Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - гидрохлоротиазид 100 мг,
вспомогательные вещества:
- магния стеарат
- желатин
- тальк
- крахмал кукурузный
- лактозы моногидрат
Фармакодинамика
Прямое ингибирование реабсорбции Na+ и Cl- в дистальном канальце отвечает в первую очередь за действие производного сульфамида. В результате такого действия, повышается выделение Na+, Cl-, а также воды, затем калия и магния. Мочегонный эффект гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина в плазме и выведение альдостерона, что впоследствии увеличивает выведение калия и бикарбоната с мочой и снижает уровень калия в сыворотке крови. Ренин-альдостероновая связь опосредована ангиотензином-II, таким образом, совместный прием с антагонистом ангиотензин-II-рецептора может изменить экскрецию калия, связанную с приемом тиазидных диуретиков.
Также имеется слабое ингибирующее действие на карбоангидразу; в связи с этим умеренно увеличивается секреция бикарбоната без существенного изменения рН мочи.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь, мочегонное и натрийуретическое действие проявляется в течение 2 часов после приема, достигает своего пика примерно через 4 часа и сохраняет свое действие в течение 6-12 часов. Связь с белками составляет 40%. Значительная часть выводится через почки в неизменном виде. Период полувыведения составляет 6,4 часа при нормальной функции почек, в случае нарушения функции почек легкой степени - 11,5 часов, в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) - 20,7 часов. Проникает через плаценту и выделяется в небольшом количестве в грудное молоко.
Побочные действия
Для классификации частоты нежелательного воздействия используются следующие категории:
- очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <
- 1/10), нечасто (? 1/1.000 до <
- 1/100), редко (? 1/10.000 до <
- 1/1.000), очень редко (<
- 1/10.000), неизвестно (не может быть определено на основании имеющихся данных)
Нечасто
- респираторный дистресс-синдром, в том числе пневмония и отек легких
Очень редко
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия
Частота неизвестна
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия
- в случае более высоких доз, возможно увеличение уровня липидов крови
- аритмия, ортостатическая гипотензия
- головокружение, головная боль, судороги, парестезия, спутанность сознания, летаргический сон, нервозность, изменение настроения
- транзиторное нарушение зрения, ксантопсия
- сухость во рту, чувство жажды, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, запоры
- желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), панкреатит, холецистит
- почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- мышечные спазмы и боли
- гипохлоремический алкалоз, который может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому
- гиперурикемия может спровоцировать приступы подагры у бессимптомных пациентов
- нарушенная переносимость глюкозы, что может вызвать проявление латентного сахарного диабета
- анорексия, истощение
- васкулит, некротический васкулит
- анафилактическая реакция, шок
- фотосенсибилизация, крапивница, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона
- сексуальные расстройства
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Гипотония и водно-солевой дисбаланс
Также как и в случае других видов антигипертензивной терапии, симптомная гипотония может наблюдаться у некоторых пациентов. Пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков водно-солевого дисбаланса (например, дефицит ОЦК (объем циркулирующей крови), гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия), которые могут возникнуть в случае сопутствующей диареи или рвоты. Следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке у таких пациентов. В теплое время года у пациентов с отеками может возникнуть эуволемическая гипонатриемия.
Метаболические и эндокринные действия
Лечение тиазидами может снижать переносимость глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств, в том числе инсулина (см. «Лекарственные взаимодействия»). Во время лечения тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет.
Гипотиазид? может снизить ренальную экскрецию кальция, а также может привести к временному и незначительному повышению уровня кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием Гипотиазида должен быть прекращен до обследования функции паращитовидных желез.
Повышение холестерина и триглицеридов может быть связано с диуретической терапией Гипотиазидом.
Лечение Гипотиазидом может вызвать гиперурикемию и/или подагру у некоторых пациентов.
Болезнь печени
Гипотиазид? следует применять с осторожностью при болезнях печени или у больных с прогрессирующим заболеванием печени, поскольку он может вызвать внутрипеченочный холестаз, а малейшие изменения в водно-солевом балансе могут спровоцировать развитие печеночной комы. Гипотиазид? противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания»).
Прочее
У пациентов, получающих лечение Гипотиазидом реакции гиперчувствительности могут возникать в случае наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, а также и в случаях отсутствия этих заболеваний. При применении тиазидов отмечалось ухудшение течения или активизация системной красной волчанки.
Препарат может повлиять на результаты следующих лабораторных исследований:
- - снизить уровень в плазме ПСЙ (протеинсвязанный йод)
- лечение Гипотиазидом должно быть прекращено до лабораторных исследований функции паращитовидных желез - - возможно повышение концентрации свободного билирубина в сыворотке крови
Вспомогательные вещества
В случае непереносимости лактозы следует учитывать - что одна таблетка 25 мг Гипотиазида также содержит 63 мг моногидрата лактозы и одна таблетка 100 мг Гипотиазида содержит 39 мг моногидрата лактозы
Беременность
Опыт применения гидрохлоротиазидов в период беременности, особенно в первом триместре беременности, ограничен.Данные доклинических исследований не являются достаточными, в связи с чем назначение препарата не рекомендуется.
Гипотиазид? проникает через плацентарный барьер.При использовании во втором и третьем триместре беременности, гидрохлоротиазид, из-за своего фармакологического действия, может нарушить фетоплацентарный кровоток и вызвать эмбриональную или неонатальную желтуху, электролитный дисбаланс и тромбоцитопению.
Гипотиазид? не должен использоваться для лечения отеков во время беременности, гипертонии или преэклампсии, потому что вместо благоприятного воздействия на течение заболевания увеличивается риск уменьшения объема плазмы и нарушения маточно-плацентарного кровообращения.
Гипотиазид? не должен использоваться для лечения первичной артериальной гипертензии у беременных женщин, за исключением редких случаев, когда не может быть применена другая терапия.
Во время беременности не показано назначение Гипотиазида, препарат назначается только в редких случаях, если польза от применения препарата превышает риск возможных побочных эффектов для матери и плода.
Лактация
Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; его назначение противопоказано в период лактации.Если его назначение необходимо, грудное вскармливание должно быть прекращено (см.«Противопоказания»).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Гипотиазид? в таблетках имеет большое влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.На первом этапе его применения - запрещено управление транспортным средством или выполнение опасных работ.В дальнейшем степень запрета должна определяться с учетом индивидуальной реакции на препарат.
Показания
- отечный синдром различного генеза (при заболеваниях сердца, почек или печени, предменструальном синдроме, лекарственных отеках, например, в результате лечения кортикостероидами)
- гипертония (при легких формах заболевания в виде монотерапии или в сочетании с антигипертензивными препаратами)
- парадоксально, для уменьшения полиурии, преимущественно при несахарном диабете ренального происхождения
- для снижения гиперкальциурии
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим сульфониламидам
- анурия
- тяжелая почечная (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или печеночная недостаточность
- резистентные к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия
- рефрактерная гипонатриемия
- симптоматическая гиперурикемия (подагра)
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозо-галактозы
- период лактации
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма)
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные взаимодействия возникают между тиазидными диуретиками и нижеперечисленными лекарственными средствами при их одновременном применении.
Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты:
- может усилиться ортостатическая гипотензия
Противодиабетические препараты (пероральные лекарственные средства и инсулин):
лечение тиазидами может нарушить толерантность к глюкозе
Может потребоваться изменение дозировки.Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактоацидоза вследствие возможной гидрохлоротиазидной функциональной почечной недостаточности.
Другие антигипертензивные вещества:
- аддитивный эффект
Холестирамин и колестиполовые смолы:
при наличии анионообменных смол - ухудшается способность всасывания гидрохлоротиазида из желудочно-кишечного тракта.Даже однократная доза холестирамина или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его всасывание из желудочно-кишечного тракта на 85 и 43% соответственно
Прессорные амины (например, адреналин):
- действие прессорных аминов может снижаться
- однако не до такой степени
- чтобы исключить их применение
Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин):
- может усилиться миорелаксантное действие.Литий:
диуретики снижают почечный клиренс лития и в значительной степени повышают риск интоксикации солями лития.Не рекомендуется их одновременный прием.Противоподагрические лекарственные средства (пробенецид - сульфинпиразон и аллопуринол):
может потребоваться коррекция дозы средств - способствующих выведению мочевой кислоты
- поскольку гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке.Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона.Одновременное назначение тиазидов может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.Антихолинергические средства (например
- атропин
- бипериден):
в связи с уменьшением сократительной способности желудочно-кишечного тракта и интервала опорожнения желудка повышается биодоступность диуретиков тиазидного типа.Цитотоксические средства (например - циклофосфамид
- метотрексат):
тиазиды могут снизить выведение цитотоксических препаратов из почек и усилить их миелосупрессивные эффекты.Силицилаты:
в случае высокой дозы салицилатов - гидрохлоротиазид может усилить токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему.Метилдопа:
в отдельных случаях - возможно развитие гемолитической анемии
- при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы
Циклоспорин:
- одновременное применение с циклоспорином может повысить гиперурикемию и риск развития осложнений в виде подагры.Гликозиды наперстянки:
гликозиды наперстянки могут спровоцировать развитие аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии - развившейся в результате применения Гипотиазида.Лекарственные препараты
- вызывающие снижение уровня калия в крови:
рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ - в тех случаях
- если гидрохлортиазид назначается вместе с лекарственными препаратами
- снижающими уровень сывороточного калия (например
- гликозиды наперстянки
- антиаритмические средства) и со следующими препаратами вызывающими развитие пируэтной желудочковой тахикардии (в том числе
- некоторые антиаритмические средства)
- так как гипокалиемия является фактором
- способствующим развитию пируэтной желудочковой тахикардии:
- антиаритмические средства класса Ia (например - хинидин
- гидрохинидин
- дизопирамид)
- антиаритмические средства класса III (например - амиодарон
- соталол
- дофетилид
- ибутилид)
- некоторые нейролептические препараты (например - тиоридазин
- хлорпромазин
- левомепромазин
- трифлуоперазин
- циамемазин
- сульпирид
- амисульпирид
- тиаприд
- пимозид
- галоперидол
- дроперидол)
- другие лекарственные препараты (например - бепридил
- цисаприда моногидрат
- дифеманил
- эритроцимин для внутривенного введения
- галофантрин
- мизоластин
- пентамидин
- терфенадин
- винкамин для внутривенного введения).Соли кальция:
тиазидные диуретики повышают уровень кальция в сыворотке крови за счет снижения его экскреции.Если назначение дополнительных компонентов - содержащих кальций необходимо
- то в этом случае следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и в соответствии с этим следует проводить коррекцию назначения дозы.Взаимодействие между лекарственными препаратами и лабораторными исследованиями:
вследствие влияния на метаболизм кальция - Гипотиазид? может повлиять на результаты исследований функции паращитовидных желез (см.«Особые указания»).Карбамазепин:
из-за риска симптоматической гипонатриемии - необходим клинический и лабораторный контроль.Йодсодержащие контрастные вещества:
в случае обезвоживания вызванного диуретиками - увеличивается риск острой почечной недостаточности
- в основном
- при применении высоких доз йодсодержащих препаратов.В этих случаях перед назначением препаратов йода пациентам показано проведение регидратации.Амфотерицин В (парентеральный)
- кортикостероиды
- гормоны коры надпочечников и слабительные средства:
гидрохлоротиазид усиливает электролитный дисбаланс - в основном
- гипокалиемию
Скидки
