Лекарственная форма
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество - железа (III) гидроксида полимальтозный
комплекс 333,33 мг (в пересчете на железо 100 мг),
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Фармакодинамика
Ферсинол разработан для терапии и профилактики железодефицитных состояний.
Железо является важнейшим микроэлементом, который необходим для нормальной жизнедеятельности организма:
- входит в состав гемоглобина эритроцитов
- миоглобина и многих ферментов
- участвующих в процессах тканевого дыхания и кроветворения
- регулирует иммунитет
В препарате железо находится в виде комплексного соединения железа (III) гидроксида с полимальтозой.Этот комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов.
После внутримышечного введения железо быстро используется в синтезе гемоглобина и миоглобина или переносится в железосодержащие депо, в результате достигается регрессия клинических и лабораторных симптомов железодефицита.
Фармакокинетика
Железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс содержит в качестве активного вещества неионное соединение железа на основе гидроксид-полимальтозного комплекса трехвалентного железа, равного 100 мг элементарного железа. Такая комбинация максимально приближена к структуре естественных соединений железа с ферритином в сыворотке и разработана для профилактики и лечения железодефицитных состояний.
При внутримышечной инъекции железо быстро попадает в кровоток:
- 15% дозы – через 15 минут
- 44% - через 40 минут
Сmax в плазме крови достигается через 24 часа после инъекции.Связывание с белками плазмы – 90 %.В кровотоке связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, используется в процессе эритропоэза.
В ретикулоэндотелиальной системе комплекс расщепляется на гидроксид железа и полимальтозу (метаболизируется путем окисления).
В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительные его количества попадают в грудное молоко.Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.
После внутримышечного введения, полимальтозный комплекс гидроксида железа (III) в виде активного ингредиента абсорбируется, главным образом, печенью.Там он включается в состав гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, а также находится в организме в виде ферритина.
Период полувыведения составляет 22,4 часа, объем распределения 2,93 литра.Менее 1% общей дозы препарата выводится через почки.
Побочные действия
- при неправильной технике введения - окрашивание кожи, болезненность, воспаление в месте инъекции, инфильтраты, абсцессы
Редко
- артралгии, миалгии, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, недомогание
- снижение артериального давления
- головная боль, головокружение
- одышка
- металлический привкус во рту, тошнота, рвота, запор, окрашивание кала в темный цвет
Очень редко
- крапивница, кожная сыпь, зуд или анафилактические реакции
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При внутримышечном введении у пациента могут развиваться анафилактические реакции, вызванные гиперчувствительностью. Таким образом, терапия железом при парентеральном введении должна применяться только у пациентов, для которых терапия при приеме внутрь является недостаточной и/или невозможной. Перед применением желательно провести тест на чувствительность (доза теста:
В случае аллергической реакции могут применяться эпинефрин и глюкокортикоиды.
Можно использовать только неповрежденные ампулы.При образовании осадка раствор не пригоден для использования.После вскрытия ампулы раствор следует вводить немедленно.
При анемии, возникшей на фоне злокачественных опухолей или инфекционных заболеваний, железо депонируется в РЭС (ретикуло – эндотелиальной системе), откуда может мобилизоваться и использоваться только после излечения основного заболевания.
С осторожностью назначают пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми и аллергическими заболеваниями.
У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.
В случае развития умеренно выраженных аллергических реакций рекомендуются антигистаминные препараты, при развитии тяжелой анафилактической реакции — немедленное введение адреналина.Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.
Можно использовать только неповрежденные ампулы.При образовании осадка раствор не пригоден для использования.После вскрытия ампулы раствор следует вводить немедленно.Не следует смешивать с другими терапевтическими препаратами.
Беременность и период лактации
Противопоказан в I триместре беременности
Применение во II и III триместрах возможно лишь в тех случаях, когда результат лечения превосходит потенциальный риск для плода.
В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение данного препарата не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Показания
Ферсинол применяют при железодефицитных состояниях, таких как:
- - тяжелая постгеморрагическая анемия
- - железодефицитная анемия различного генеза у взрослых и детей при неэффективности или невозможности приема пероральных железосодержащих препаратов (в т.ч
у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и страдающих синдромом мальабсорбции).
Ферсинол вводится только при железодефицитных состояниях, подтвержденных соответствующими лабораторными исследованиями.
Противопоказания
- гиперчувствительность к железу или другим компонентам препарата
- анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая, мегалобластная, вызванная недостатком витамина В12)
- нарушение эритропоэза, гипоплазия костного мозга
- избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз)
- нарушение механизмов утилизации железа (сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия)
- синдром Ослера – Рандю – Вебера
- бронхиальная астма
- болезнь Крона
- беременность (I триместр)
- цирроз печени в стадии декомпенсации
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты. Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами (уменьшается всасывание железа из ЖКТ), поэтому лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции.
При внутримышечном введении препарата Ферсинол, не наблюдались взаимодействия, которые развиваются при одновременном приеме препаратов двухвалентного железа с некоторыми продуктами питания и лекарственными веществами (например, тетрациклины).