ГОДАСАЛ 0,1N100 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 100 мг



Таблетки, 100 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100 мг ацетилсалицил қышқылы,

қосымша заттар:

• глицин
• жүгері крахмалы
• ұнтақ тәрізді целлюлоза
• лимон хош иістендіргіші
• натрий сахарині

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота ацетилсалициловая 100 мг,

вспомогательные вещества:

• глицин
• крахмал кукурузный
• целлюлоза порошкообразная
• лимонный ароматизатор
• натрия сахарин

Описание

Ацетилсалициловая кислота оказывает необратимое действие как ингибитор агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует производство простациклина (простагландина, ингибирующего агрегацию тромбоцитов и расширяющего кровеносные сосуды) в эндотелиальных клетках стенок сосудов. Этот эффект обратим. Как только ацетилсалициловая кислота выводится из крови, ядросодержащие эндотелиальные клетки опять начинают производить простациклин.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь в дозах от 0,5 до 1 г для лечения умеренной боли и боли средней тяжести, а также для понижения повышенной температуры.

Она также применяется для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний (например, ревматоидного артрита). В этом случае принимают более высокие дозы от 4 до 8 г в день, разделённые на несколько отдельных доз.

Фармакодинамика

Ацетилсалицил қышқылы қайтымсыз антитромбоциттік әсерге иеленген. Тромбоциттерге бұл әсерге циклооксигеназаны ацетилдеу арқылы қол жеткізіледі, нәтижесінде тромбоциттерде тромбоксан А2 (тромбоциттердің агрегациясына ықпал ететін және вазоконстриктор ретінде әсер ететін простагландин) түзілуі қайтымсыз бітеліп қалады. Бұл әсер ұзаққа созылады және әдетте тромбоциттер өмірінің барлық сегіз күніне созылады.

Ацетилсалицил қышқылы сондай-ақ қантамыр қабырғаларының эндотелиальді жасушаларында простациклиннің (антитромбоцитарлық, бірақ вазодилаторлы әсер ететін простагландиннің) түзілуін тежейді. Бұл әсер уақытша болады.

Ацетилсалицил қышқылы қаннан шайылып кеткеннен кейін, құрамында ядро бар эндотелиальді жасушалар қайтадан простациклин өндіруді бастайды.

Ацетилсалицил қышқылын аз дозада (< тәулігіне 100 мг) күнделікті бір рет қабылдау нәтижесінде простациклин түзілуінің айқын бұзылуынсыз тромбоциттерде А2 тромбоксанының блокадасы жүреді.

Ацетилсалицил қышқылы сондай-ақ ауыруды басатын, ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы әсері бар қышқыл түзетін стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер тобына жатады. Олардың әсер ету механизмі простагландин синтезіне қатысатын ферменттерді циклооксигеназалық қайтымсыз тежеуге негізделген.

Ацетилсалицил қышқылы үлкен дозаларда жеңіл және орташа ауыруды, жоғары температураны және жедел және созылмалы қабыну ауруларын (мысалы, ревматоидты артрит) емдеу үшін қолданылады.

Эксперименттік деректер ибупрофен ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда ацетилсалицил қышқылының аз дозаларының тромбоциттер агрегациясына әсерін басуы мүмкін деп болжауға мүмкіндік береді. 400 мг ибупрофенді ацетилсалицил қышқылы (81 мг) препаратын енгізуден 8 сағат бұрын немесе 30 минуттан кейін бір реттік доза ретінде қабылдаған зерттеуде ацетилсалицил қышқылының тромбоксан түзілуіне және тромбоциттер агрегациясына әсері төмендеді. Алайда, ex vivo алған деректерді клиникалық жағдайға экстраполяциялау кезінде қолда бар деректердің шектелуіне және белгісіздікке байланысты ибупрофенді тұрақты қолдануға қатысты белгілі бір тұжырымдар жасау мүмкін емес. Ибупрофенді эпизодтық қабылдау кезінде клиникалық маңызды өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Фармакокинетика

Ацетилсалицил қышқылы сіңірілгенге дейін және сіңгеннен кейін өзінің негізгі белсенді метаболит - салицил қышқылына айналады. Метаболиттер негізінен бүйрек арқылы шығарылады.

