АМОД-5 0,005 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - амлодипина бесилат 7
• 00 мг эквивалентно амлодипину 5
• 00 мг
  
  вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат
• крахмал кукурузный
• натрия крахмала гликолят
• поливинилпирролидон
• тальк очищенный
• магния стеарат

Описание

При назначении терапевтических доз амода отрицательного инотропного эффекта не отмечалось, даже при совместном назначении с бета-блокаторами.

Основные эффекты амода являются следствием вазодилатации. Амод оказывает минимальное действие на электрофизиологические эффекты сердца и на функцию синоатриального и атривентрикулярного узла. Суточная доза 2.5 мг – 10 мг вызывает дозозависимое снижение системного артериального давления у пациентов с гипертензией, длительность действия составляет более 24 часов.

При лечении гипертензии достаточно однократного приема амода в сутки, при этом происходит снижение как систолического, так и диастолического артериального давления.

Влияние амода на систему «ренин–ангиотензин» или на симпатическую нервную систему не отмечалось.

При стенокардии на фоне нормального артериального давления постоянный пероральный прием амода не приводит к значительным изменениям частоты сердечных сокращений или артериального давления.

Механизм гипотензивного действия Амода обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амода уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

• 1

расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к

снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической

стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Амода обеспечивает снижение арте¬риального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа" так и "стоя").Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амода предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий.Также применение Амода значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

По сравнению с другими производными дигидропиридина амод обеспечивает более медленное наступление действия с длительным расслаблением гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин всасывается быстро и не полностью, 60-80% пероральной дозы поступает в системный кровоток. При первом прохождении препарат подвергается значительной пресистемной элиминации. Пиковые плазменные концентрации достигаются через 6-12 часов после приема.

Препарат широко распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы (92-98%).

Биодоступность амлодипина не изменяется в зависимости от приема пищи.

Амлодипин достигает устойчивых концентраций на 7-9-й день от начала постоянного приема препарата один раз в сутки. Плазменные уровни при этом в 3.2 раза выше, чем после приема однократной дозы. Амлодипин метаболизируется в печени. Около 60% амлодипина выводится с мочой в виде метаболитов и 5% неизмененного вещества.

Побочные действия

-периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке

-мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда

-артралгии, миалгии, артроз, миастения

-судороги мышц, боль в спине

-ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб

-гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

-сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости

-гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз

-гастрит, панкреатит, гепатит

-тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

-лейкопения, тромбоцитопения

-гипергликемия

-одышка, ринит, кашель

-учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия

-импотенция

-кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница

-алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

-нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах

-дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При лечении артериальной гипертензии Амод может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро¬ванного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Амод можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Амод не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Беременность и период лактации

Безопасность применения Амод во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Показания

- артериальная гипертензия

- стабильная стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (сетнокардия Принцметала)

- ишемическая болезнь сердца, подтвержденная с помощью ангиографии

Противопоказания

-повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин:

• при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется

Грейпфрутовый сок:

• одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется
• так как биодоступность может увеличиться
• что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит-мических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК (для Амода данные отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды:

• их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина

Силденафил:

• однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени
• вызванные варфарином.Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина