АПОНИЛ 0.1 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид, 100 мг,

вспомогательные вещества:

• натрий докузат
• гидроксипропилцеллюлоза
• лактозы моногидрат
• натрия крахмала гликоллат
• вода очищенная
• целлюлоза микрокристаллическая
• масло растительное гидратированное
• магния стеарат

Фармакодинамика

Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax ), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd ) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.

Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Побочные действия

часто ( l/100, < l/10):

• - диарея, тошнота, рвота
  
  - повышение уровня печеночных ферментов
  
  иногда ( l/l,000, <
• l/100):
  
  - головокружение
  
  - гипертензия
  
  - одышка
  
  - запор, метеоризм, гастрит
  
  - зуд, сыпь, повышенная потливость
  
  - отеки
  
  редко ( l/10,000, <
• l/l,000):
  
  - анемия, эозинофилия
  
  - повышенная чувствительность
  
  - гиперкалиемия
  
  - чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
  
  - нечеткое зрение
  
  - тахикардия
  
  - геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
  
  - эритема, дерматит
  
  - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
  
  - слабость, астения
  
  очень редко (<
• l/10,000):
  
  - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
  
  - анафилаксия
  
  - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
  
  - вертиго
  
  - расстройство зрения
  
  - астма, бронхоспазм
  
  - боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
  
  - гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
  
  - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  
  - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
  
  - гипотермия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

При совместном применение Апонила с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.

При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.

При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.

При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом ( анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата.

Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано.

Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Применять с осторожностью при:

• - заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками
• язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности
  
  - лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, у данных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (при необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови)

Показания

- лечение острых болей

- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

- лечение первичной дисменореи

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции ( например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид

- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкоголизм, наркозависимость

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

- тяжелые нарушения свертывающей системы крови

- тяжелая степень сердечной недостаточности

- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина ? 30 мл/мин)

- заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность

- пациенты с симптомами простуды или гриппа

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

Лекарственное взаимодействие

При приеме Апонила совместно с фуросемидом, возможно снижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.

Апонил снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

У пациентов с нарушением функции почек, при совместном применении Апонила и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы, возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

После приема нимесулида, на фоне постоянного лечения теофиллином,

резко снижается уровень теофиллина в плазме крови.

При совместном применении Апонила с варфарином или другими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действие последних усиливается.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления.

Апонил может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.