Салицил қышқылынан басқа, ацетилсалицил қышқылының негізгі метаболиттері салицил қышқылының глицин конъюгаты (салицилур қышқылы), салицил қышқылының эфир және күрделі эфир глюкуронидтері (салицилфенол глюкурониді және салицилацил глюкурониді), сондай-ақ салицил қышқылының тотығуы нәтижесінде пайда болатын гентизин қышқылы және оның глицин конъюгаты болып табылады.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін ацетилсалицил қышқылының абсорбциясы фармацевтикалық субстанцияның табиғатына байланысты тез және толық болады. Ацетил қышқылының ацетил қалдығы асқазан-ішек жолының шырышты қабығы арқылы өту кезінде ішінара гидролиздік ыдырауға ұшырайды. Плазмадағы шекті концентрациясына 10-20 минуттан кейін (ацетилсалицил қышқылы) немесе 0,3-2 сағаттан кейін (жалпы салицилат) жетеді.

Салицил қышқылының элиминация кинетикасы дозаға қатты байланысты, өйткені салицил қышқылының метаболизмі шектеулі (жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 30 сағатқа дейін ауытқиды). Ацетилсалицил қышқылының жартылай ыдырау кезеңі тек бірнеше минутты құрайды, салицил қышқылының жартылай ыдырау кезеңі - 0,5 г ацетилсалицил қышқылының дозасын қабылдағаннан кейін 2 сағат, 1 г қолданғаннан кейін 4 сағат және 5 г бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 20 сағат.

Адам организмінде заттың плазма ақуыздарымен байланысуы концентрациясына тәуелді, 49% - дан 70% - тен астамға дейінгі ауқымда (ацетилсалицил қышқылы) және 66% - дан 98% - ға дейінгі (салицил қышқылы) мәндері анықталды.

Салицил қышқылы ацетилсалицил қышқылын қабылдағаннан кейін жұлын сұйықтығы мен синовиалды сұйықтықта табылуы мүмкін. Салицил қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне де өтеді.



Ацетилсалициловая кислота разлагается на активный первичный метаболит салициловую кислоту до, во время и после абсорбции. Метаболиты в первую очередь выделяются почками.

Помимо салициловой кислоты другими главными метаболитами являются

салицилуровая кислота (конъюгат глицина салициловой кислоты), салицилфенол глюкоуронид (эфир салициловой кислоты), салицилацетилглюкоуронид (эфир салициловой кислоты), а также гентизиновая кислота и её конъюгат глицина, образующиеся в результате оксидации салициловой кислоты.

В зависимости от галеновой формы резорбция ацетилсалициловой кислоты после приёма внутрь является быстрой и полной. Ацетиловый остаток ацетилсалициловой кислоты частично подвергается гидролизу в процессе прохождения через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Максимальные уровни концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме достигаются через 10 – 20 минут, а у салицилатов вообще – через 0,3 – 2 часа.

Кинетика удаления салициловой кислоты в большой мере зависят от дозы, так как мощность метаболизма салициловой кислоты ограничена (время полураспада колеблется от 2 до 30 часов). Время полураспада ацетилсалициловой кислоты составляет только несколько минут, в то время как время полураспада салициловой кислоты – 2 часа после приёма дозы, составляющей 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 4 часа после приёма дозы, составляющей 1 г, и 20 часов после приёма 5 г.

Фиксация протеина плазмы у людей зависит от концентрации. У ацетилсалициловой кислоты приводятся величины от 49% до более 70%, величины салициловой кислоты колеблются от 66% до 98%. После приёма ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота обнаружена в спинномозговой жидкости и синовиальной жидкости. Салициловая кислота попадает в плаценту и выделяется с грудным молоком

Побочные действия

Қан мен лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:

• Сиректен өте сирекке дейін:
  
  - церебральді қан кету сияқты ауыр қан кетулер
• әсіресе бақыланбайтын гипертензиясы бар пациенттерде және/немесе антикоагулянттармен қатарлас емдеу кезінде
• кейбір жағдайларда өмірге қауіп төндіруі мүмкін

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа (G6PD) тапшылығының ауыр түрлері бар пациенттерде гемолиз және гемолиздік анемия.

- қан кетулер, мыналар сияқты:

• мұрыннан қан кету
• қызыл иектің қанағыштығы
• теріден қан кету немесе несеп-жыныс жүйесінен қан кетуі
• онда қан кету ұзақтығы ұлғаюымен (4.4 бөлімін қараңыз).Бұл әсер препаратты қабылдағаннан кейін 4-тен 8 күнге дейін созылуы мүмкін
  
  Асқазан-ішек бұзылулары
  
  Жиі:
  
  - қыжыл
• жүрек айнуы
• құсу
• іштің ауыруы және диарея сияқты асқазан-ішек жолдарының бұзылысы

-асқазан-ішек жолынан қанның елеусіз жоғалуы (микро қан кету).
Жиі емес:

