ЭКОЦИФОЛ 0,5N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) 500 мг
  
  вспомогательные вещества: лактулоза
• повидон низкомолекулярный
• кроскармеллоза натрия
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния стеарат
• крахмал кукурузный
• состав оболочки: гипромеллоза
• макрогол-4000
• тальк
• титана диоксид (Е171)

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60-90 мин, максимальная концентрация линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения - около 4 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Побочные действия

- анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз

- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред)

Редко:

• мигрень
• обморочные состояния
• тромбоз церебральных артерий
  
  - нарушения вкуса и обоняния
• нарушения зрения (диплопия
• изменение цветовосприятия)
• шум в ушах
• снижение слуха
  
  - тахикардия
• нарушения сердечного ритма
• удлинение интервала QT
• снижение артериального давления
  
  - лейкопения
• гранулоцитопения
• анемия
• тромбоцитопения
• лейкоцитоз
• тромбоцитоз
• гемолитическая анемия
  
  - гипопротромбинемия
• повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
• гиперкреатининемия
• гипербилирубинемия
• гипергликемия
  
  - гематурия
• кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе)
• гломерулонефрит
• дизурия
• полиурия
• задержка мочи
• альбуминурия
• уретральные кровотечения
• снижение азотвыделительной функции почек
• интерстициальный нефрит
  
  - кожный зуд
• крапивница
• образование волдырей
• сопровождающихся кровотечениями
• и появление маленьких узелков
• образующих струпья
• лекарственная лихорадка
• точечные кровоизлияния на коже (петехии)
• отек лица или гортани
• одышка
• эозинофилия
• васкулит
• узловая эритема
• экссудативная мультиформная эритема
• синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема)
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  
  - артралгия
• артрит
• тендовагинит
• разрывы сухожилий
• миалгия
  
  - общая слабость
• повышенная светочувствительность
• суперинфекции (кандидоз
• псевдомембранозный колит)
• «приливы» крови к лицу

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• - инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза)
  
  - инфекции ЛОР-органов (острый синусит)
  
  - инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит)
  
  - осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)
  
  - хронический бактериальный простатит
  
  - неосложненная гонорея
  
  - брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "
• путешественников"
• - инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона)
  
  - инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)
  
  - инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией)
  
  - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы
  
  Дети:
  
  - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) c 6 лет

Противопоказания

- гиперчувствительность, к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам препарата

- одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета), профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами

- поражения сухожилий, включая тендовагинит, разрыв сухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз)

- псевдомембранозный колит

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими соли магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Фторхинолоны образуют хелатные соединения с ионами магния и алюминия, содержащимися в лекарственной форме диданозина, что резко снижает всасывание фторхинолона, поэтому ципрофлоксацин принимают за 2 часа до приема диданозина или через 2 часа после приема указанного препарата.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает максимальную концентрацию в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.