоэстезия
  
  -депрессия
• потеря или ухудшение памяти
• апатия
• депрессивное настроение
• нервозность
• церебральная ишемия
• парестезия
• тремор
• цереброваскулярные нарушения
• обморок
• сонливость
• амнезия
• головокружение
• головная боль
• шум в ушах
  
  -сердечная недостаточность
• атриовентрикулярная блокада
• нерегулярный сердечный ритм
• аритмия
• сердцебиение
• учащение пульса
• боль в груди
  
  -дыхательная недостаточность
• бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием)
• одышка
• астма
• бронхиальная гиперактивность
• раздражение горла
  
  -рвота
• тошнота
• боль в животе
• диарея
• сухость во рту
• эзофагит
• диспепсия
• дискомфорт в животе
• желудочно-кишечные расстройства
• метеоризм
• нарушение функции печени
  
  -боль в спине
• в конечностях
• двигательная дисфункция
• увеличение признаков и симптомов миастении
  
  -снижение либидо
• эректильная дисфункция
  
  -гипогликемия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

Бринзоламид является сульфаниламидом, могут возникнуть реакции гиперчувствительности, характерные для сульфаниламидов. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.

Сердечные заболевания

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.

В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Сосудистые заболевания

Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Болезни органов дыхания

При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат БРИНЭРА.

Офтальмологическое воздействие

Данные по применению у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления у таких пациентов. Применение у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с ослабленной роговицей, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы. Ввиду наличия бензалкония хлорида, который может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.

Беременность, период лактации

Глазные капли БРИНЭРА настоятельно не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата БРИНЭРА при применении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не была установлена. Нет доступных данных.

Контактные линзы

Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Так как препарат БРИНЭРА содержит бензалкония хлорид, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз и удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять БРИНЭРА поверх контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После закапывания возможна временная неясность видения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности видения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Показания

Қолданылуы

Дәрілік препарат ересектерде келесіде қолдану үшін көрсетілген:

• - глаукоманың ашық бұрышты түрі бар пациенттерде көзішілік қысымды (КІҚ) төмендету немесе монотерапия жеткіліксіз болып шыққан көзішілік гипертензиясы бар ересек пациенттерде КІҚ төмендету үшін

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса

жоғары сезімталдық

- басқа бета-адреноблокаторларға аса жоғары сезімталдық

- сульфонамидтерге аса жоғары сезімталдық

- бронх демікпесін, анамнездегі бронх демікпесін немесе өкпенің

созылмалы ауыр обструктивтік ауруларын (ӨСОА) қоса, тыныс алу

жолдарының реактивтік аурулары

- синустық брадикардия, синустық түйіннің әлсіздік синдромы,

синоатриалдық блокада, II және III дәрежелі атриовентрикулярлық

блокада (кардиостимулятормен бақыланбайтын), айқын жүрек

жеткіліксіздігі, кардиогендік шок

- ауыр дәрежелі аллергиялық ринит

- гиперхлоремиялық ацидоз

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі.

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер



повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам

повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам

повышенная чувствительность к сульфаниламидам

бронхиальная астма

хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени

синусная брадикардия

синдром слабости синусного узла

синоатриальная блокада

атриовентрикулярная блокада II и III степени

выраженная сердечная недостаточность

кардиогенный шок

аллергический ринит тяжелой степени

почечная недостаточность тяжелой степени

гиперхлоремический ацидоз

беременность и период лактации

детский и подростковый период до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по взаимодействию препарата БРИНЭРА с другими препаратами не проводилось.

БРИНЭРА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата БРИНЭРА.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450:

• CYP3A4 (в основном)
• CYP2A6
• CYP2B6
• CYP2C8 и CYP2C9

Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида.Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4.Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками.Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций.Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.

Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.

Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении глазных капель БРИНЭРА пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы.Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов.Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.