• -өте сирек тесілуге әкелетін асқазан-ішек ойық жаралары

- асқазан-ішектен қан кету.- Годасал 100 мг препаратын ұзақ уақыт қолданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан қанның жасырын жоғалуына байланысты темір тапшылықты анемиясы пайда болуы мүмкін.-асқазан-ішек жолдарының қабынуы.Қара нәжіс немесе қан құсу пайда болған жағдайда, бұл туралы дереу дәрігерге хабарлау керек, себебі бұл асқазаннан қатты қан кетудің белгісі.Белгісіз:

• - ішектің шырышты қабығының алдында зақымдануы болған кезде
• ішек саңылауында стеноздың кейін пайда болуымен көпшілік жарғақшалардың түзілуі мүмкін.Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Бас ауруы
• бас айналу
• естудің бұзылуы
• құлақтағы шуыл немесе сананың шатасуы артық дозаланудың белгілері болуы мүмкін (4.9 бөлімін қараңыз).Тері мен тері асты шелі тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес:
  
  - тері реакциялары (өте сирек
• көп формалы экссудативті эритемаға дейін).Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:
  
  Сирек:
  
  - терінің
• тыныс алу жолдарының
• асқазан-ішек жолдарының және жүрек-тамыр жүйесінің аллергиялық реакциялары (аса жоғары сезімталдық реакциялары)
• әсіресе астматиктерде.Ықтимал симптомдар: қан қысымының төмендеуі
• ентігу ұстамалары
• ринит
• мұрынның бітелуі
• анафилаксиялық шок немесе Квинке ісінуі.Бауыр мен өт жолдары тарапынан бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - бауыр функциясы көрсеткіштерінің жоғарылауы.Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - бүйрек дисфункциясы және жедел бүйрек жеткіліксіздігі туралы хабарланды.Метаболизмнің және тамақтанудың бұзылуы:
  
  Өте сирек
  
  - гипогликемия
  
  - ацетилсалицил қышқылы аз дозада несеп қышқылының шығарылу қабілетін төмендетеді.Қауіп тобына кіретін пациенттерде бұл подагра ұстамасына түрткі болуы мүмкін

Часто

- желудочно-кишечные расстройства (изжога, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, микрокровотечения)

Иногда

- скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

- язвы желудка или кишечника, в редких случаях приводящие к прободению

- реакции повышенной чувствительности (кожные реакции)

Редко

- головная боль, головокружение, потеря ориентации, нарушение слуха или звенящий шум в ушах, особенно у детей и пожилых (при пере-дозировке)

- реакции повышенной чувствительности (тяжелые кожные реакции – мультиформная экссудативная эритема с падением артериального

давления), приступы одышки, бронхоспазма, отек Квинке у больных бронхиальной астмой

- кровотечения (носовые, десневые, кожи с удлинением времени кровотечения)

Очень редко

- тяжелые кровотечения (церебральные у пациентов с артериальной гипертензией и/или одновременным лечением антикоагулянтами)

- повышение ферментов печени

- нарушение функции почек

- гипогликемия

- приступ подагры (из-за уменьшение выделение мочевой кислоты)

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• - при гиперчувствительности к анальгетикам
• противовоспалительным
• противоревматическим средствам и при других видах аллергии
  
  - наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта
• в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
  
  - при совместном применении с антикоагулянтами (См

раздел «Лекарственный взаимодействия»)

- у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности

- у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций.

- при нарушении функции печени

Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту Годасал® на агрегацию тромбоцитов.Пациентам, получающим лечение Годасал® и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.

Годасал® может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Благодаря способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая охраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).

Годасал® в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Существует взаимосвязь между приемом Ацетилсалициловой кислотой и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих Годасал®, однако причинно-следственная связь не была выявлена.Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.В этой связи Годасал® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Беременность и период лактации

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать неблагоприятный эффект на беременность и/или развитие зародыша/плода.

Данные, полученные в результате эпидемиологического изучения, показали повышенный риск выкидыша, появления порока сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности.Предполагается, что риск повышается вместе с дозой и продолжительностью лечения.

Как показывает практика, после приёма ацетилсалициловой кислоты в суточных дозах от 50 до 150 мг в течение второго и третьего триместра у беременных женщин не было обнаружено никаких доказательств ингибирования схваток, повышенной склонности к кровотечению, или преждевременного закрытия артериального протока.Отсутствует информация относительно суточных доз от 150 до 300 мг.Если анальгетический эффективные дозы ацетилсалициловой кислоты принимают в течение последнего триместра, то они могут продлевать срок беременности, ингибировать схватки и вести к преждевременному закрытию артериального протока во время 28-30 недели беременности.При подаче этих доз также следует ожидать повышение склонности к кровотечению у матери и ребёнка, а также возможность внутричерепных кровоизлияний у недоношенных детей, если их принимают незадолго до родов.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Годасал? в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

• • Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
• • Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии
• у матери и плода в конце беременности:
  
  • Возможное увеличение времени кровотечения, анти-агрегатный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
  
  • Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
  
  В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности

Период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком.Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания.Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Годасал® не оказывает влияния, или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автомобиля и управлению машинным оборудованием.

