БИСОПРОЛОЛ 0,01 N30 ТАБЛ П/О ЛЕКФАРМ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5.0 мг бисопролол фумараты (5 мг дозасы үшін)

10.0 мг бисопролол фумараты (10 мг дозасы үшін),

қосымша заттар:

• магний стеараты
• кремнийдің сусыз коллоидты қостотығы
• кросповидон (А типі)
• жүгері крахмалы
• микрокристалды целлюлоза
• қабықтың құрамы: Опадрай II сары (поливинил спирті
• полиэтиленгликоль
• тальк
• титанның қостотығы (Е 171)
• хинолинді сары (Е 104)
• темірдің сары тотығы (Е 172)
• қызғылт-сары сары S (Е 110))

• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• кросповидон (тип А)
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая
• состав оболочки: Опадрай II желтый (спирт поливиниловый
• полиэтиленгликоль
• тальк
• титана диоксид (Е 171)
• хинолиновый желтый (Е 104)
• оксид железа желтый (Е 172)
• оранжево-желтый S (Е 110))

Описание

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исход-ной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плаз-мы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Побочные действия

Өте жиі

- брадикардия.

Жиі

- шаршау

- аяқ-қолдардың суығандай немесе ұйығандай сезіну

- артериялық гипотензия

- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдар

- жүрек функциясының жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі

- бастың айналуы

- бас ауыру.

Жиі емес

- астения

- ұйқының бұзылуы

- депрессия

- ортостатикалық гипотензия

- бұлшықет әлсіздігі

- бұлшықеттердің құрысуы

- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы

- анамнезінде бронх демікпесі немесе тыныс алу жолдарының обструкциясы бар пациенттердің бронхоспазмы

Сирек

- эрекциялық дисфункция

-қорқынышты түстер көру

- елестеулер

- гепатит

- аллергиялық ринит

- есту қабілетінің бұзылуы

- талу

- терінің қышуы, бөртпе, тері гиперемиясы сияқты жоғары сезімталдық реакциялары

- жасаураудың азаюы (контактылы линзаларды таққан кезде ескерген жөн)

- триглицеридтер концентрациясының және қандағы «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Өте сирек

- алопеция. β-адреноблокаторлар псориаз симптомдарының өршуіне әсер етуі немесе псориаз тәрізді бөртпе туындатуы мүмкін,

- конъюнктивит.



Очень часто

? брадикардия

Часто

? ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

? головокружение, головная боль

? тошнота, рвота, диарея, запор

? ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония

? астения, усталость

Нечасто

? нарушения атриовентрикулярной проводимости

? бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

? мышечная слабость, мышечные спазмы

? депрессия, нарушения сна

Редко

? повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

? уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

? нарушения слуха

? аллергический ринит

? реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

? гепатит

? нарушения потенции

? ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

? конъюнктивит

? развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

? алопеция

В единичных случаях

? обморок

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Дыхательная система:

• При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия

• Бета-блокаторы
• включая Бисопролол
• могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов.Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект

• Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов
• подвергающихся общей анестезии.Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией
• это следует делать посте-пенно
• и за полные 48 часов до анестезии

• У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.Особые группы пациентов
  
  В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутст-вующим инсулинозависимым диабетом I типа
• тяжелыми нарушениями функ-ции почек
• тяжелыми нарушениями функции печени
• рестриктивной кардио-миопатией
• врожденными заболеваниями сердца или органическими поро-ками клапанов сердца
• нарушающими гемодинамику.Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца

• Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
  
  При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.Беременность и период лактации
  
  В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае
• если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.Как правило
• бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке
• а также следить за ростом и развитием будущего ребенка
• и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода
• принимать альтернативные терапевтические меры.Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет.Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  
  Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов
• страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения
• после изменения дозы
• а также при одновременном употреблении алкоголя

Показания

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардия)



- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

бисопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

жүрек функциясының жедел жеткіліксіздігі немесе вена ішіне инотропты ем жүргізуді талап ететін жүрек функциясы жеткіліксіздігінің декомпенсация эпизодтары

кардиогенді шок

II-III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (кардиостимуляторсыз)

синус түйінінің әлсіздік синдромы

синоатриялық блокада

симптоматикалық брадикардия

симптоматикалық артериялық гипотензия

бронхтың ауыр демікпесі

шеткері артерия ауруының ауыр түрі немесе Рейн синдромының ауыр түрі

емделмеген феохромоцитома

метаболизмдік ацидоз



повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), кол-лапс

- атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая

брадикардия)

- пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

- нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

- метаболический ацидоз

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови:

• симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахи-кардия
• сердцебиение или потливость могут маскироваться
  
  - жесткая диета
  
  - продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
  
  - умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)
  
  - нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
  
  - периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)
  
  - пациенты
• страдающие псориазом
• или имеющие псориаз в анамнезе

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одно-временном приеме с резерпином, ?-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты

аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введе-ния повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной об-щей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролеп-тики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследст-вие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.