Показания

Қолданылуы

- тұрақсыз стенокардия - стандартты емдеудің бөлігі ретінде

- жедел миокард инфарктісі - стандартты емдеудің бөлігі ретінде

- қайталанатын инфаркттың профилактикасы

- артериялық-тамырлы хирургиялық немесе интервенциялық араласулардан кейін (мысалы, коронарлық артерияны айналып өту (АКШ), тері арқылы транслюминальді коронарлық ангиопластика (ТТКА))

- алдыңғы кезеңдер басталғаннан кейін өтпелі церебральді ишемиялық ұстамалар мен церебральді инфаркттың профилактикасы.





- первичная профилактика возникновения ишемической болезни сердца для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов

- вторичная профилактика тромботических цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваний (инфаркта миокарда, инсульта, стабильной и нестабильной стенокардии, транзиторных церебральных ишемических приступов, инсульта и церебрального инфаркта после наступления предшествующих стадий, после артериально-сосудистых хирургических или интервенционных вмешательств и др.)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа, басқа салицилаттарға , қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- салицилаттарды немесе ұқсас әсерлері бар заттарды, атап айтқанда қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен туындаған анамнездегі демікпе ұстамаларының болуы

- жедел асқазан-ішек ойық жаралары

- геморрагиялық диатез

- бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі

- ауыр, түзетілмеген жүрек жеткіліксіздігі

- аптасына 15 мг және одан да көп дозада метотрексатпен біріктірілім

- жүктіліктің соңғы триместрі- ацетилсалицил қышқылын тәулігіне 150 мг астам дозада



повышенная чувствительность к активному ингредиенту ацетилсалициловой кислоте, или к какому-либо из вспомогательных веществ, содержащихся в препарате

- наличие в анамнезе приступов астмы или другой аллергической реакции на салицилаты или другие нестероидные анальгетики/антифлогистики

- острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки

- склонность к кровотечениям (геморрагический диатез)

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- тяжелая сердечная недостаточность

- одновременное лечение метотрексатом в дозировке 15 мг или более в неделю

- гипопротромбинемия

- III триместр беременности при приеме 150 мг Годасал®

Лекарственное взаимодействие

Необходимо принимать во внимание следующие виды взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами:

• - иммуносупрессорами (циклоспорином
• такролимусом)
  
  Повышение эффекта вплоть до точки повышенного риска нежелательной реакции на:
  
  - Антикоагулянты
• например кумарин
• гепарин: ацетилсалициловая кислота может повышать риск кровотечения
• если её принимают до начала тромболитической терапии

Поэтому у пациентов, которые должны пройти такой курс лечения, необходимо обращать особое внимание на признаки внешнего или внутреннего кровотечения (например, появление синяков).

- Другие ингибиторы агрегации тромбоцитов, например, тиклопидин или клопидогрель:

• кровотечение может быть более продолжительным
  
  - Системные глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона
• применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона)
• или при употреблении алкоголя: повышается риск желудочно-кишечной язвы и кровотечения

- Другие нестероидные анальгетики/антифлогистики, как и другие противоревматические препараты вообще

- Антидиабетические препараты (например, препараты сульфонилмочевины):

• может понизиться уровень сахара в крови
  
  - Дигоксин: повышенная концентрация в плазме
  
  - Метотрексат
  
  - Вальпроевую кислоту
  
  Понижение эффекта:
  
  - Антагонистов альдостерона (спиронолактона и канреноата)
  
  - Петлевых диуретиков (например
• фуросемида)
  
  - Препаратов для понижения давления (в особенности ингибиторов АСЕ)
  
  - Урикозурических препаратов (например
• пробенецида
• сульфинпиразона)
  
  Экспериментальные данные показали
• что ибупрофен может ингибировать эффект низких доз аспирина на агрегацию кровяных пластинок
• если их принимают одновременно.Однако ограниченность этих данных и неопределённость в отношении экстраполяции экс-виво данных на клиническую ситуацию означает невозможность сделать точные выводы о регулярном применении ибупрофена
• и что по всей вероятности нерегулярное применение ибупрофена не даёт клинически релевантного эффекта

Поэтому Годасал® нельзя применять с вышеуказанными препаратами без особых указаний врача.